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毒扁豆堿

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1 拼音

dú biǎn dòu jiǎn

2 英文參考

physostigmine[朗道漢英字典]

calabarine,eserine[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

毒扁豆堿是一種平滑肌橫紋興奮藥,為可逆性膽堿酯酶抑制劑,作用于M膽堿受體,呈現與擬膽堿藥類似的作用。可用于三環類抗抑郁藥苯二氮䓬類藥物過量的解救,和阿托品抗膽堿藥中毒的特效拮抗劑本藥口服、注射、局部黏膜給藥易吸收,能透過血腦脊液屏障。目前已較少用作全身給藥,主要用于眼科,產生縮瞳和降眼壓的作用,作用強而持久,用于青光眼治療的局部用藥。

4 毒扁豆堿說明書

4.1 藥品名稱

毒扁豆堿

4.2 英文名稱

Physostigmine

4.3 毒扁豆堿的別名

依色林;Eserine

4.4 分類

神經系統藥物 > 作用于自主神經系統的藥物 > 抗膽堿酯酶藥

4.5 性狀

常用其水楊酸鹽,為無色或淡黃色有光澤的針晶,無臭,稍溶于水(1:75),能溶于醇。露置日光或空氣中,氧化漸變紅色,即不宜再用。其溶液亦易變紅色,加熱或由于玻璃容器的堿性可加速其變化,故溶液不宜久貯,容器最好能先以1%鹽酸洗凈。如溶液稍有變化,呈微紅色,尚可使用;如色已深,則療效降低不宜再用。加入3%硼酸或0.1%亞硫酸氫鈉或0.1%依地酸二鈉可延緩其變色。

4.6 劑型

1. 0.5mg,1mg;

2.眼膏:0.25%;

3.滴眼劑:0.25%,0.5%(氧化變紅不可再用)。

4.7 毒扁豆堿的藥理作用

毒扁豆堿是從非洲出產的毒扁豆(phsostigmavenenosum)種子中提出的生物堿,現已能人工合成。為叔胺類化合物。易通過黏膜吸收。口服及注射都易吸收,也易于透過血-腦脊液屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽堿酯酶的作用,對中樞神經系統,小劑量興奮,大劑量抑制。含毒扁豆堿0.25%~0.5%水楊酸鹽,具有縮瞳和降低眼壓作用及收縮睫狀肌而引起調節痙攣等,滴眼后5min即出現縮瞳,眼壓下降作用可維持1~2天,調節痙攣現象消失較快。作用較毛果蕓香堿強而持久,但刺激性較大,與其交替使用可增強縮瞳效果。有人主張,在開始0.5h內,單純滴4~5次毒扁豆堿,再改用毛果蕓香堿,縮瞳效果更佳。毒扁豆堿屬叔胺膽堿酯酶活性抑制劑。類似毛果蕓香堿。其毒性較重。

4.8 毒扁豆堿的藥代動力學

毒扁豆堿可迅速被胃腸、皮下組織和黏膜吸收,可被膽堿酯酶水解破壞(皮下注射1mg后2h內被破壞)。可透過血-腦脊液屏障。極少隨尿排出。滴眼后約10min可見到縮瞳作用,可維持眼壓下降1~2天。因選擇性較差,很少全身使用。

4.9 毒扁豆堿的適應

1.逆轉抗膽堿能藥物所致中樞毒性作用

2.急性青光眼,也可用于對抗阿托品。

3.遠視引起的調節性內斜視

4.10 毒扁豆堿的禁忌

對毒扁豆堿過敏者、哺乳者、胃腸梗阻尿路梗阻哮喘糖尿病、壞疽、心臟病、正在使用膽堿酯酶或除極神經肌肉阻斷藥以及活動的眼色素層炎癥,或者虹膜或睫狀體患有任何炎癥的患者禁用。角膜潰瘍葡萄膜炎患者禁用。

