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度洛西汀

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1 拼音

dù luò xī tīng

2 英文參考

Duloxetine

3 度洛西汀說明書

3.1 藥品名稱

度洛西汀

3.2 英文名稱

Duloxetine

3.3 度洛西汀的別名

欣百達鹽酸度洛西汀;DuloxetineHydrochloride

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 其他

3.5 劑型

1. 20mg,30mg,40mg,60mg。貯法:室溫保存

2.度洛西汀腸溶片

3.度洛西汀腸溶膠囊

3.6 度洛西汀的藥理作用

度洛西度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺5-HT)和去甲腎上腺上腺上腺素(NE)再攝取抑制藥。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮痛作用的機制尚未明確,但認為與其增強中樞神經系統5-羥色胺能與去甲腎上腺上腺上腺素能功能有關。臨床前研究結果顯示,度洛西汀是神經元5-HT與NE再攝取的強抑制劑,對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示,度洛西汀與多巴胺能受體腎上腺素受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化化酶。

3.7 度洛西汀的藥代動力學

度洛西汀口服治療抑郁癥3周內起效,達峰時間為4~6h,多劑量給藥作用可持續7天以上。血藥濃度達峰時間為6~10h。度洛西汀口服生物利用度高于70%,總蛋白結合率高于95%,表觀分布容積為1640L。在肝臟代謝,代謝產物為去甲基度洛西汀、羥化代謝產物。度洛西汀腎臟排泄率為77%,主要以代謝產物的形式排出;15%隨糞便排泄。總體清除率為114L/h,原形藥消除半衰期為11~16h。

3.8 度洛西汀的適應

1.用于治療重型抑郁癥。

2.用于糖尿病周圍神經痛。

3.用于女性中至重度應激尿失禁

3.9 度洛西汀的禁忌

1.對度洛西汀過敏者。

2.未控制的窄角型青光眼患者

3.不推薦肝功能不全者使用。

3.10 注意事項

1.(1)經控制的窄角型青光眼患者。(2)癲癇患者。(3)躁狂或輕躁狂活動期患者。(4)有自殺傾向的抑郁癥患者。(5)腎功能不全者。

2.藥物對妊娠的影響:妊娠期使用度洛西汀,可使新生兒發生嚴重并發癥(呼吸窘迫、窒息、發紺、癲癇發作、體溫穩定嘔吐低血糖、肌張力下降或升高、反射亢進、神經過敏性震顫及易激惹等)。美國藥品和食品管理局(FDA)對度洛西汀的妊娠安全性分級為C級。

3.藥物對哺乳的影響:尚不明確。

4.度洛西汀禁止與5-羥色胺能藥物合用。

5.如出現血壓持續上升,應予密切監測

6.停藥應逐漸減量,突然撤藥可出現撤藥綜合征

3.11 度洛西汀的不良反應

1.可引起血壓輕度上升及心率下降,甚至血壓持續上升。

2.中樞神經系統:可見失眠頭痛嗜睡、暈眩、震顫及易激惹。

3.代謝/內分泌系統:可見體重下降。

4.泌尿生殖系統:可見排尿困難及男性性功能障礙(如射精障礙、性欲下降、勃起障礙、射精延遲、達高潮能力障礙)。

5.胃腸道:可見惡心腹瀉便秘口干、納差及味覺改變。

6.血液:較少見貧血白細胞減少、白細胞計數升高、淋巴結病及血小板減少。

7.皮膚:常見盜汗、瘙癢及皮疹。較少見痤瘡、脫發、冷汗、瘀斑、濕疹、紅斑、顏面部水腫及光敏反應。另可見出汗增多(6%)。

8.眼:可見視物模糊(4%)。

3.12 度洛西汀的用法用量

1.常規劑量 口服給藥:(1)抑郁癥:①1次20~30mg,2次/d。②1天60mg,頓服。(2)糖尿病神經痛:1天60mg,頓服。對可能出現耐受的患者可降低起始劑量。(3)女性中至重度應激性尿失禁:起始劑量1次40mg,2次/d,如不能耐受,則4周后減量至1次20mg,2次/d。

2.腎功能不全時劑量 腎功能不全時應使用較低的起始劑量,逐漸增量。不推薦終末期腎病需要透析)或嚴重腎功能損害(肌酐清除率小于30ml/min)患者使用。

3.13 藥物相互作用

1.度洛西汀與單胺氧化化酶抑制藥(MAOIs)均抑制5-HT代謝,兩藥合用易出現嚴重不良反應,如中樞神經毒性或5-HT綜合征(其臨床表現為高血壓高熱、肌陣攣、激惹及煩躁不安、反射亢進、出汗、寒戰及震顫),甚至死亡。禁止度洛西汀與MAOIs合用;停用MAOIs 14天后才能使用度洛西汀;停用度洛西汀5天后才能使用MAOIs。

2.卷曲霉素依諾沙星氟伏沙明奎尼丁可抑制度洛西汀的代謝,增加度洛西汀血藥濃度(或生物利用度)及毒性,兩者合用須監測不良反應,需要時減少度洛西汀劑量。

3.度洛西汀與氟西汀帕羅西汀合用,互相抑制代謝,兩藥的生物利用度、血藥濃度均增加,發生嚴重不良反應的危險性增加,合用時應調整兩藥劑量。

4.度洛西汀可抑制三環類抗抑郁藥(如阿米替林)的代謝,兩者合用,度洛西汀可增加后者的生物利用度、血藥濃度及毒性。如必須合用,應密切監測三環類抗抑郁藥的血藥濃度、中毒癥狀及體征(抗膽堿能作用、過度鎮靜、意識混亂及心律失常)。

5.度洛西汀可抑制吩噻嗪類藥奮乃靜)的代謝,增加后者的血藥濃度及毒性(過度鎮靜、意識障礙、心律失常、直立性低血壓、高熱及錐體外系反應)。兩者合用應監測不良反應,必要時減少劑量。

6.度洛西汀可抑制硫利達嗪的代謝,增加后者血藥濃度及心臟毒性(QT間期延長、尖端扭轉性室性心動過速、心臟停搏),兩者不應合用。

7.度洛西汀可抑制Ic類抗心律失常藥的代謝,增加后者的血藥濃度及心臟毒性。兩者合用應密切監測Ic類抗心律失常藥的血藥濃度及心電圖

8.度洛西汀與中樞神經系統抑制藥合用,可引起精神運動性障礙惡化,禁止兩者合用。食物不影響度洛西汀的血藥峰濃度,但可減慢吸收,并降低吸收度10%。

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開放分類:神經系統藥物抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物藥物其他抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物
詞條度洛西汀wangyuan创建
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  • 評論總管
    2019/10/15 22:17:39 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 20:59:39 (GMT+08:00)
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