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多黏菌素E

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1 多黏菌素E說明書

1.1 藥品名稱

多黏菌素E

1.2 英文名稱

Acrasin

1.3 多黏菌素E的別名

黏菌素;哥利邁仙抗敵素可立斯丁可利邁仙黏桿菌素;Polymyxin E;Colimycine;Colimycin-S;Colistin;Colistinum;Coly-Mycin S;Kangdise;Colistin

1.4 分類

抗生素 > 多肽

1.5 劑型

12.5萬U,25萬U,50萬U,100萬U,300萬U;

2.注射用多黏菌素E:100萬U;

3.多黏菌素E硫酸注射劑(多黏菌素E硫酸鹽1mg相當于3萬單位):50萬U。

1.6 多黏菌素E的藥理作用

黏菌多黏菌素E屬多多黏菌素E類。多多黏菌素E為一復合體,是從產孢子的多黏桿菌培養濾液中分離出的一組抗生素。有A、B、C、D、E五種不同的結構,由不同的菌株產生。多多黏菌素EA、C和D毒性較大,已淘汰,臨床常用者為多多黏菌素EB和黏菌素。多黏菌素E抗菌作用機制主要是作用于細菌細胞膜,使胞內重要物質外漏而起殺菌作用。當多黏菌素E與細菌細胞膜接觸時,其親水基團與細胞外膜磷脂上的磷酸基形成復合物,而親脂鏈則可立即插入膜內脂肪鏈之間,因而解聚細胞膜結構,導致膜通透性增加,使細菌細胞內的重要物質外漏而造成細胞死亡。另外,多黏菌素E進入細菌細胞質后,也影響核質和核糖體功能。多黏菌素E屬窄譜抗生素,只對革蘭陰性桿菌(變形桿菌屬除外)及銅綠假單胞菌具有強大抗菌活性。沙雷菌屬、腦膜炎球菌淋球菌屬、布魯菌屬、霍亂埃爾托型以及所有革蘭陽性球菌均對多黏菌素E耐藥。多黏菌素E抗菌譜包括大腸埃希菌、腸桿菌屬、克雷白菌屬、銅綠假單胞菌、志賀菌屬、沙門菌屬、真桿菌屬、流感桿菌百日咳桿菌及除脆弱類桿菌外的其他類桿菌。

1.7 多黏菌素E的藥代動力學

黏菌多黏菌素E口服很少吸收皮膚創面也不易吸收。肌內注射后血藥濃度也較低。成人肌內注射多黏菌素E甲烷磺酸鹽,2h后達血藥峰濃度。兒童單劑肌內注射多黏菌素E甲烷磺酸鹽2.5mg/kg,1~2h后達血藥峰濃度,約為5~7mg/L。藥物吸收后在肝、腦、心、肌肉和肺組織中有一定的分布(在肺、腎、肝及腦組織中的濃度比多多黏菌素EB高),多黏菌素E分子量相對較大,不易滲入胸腔關節腔感染灶內,也難以透入腦脊液中。多黏菌素E蛋白結合率較低。成人消除半衰期約為6h,兒童消除半衰期約為1.6~2.7h;腎功能不全時,半衰期可延長。藥物在體內代謝緩慢,主要經腎臟排泄,腎排泄率可達60%。但給藥后12h內僅有0.1%經尿液排出,隨后才逐漸增加。連續給藥會導致藥物在體內蓄積(連續給藥尿藥濃度可達20~100mg/L)。多黏菌素E不經膽汁排泄,未排泄藥物在體內緩慢滅活。因多黏菌素E分子量較大,腹膜透析血液透析難以消除藥物。

1.8 多黏菌素E的適應

1.適用于治療對其他抗生素耐藥的銅綠假單胞菌和其他革蘭陰性桿菌(變形桿菌除外)引起的嚴重感染。如銅綠色假單胞菌敗血癥銅綠色假單胞菌腦膜炎大腸桿菌腸炎泌尿道感染等。

2.口服用于白血病中性粒細胞缺乏者的細菌感染預防。

3.口服還可用于腸道手術前準備,以抑制腸道菌群。

4.外用于燒傷外傷引起的銅綠色假單胞菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌所致感染。

1.9 多黏菌素E的禁忌

尚不明確。

1.10 注意事項

1.(1)孕婦及哺乳期婦女慎用;(2)腎功能不全者慎用。

2.長期用藥時應監測尿常規及腎功能。

1.11 多黏菌素E的不良反應

1.腎毒性為多黏菌素E最突出和最常見的不良反應,發生率約為22.2%(發生率比多多黏菌素EB低)。腎小管上皮細胞損傷最明顯,主要表現為蛋白尿血尿和管型尿,毒性進一步加重時可出現血清肌酐尿素氮升高,直至急性腎小管壞死,但停藥常可恢復。腎毒性一般發生在用藥后4天內,有時停藥后腎損害仍能繼續加重。

2.神經毒性:輕者表現為頭暈、面部麻木和周圍神經炎,嚴重時出現意識混亂、昏迷共濟失調等。也可出現可逆性神經肌肉阻滯,癥狀發生迅速且無先兆。神經毒性發生時間與腎毒性相似,停藥后可消失。

