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多潘立酮

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1 拼音

duō pān lì tóng

2 英文參考

domperidone[朗道漢英字典]

Domperidonum Domperidone[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與多潘立酮有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
838119多潘立酮片劑10mg*30盒(瓶)10化學藥品和生物制品部分*
839119多潘立酮片劑10mg*45盒(瓶)14.7化學藥品和生物制品部分
840119多潘立酮分散片10mg*12盒(瓶)5.4化學藥品和生物制品部分
841119多潘立酮分散片10mg*16盒(瓶)7.1化學藥品和生物制品部分
842119多潘立酮分散片10mg*24盒(瓶)10.4化學藥品和生物制品部分
843119多潘立酮分散片10mg*30盒(瓶)12.9化學藥品和生物制品部分

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 概述

多潘立酮是胃促動力藥,為白色或類白色結晶性粉末,無臭,無味。是作用較強的多巴胺受體拮抗劑,通過松弛肌間神經叢的突觸膽堿能神經元,對多巴胺起抑制作用,不易透過血腦脊液屏障。用于治療各種原因引起的惡心嘔吐本藥吸收,主要在肝臟代謝

5 多潘立酮藥典標準

5.1 品名

5.1.1 中文名

多潘立酮

5.1.2 漢語拼音

Duopanlitong

5.1.3 英文名

Domperidone

5.2 結構式

5.3 分子式分子

C22H24ClN5O2   425.92

5.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為5-氯-1-{1-[3-(2,3-二氫-2-氧-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基}-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮,按干燥品計算,含C22H24ClN5O2不得少于99.0%。

5.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭,無味。

本品在甲醇中極溶解,在水中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。

5.6 鑒別

(1)取本品適量,用異丙醇制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在289nm與232nm的波長處有最大吸收,在257nm的波長處有最小吸收。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》606圖)一致。

(3)取本品約20mg與無水碳酸鈉0.10g混合,熾灼后放冷,殘渣加水10ml,加熱溶解后,濾過,濾液顯氯化物的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

5.7 檢查

5.7.1 有關物質

精密稱取本品約0.1g,置10ml量瓶中,加二甲基甲酰胺溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取適量,用二甲基甲酰胺稀釋制成每1ml中含多潘立酮25μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇為流動相A,0.5%醋酸銨溶液為流動相B,按下表進行梯度洗脫。流速為每分鐘1.2ml;檢測波長為285nm。取多潘立酮及氟哌利多(droperidol)各約15mg,置100ml量瓶中,加二甲基甲酰胺溶解并稀釋至刻度,搖勻,取10μl注入液相色譜儀,使多潘立酮與氟哌利多以及其他相鄰雜質峰的分離度均應符合要求。取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積(0.25%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍(0.5%)。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0  60  40
 13  100  0
 16  100  0
 17  60  40
 19  60  40

5.7.2 殘留溶劑

5.7.2.1 甲醇、二氯甲烷四氫呋喃N,N-二甲基甲酰胺、甲苯與二甲苯

取本品約0.2g,精密稱定,置20ml頂空瓶中,精密加二甲基亞砜2ml,超聲使溶解,密封,作為供試品溶液;取甲醇、二氯甲烷、四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯與二甲苯各適量,精密稱定,用二甲基亞砜制成每1ml中約含甲醇150μg、二氯甲烷60μg、四氫呋喃72μg、N,N-二甲基甲酰胺176μg、甲苯44.5μg與二甲苯217μg的混合溶液,精密量取該溶液2ml,置20ml頂空瓶中,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P)測定。以100%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱(30m×0.53mm×1.5μm)為色譜柱;起始溫度為40℃,維持9分鐘,以每分鐘8℃的速率升溫至120℃,維持2分鐘,再以每分鐘20℃的速率升至160℃;進樣口溫度200℃;檢測器為火焰離子化檢測器(FID),檢測器溫度250℃;柱流速每分鐘2.5ml,分流比1:1,頂空瓶平衡溫度為100℃,平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣,各成分峰間的分離度均應符合要求。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,均應符合規定