4.11 注意事項

1.毒扁豆堿水溶液不穩定,滴眼劑應以pH4~5的緩沖液配制,否則易氧化成紅色,療效減弱,刺激性增大,應保存在棕色瓶內。

2.滴眼時應壓迫淚囊,以防進入鼻腔而吸收中毒。

3.毒扁豆堿毒性大,不宜長期應用。

4.駕車者及機械操作者慎用。

5.癲癇甲亢、心動過緩和腹瀉的患者均應慎用。

6.注射劑中含有亞硫酸鈉,常引起過敏,甚至全身過敏,有哮喘病或其他易感人群應避免使用。

4.12 毒扁豆堿的不良反應

1.大致類似新斯的明,可見惡心嘔吐瞳孔縮小、流涎、癲癇發作、尿失禁呼吸困難、心動過緩和腹瀉。

2.長時間使用毒扁豆堿眼膏可使黑色皮膚患者的眼瞼邊緣脫色

3.局部用于眼部較難耐受,并可致結膜產生結膜濾泡。與毛果蕓香堿相似但更強烈。吸收后在外周可出現擬膽堿作用,中毒時可引起呼吸麻痹。局部點眼可引起眼瞼痙攣、眼調節肌痙攣、眼痛、頭痛等。

4.13 毒扁豆堿的用法用量

1.每次1~2滴,每天4次。點眼:常用濃度為0.25%,每天3~4次或視病情而定。

2.眼膏(0.25%):每天3次。

3.術后逆轉抗膽堿能作用(如阿托品或東莨菪堿),肌內注射或緩慢靜脈注射0.5~1mg。

4.治療抗膽堿能藥過量,成人開始肌內注射或靜脈注射2mg,如有危及生命的征象(心動過速、癲癇發作或深昏迷)可重復用藥。靜脈注射最快速度為每分鐘1mg。兒童僅在病情危急時肌內注射或靜脈注射0.02mg/kg,間隔5min可重復1次,直至療效出現,總劑量不超過2mg,靜脈注射最快速度為每分鐘0.05mg。

4.14 藥物相互作用

新斯的明

4.15 專家點評

毒扁豆堿現已較少作全身給藥,多用于眼科。滴眼用常見有睫狀肌痙攣所致的調節性頭痛,一時性近視、眼瞼痙攣、慢性結膜刺激,久用可引起虹膜囊腫白內障、全身中毒癥狀、嚴重者呼吸麻痹、肺水腫窒息及死亡,但很少見。毒扁豆堿能可逆性地同膽堿酯酶結合,使膽堿能神經末梢釋放的乙酰膽堿在體內堆積,而間接呈現出M樣及N樣作用。在眼部興奮虹膜和睫狀肌,使瞳孔縮小,有利于房水流出,可出現眼壓下降、流涎、胃腸蠕動增強、心率減慢等。作用與毛果蕓香堿相似,但維持時間長。臨床主要用于急性青光眼,可與毛果蕓香堿合用,治療開角型青光眼急性閉角型青光眼發作期,也作阿托品對抗劑,對白內障摘除術后的青光眼也有效。

5 毒扁豆堿中毒

毒扁豆堿(依色林)為可逆性膽堿酯酶抑制劑,作用于M膽堿能受體,呈現與擬膽堿藥類似的作用。可用于三環類抗抑郁藥和苯二氮䓬類藥物過量的解救,和阿托品等抗膽堿藥中毒的特效拮抗劑。本藥口服、注射、局部黏膜給藥易吸收,能透過血腦脊液屏障。目前已較少用作全身給藥,主要用于眼科,產生縮瞳和降眼壓的作用,作用強而持久,用于青光眼治療的局部用藥。催醒用藥:肌注或靜脈注射0.5~2mg,抗東莨菪堿過量:靜脈注射3~4mg,必要時15min可追加1.5~2mg。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.靜脈注射過快時易出現心動過速、唾液分泌增多、呼吸窘迫或(和)驚厥

2.青光眼患者局部用藥時,可出現瞳孔縮小、視覺模糊、眼或眉痛、眼瞼抽搐、淚多、局部灼熱或刺激性紅腫。

3.在抗東莨菪堿過量的治療時,應用本藥首劑后,如有心率低于60次/min、心律失常面肌抽搐發生,不得追加用藥量。

5.2 診斷

毒扁豆堿中毒的診斷要點為[1]

有毒扁豆堿應用史,出現上述表現。

5.3 治療

毒扁豆堿中毒的治療要點為[1]

1.治療中出現不良反應時應立即停用本藥。

2.滴眼時,應防止藥液流入鼻腔而吸收中毒。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:111.

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相關文獻

開放分類:神經系統藥物作用于自主神經系統的藥物抗膽堿酯酶藥藥物
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  • 評論總管
    2019/10/16 2:30:05 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:05:25 (GMT+08:00)
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