3.過敏反應:少數患者用藥后可出現瘙癢、皮疹和藥物熱等過敏癥狀,氣溶吸入可引起支氣管痙攣

4.胃腸道反應:口服多黏菌素E后可出現惡心嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。

5.局部反應:肌內或靜脈給藥時可致注射部位疼痛、硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎

6.其他:用藥后偶誘發白細胞減少和肝毒性。

1.12 多黏菌素E的用法用量

1.(1)口服給藥:每天100萬~150萬U,分2~3次服用;重癥時劑量可加倍;(2)肌內注射:多黏菌素E硫酸鹽,每天100萬~150萬U;(3)靜脈滴注:多黏菌素E硫酸鹽,每天100萬~150萬單位;(4)鞘內給藥:每天1次,每次5mg,共3~4天;以后每次5mg,隔日1次。至少維持到腦脊液培養轉陰,糖含量恢復正常2周后;(5)局部給藥:1萬~5萬U/ml,用氯化鈉注射劑溶解,涂于患處;(6)腎功能不全時劑量:多黏菌素E的腎毒性與劑量相關,因此,應根據肌酐清除率或血中肌酐水平提示的腎功能情況來調整劑量。①肌酐清除率正常或>正常80%,每天2.5~3mg/kg;②肌酐清除率為正常80%至>正常30%,第1天2.5mg/kg,以后每天1~1.5mg/kg;③肌酐清除率<正常30%,第1天2.5mg/kg,以后每2~3天1~1.5mg/kg;④無尿時,第1天2.5mg/kg,以后每5~7天1mg/kg。

2.兒童:(1)口服給藥:每天量2萬~3萬U/kg,分2~3次服用。(2)肌內注射:黏菌素硫酸鹽,每天2萬~3萬U/kg;(3)靜脈滴注:黏菌素硫酸鹽,每天2萬~3萬U/kg;(4)鞘內給藥:①對2歲以上兒童:每天1次,每次5mg,共3~4天,以后每次5mg,隔日1次。以上至少維持到腦脊液培養轉陰,糖含量恢復正常2周后;②對2歲以下兒童:每次2mg,每天1次,共3~4天;或2.5mg,隔日1次。以上至少維持到腦脊液培養轉陰,糖含量恢復正常2周后;(5)局部給藥:1萬~5萬u/ml,用氯化鈉注射劑溶解,涂于患處。

1.13 藥物相互作用

1.多黏菌素E與利福平合用呈協同抗菌作用。

2.多黏菌素E與磺胺類藥和(或)TMP聯合應用,可增強多黏菌素E對大腸桿菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌和銅綠假單胞菌等敏感菌的抗菌作用。且聯用時對耐多黏菌素E的沙雷菌屬、變形桿菌屬也呈協同抗菌作用。

3.多黏菌素E與能酸化尿液的藥物合用可增強其抗菌活性。

4.多黏菌素E低濃度時能促進四環素透過真菌細胞膜而抑制其蛋白合成。

5.多黏菌素E與氨基糖苷類、萬古霉素、甲氧西西林等同用可增加腎毒性。

6.多黏菌素E與頭孢噻吩同用易發生腎毒性。

7.多黏菌素E與箭毒、肌肉松弛劑和麻醉藥同用可增強其神經肌肉阻滯作用。

1.14 專家點評

多黏菌素E為慢效殺菌劑,對生長繁殖期和靜止期細菌均有殺菌作用。多黏菌素E的抗菌譜與多多黏菌素EB相似,但抗菌活性稍弱于后者。

2 多黏菌素E中毒

[1]

多多黏菌素E類抗生素有A、B、C、D、E五種成分,其中多多黏菌素EB(阿羅多黏)和黏菌素,應用于臨床,因其對腎臟和神經系統的毒性,即使應用治療劑量也可發生,很少全身用藥。對綠膿桿菌、大腸桿菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。口服不吸收,肌肉注射或靜脈滴注給藥,血漿蛋白結合率低。主要應用于創面、尿路以及眼、耳、氣管部位的感染。應用<3mg/(kg·d)即可發生腎毒性,>3~4mg/(kg·d)即可發生急性腎小管壞死,引起急性腎衰竭常用量:肌肉注射每天2.5~3mg/kg,分次給藥。每4~6h用藥1次;靜脈滴注每天1.5~2.5mg/kg,分2次,每12h 1次,緩慢滴注。

2.1 臨床表現

1.腎毒性:蛋白尿、血尿、管型尿,血清尿素氮和肌酐升高,甚至發生急性腎衰竭。腎小管壞死時出現低血鉀、低血鈉、低血鈣、低血氯等電解質紊亂,停藥1~2周腎臟損害可繼續發展。

2.神經系統的毒性發生率為7%,腎損時發生率可高達80%。在用藥開始或每次給藥后出現眩暈、軟弱、嗜睡皮膚感覺異常或感覺過敏手足麻木舌麻眼花復視眼球震顫、步伐不穩、共濟失調等;尚可發生與劑量有關的、無先兆的呼吸麻痹。少數患者應用中發生耳蝸神經損害,引起耳聾

3.鞘內注射超過10mg可引起明顯的腦膜刺激癥狀:頭痛頸強直、嘔吐、發熱,腦脊液中可見蛋白增高、細胞數增多,嚴重者下肢癱瘓、二便失禁、抽搐等。

4.靜脈給藥可發生靜脈炎

5.偶見暫時性白細胞減少、肝臟毒性和二重感染。

6.有皮疹、藥物熱等反應發生的報道,偶有發生過敏性休克。曾報道1例嚴重哮喘患者在霧化吸入本藥支氣管擴張劑時哮喘發作加重,導致呼吸衰竭

2.2 治療要點

1.本藥過量無特效治療,以對癥、支持治療為主。

2.如果出現呼吸麻痹,立即予以人工呼吸,用10%葡萄糖酸鈣10~20ml加入50%葡萄糖液20~40ml中,緩慢靜脈注射。用新斯的明無效。

3.透析療法不能清除本類藥物,當發生急性腎衰竭時,可予透析治療。

4.發生過敏反應,應立即停藥,并予以相應治療。

3 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:202-203.

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開放分類:西藥中毒多黏菌素類多肽類抗生素抗生素類
詞條多黏菌素Ewanyan创建
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  • 評論總管
    2020/12/1 8:26:09 | #0
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