5.7.2.2 三氯甲烷

取本品約0.2g,精密稱定,置5ml量瓶中,加二甲基亞砜溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取三氯甲烷適量,用二甲基亞砜制成每1ml約含三氯甲烷2.4μg的溶液,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P)測定。以(6%)氰丙基-(940%)甲基硅氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱(30m×0.53 mm×1.0μm)為色譜柱,起始溫度60℃,維持6分鐘,以每分鐘20℃的速率升至200℃,維持4分鐘,進樣口溫度200℃,檢測器為電子捕獲檢測器(ECD),檢測器溫度300℃,柱流速每分鐘4.5ml,分流比15:1。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,應符合規定。

5.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

5.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),不得過0.1%。

5.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

5.8 含量測定

取本品約0.35g,精密稱定,加冰醋酸40ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于42.59mg的C22H24ClN5O2

5.9 類別

胃促動力藥。

5.10 貯藏

遮光,密閉保存

5.11 制劑

多潘立酮片

5.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第一增補本

6 多潘立酮說明書

6.1 藥品名稱

多潘立酮

6.2 英文名稱

Domperidone

6.3 多潘立酮的別名

丙哌雙苯醚酮丙哌雙酮氯哌酮嗎丁啉咪哌酮哌雙咪酮胃得靈烏姆吡唑度哌酮;Domperidonum

6.4 分類

消化系統藥物 > 止吐及催吐藥

6.5 劑型

1片劑:每片10mg;

2.栓劑:10mg,30mg,60mg;

3.注射劑:10mg(2ml);

4.滴劑:1ml:10mg;

5.混懸液:1mg(1ml)。

6.6 多潘立酮的藥理作用

多潘立酮系苯并咪唑衍生物,為外周性多巴胺受體拮抗藥,可直接阻斷腸道的多巴胺D2受體而起到促胃腸運動的作用。多潘立酮能促進上胃腸道的蠕動,使其張力恢復正常,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協調幽門的收縮,抑制惡心、嘔吐,并有效地防止膽汁反流;同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力,防止胃-食管反流。但對結腸的作用很小。由于多潘立酮對血-腦脊液屏障的滲透力差,對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神中樞神經系統不良反應,這點較甲氧氯普氯普胺為優。多潘立酮不影響胃液分泌。此外,多潘立酮可使血清催乳素水平升高,從而促進產后泌乳,但對患催乳激素分泌瘤的患者無作用。

6.7 多潘立酮的藥代動力學

多潘立酮口服、肌注、靜注或直腸給藥均可。口服、肌注或直腸給藥后迅速吸收,達峰時間分別是15~30min、15~30min和1h;肌注或口服10mg血藥濃度峰值分別為40ng/ml和23ng/ml,直腸給藥60mg血藥濃度峰值為20ng/ml,靜脈注射10mg血藥濃度峰值為1200ng/ml。由于存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝,多潘立酮口服的生物利用度較低,禁食者口服多潘立酮的生物利用度僅為14%;多潘立酮口服的生物利用度在10~60mg劑量范圍內可呈線性增加,飯后90min給藥生物利用度也可明顯增加,但達峰時間延遲;多潘立酮直腸給藥的生物利用度相似于等劑量口服給藥者,而肌注的生物利用度為90%。多潘立酮的蛋白結合率為92%~93%;靜脈注射10mg后,表觀分布容積為5.71L/kg。除中神經系統外,多潘立酮在體內其他部位均有廣泛的分布藥物濃度以胃腸局部最高,血漿次之,腦內幾乎沒有;少部分可排泄到乳汁中,其藥物濃度僅為血清濃度的1/4。多潘立酮幾乎全部在肝內代謝,主要代謝產物為羥基化合物,2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazole-propanoic和5-chloro-4-piperidinyl-1,3-adihydrobenzimidazol-2-one。多潘立酮口服半衰期為7~8h,主要以無活性的代謝物形式隨糞便和尿排泄,總體清除率為每分鐘700ml。24h內口服劑量的30%由尿排泄,原形藥物僅占0.4%;4天內約有66%劑量隨糞便排出,其中10%為原形藥物。多次服藥無累積效應。

6.8 多潘立酮的適應

1.多潘立酮用于治療胃輕癱(尤其是糖尿病性胃輕性胃輕癱),可使胃潴留癥狀消失,并縮短胃排空時間;對中度以上功能性消化不良FD)的患者可使餐后上腹脹、上腹痛噯氣、早飽及惡心、嘔吐等癥狀完全消失或明顯減輕。

2.反流性胃、食管疾病:多潘立酮對反流性胃炎有明顯的效果,但對反流性食管炎的療效不太滿意。

3.消化性潰瘍:多潘立酮可作為消化性潰瘍(主要是胃潰瘍)的輔助治療藥物,用以消除胃竇部潴留。

4.各種原因引起的惡心、嘔吐:(1)外科、婦科手術后的惡心、嘔吐。(2)抗帕金森綜合征藥物(如苯海索莨菪堿等)引起的胃腸道癥狀及多巴胺受體激動藥(如左旋多巴溴隱亭)所致的不良反應。(3)細胞毒性藥物(如抗癌藥)引起的嘔吐。但對氮芥等強效致吐藥引起的嘔吐,只在不太嚴重的時期有效。(4)消化系統疾病(胃炎、肝炎、胰腺炎等)引起的嘔吐。(5)其他疾病和檢查、治療措施引起的惡心、嘔吐,如偏頭痛痛經、顱腦外傷尿毒癥血液透析、胃鏡檢查和放射治療等。(6)兒童因各種原因引起的急性和持續性嘔吐,如感染、餐后(包括反流和嘔吐)等。

5.促進產后泌乳。

6.9 多潘立酮的禁忌

1.對多潘立酮過敏者。

2.嗜鉻細胞瘤

3.乳癌

4.機械性腸梗阻

5.胃腸道出血

6.孕婦禁用。

6.10 注意事項

1歲以下小兒慎用。

2.多潘立酮栓劑最好在直腸空時插入。

3.劑量不易過大。

6.11 多潘立酮的不良反應

1.(1)偶見頭痛頭暈嗜睡、倦怠、神經過敏等。(2)錐體外系癥狀:多潘立立酮與甲氧氯普氯普胺同屬于多巴胺受體拮抗藥,但后者引起的錐體外系不良反應如帕金森綜合征,遲緩運動障礙和急性張力障礙性反應,在常用劑量的多潘立立酮治療中極少出現,僅罕見幾例出現張力障礙性反應的報道。(3)國外有靜脈大劑量使用多潘立立酮引起癲癇發作的報道。

2.內分泌/代謝系統:多潘立酮是一種強有力的催乳激素釋放藥,臨床上如使用較大劑量可引起非哺乳期泌乳,并在一些更年期后的婦女及男性患者中出現乳房脹痛的現象;也有致月經失調的報道。

3.消化系統:偶見口干便秘腹瀉、短時的腹部痙攣性疼痛等。

4.心血管系統:據國外報道多潘立酮靜脈注射可出現心律失常

5.皮膚:偶見一過性皮疹或瘙癢。

6.12 多潘立酮的用法用量

1.每次10~20mg或混懸液10ml,每天3~4次,餐前15~30min服用。

2.肌內注射:每次10mg,每天1次。必要時可重復給藥。一般7天為一個療程。

3.靜脈注射:用于防止偏頭痛發作及治療發作時的惡心、嘔吐時,可靜脈注射多潘立酮8~10mg。

4.直腸給藥:每天2~4個栓劑(每栓60mg)。

6.13 藥物相互作用

1.多潘立立酮與紅霉素聯用時有協同作用,可用于治療糖尿病性胃輕性胃輕癱。

2.多潘立立酮與甘露醇聯用時有協同作用,治療便秘性腸易激綜合征或胃食管反流時可提高療效。

3.多潘立立酮可增加對乙酰氨基酚氨芐西林、左旋多巴、四環素等藥物的吸收率。

4.甲氧氯普氯普胺(胃復安)與多潘立立酮均為多巴胺受體拮抗藥,兩者作用基本相似,不宜聯用。

5.多潘立立酮可減少地高辛的吸收。

6.多潘立立酮可使普魯卡因鏈霉素的療效降低,兩者不宜聯用。

7.多潘立立酮可使胃黏膜素在胃內停留時間縮短,難以形成保護膜,故兩者不宜聯用。

8.胃腸解痙藥(如阿托品顛茄合劑山莨菪堿溴丙胺太林抗膽堿藥)與多潘立立酮聯用時可發生藥理拮抗作用,減弱多潘立立酮的抗消化不良作用,故兩者不宜聯用。

9.H2受體拮抗藥(如西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁等)可減少多潘立立酮在胃腸道的吸收,其機制可能為H2受體拮抗藥改變了胃內的pH值

10.硫糖鋁膠體枸櫞酸鉍鉀復方碳酸鉍、樂得胃等含鋁鹽、鉍鹽的藥物,口服后能與胃黏膜蛋白結合形成絡合物保護胃壁,而多潘立立酮能增強胃蠕動,促進胃排空,縮短這些藥物在胃內的作用時間,降低這些藥物的療效。

11.助消化藥(如胃酶合劑、多酶片消化酶類制劑)在胃酸環境中作用較強。而多潘立立酮加速胃排空,使助消化藥迅速達腸腔,療效減低,故兩者不宜聯用。

12.氨茶堿與多潘立立酮聯用時,氨茶堿血藥濃度第一峰出現提前約2h,第二峰出現卻延后2h;氨茶堿的血藥濃度峰值下降,維持有效血藥濃度的時間卻延長,類似緩釋作用。兩藥聯用時需調整氨茶堿的劑量和服藥間隔時間。

13.維生素B6可抑制催乳素分泌,減輕多潘立立酮引起泌乳的不良反應。

14.鋰劑和地西泮類藥與多潘立立酮聯用時可引起錐體外系癥狀如運動障礙等。

6.14 專家點評

多潘立酮的有效率為88%,明顯優于甲氧氯普氯普胺65%。對300例慢性消化不良者的隨機、雙盲對比治療表明:多潘立酮的有效率為72%,甲氧氯普氯普胺為55%。

7 多潘立酮中毒

多潘立酮(哌雙咪酮、嗎叮啉、胃得靈)為第二代胃腸動力藥,是作用較強的多巴胺受體拮抗劑,通過松弛肌間神經叢的突觸后膽堿能神經元,對多巴胺起抑制作用,不易透過血腦脊液屏障。本藥易吸收,主要在肝臟代謝,以無活性的代謝產物隨膽汁排出,半衰期約為7~8h。用于治療各種原因引起的惡心、嘔吐。常用量肌注每次10mg;口服每次10~20mg,3/d;直腸給藥每次60mg,2~3/d。[1]

7.1 臨床表現

[2]

1.不良反應較少,主要有驚厥肌肉震顫、流涎、平衡失調、眩暈等錐體外系癥狀,也有致月經失調的報道。

2.嬰兒由于血腦脊液屏障功能發育完全,可能引起神經方面的副作用

7.2 診斷

多潘立酮中毒的診斷要點為[3]

有多潘立酮應用史,出現上述表現。

7.3 治療

多潘立酮中毒的治療要點為[3]

錐體外系癥狀的處理要點見甲氯普胺的相關內容:

1.輕度中毒,停藥對癥處理。

2.出現帕金森綜合征時,可用抗膽堿能藥物如安坦鹽酸苯海索等。

3.對直立性低血壓者,采取平臥位,給予麻黃堿、哌甲酯等。

4.對癥、支持治療。

8 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:124.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:124-125.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:125.

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開放分類:止吐及催吐藥物藥物消化系統藥物
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  • 評論總管
    2019/10/21 0:25:15 | #0
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