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東莨菪堿

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1 拼音

dōng làng dàng jiǎn

2 英文參考

scopolamine[朗道漢英字典]

hyoscin,SCOP[湘雅醫學專業詞典]

3 東莨菪堿說明書

3.1 藥品名稱

東莨菪堿

3.2 英文名稱

Scopolamine

3.3 東莨菪堿的別名

海俄辛使保定金瑪特;Hyoscine

3.4 分類

神經系統藥物 > 作用自主神經系統的藥物 > 抗膽堿藥

3.5 劑型

1.片劑:0.2mg,0.3mg;

2.注射劑:0.3mg(1ml),0.5mg(1ml);

3.眼膏劑:0.15%,0.5%,1%;

4.滴眼劑:0.25%~1%(5ml)。

5.貼片:1.5mg。

3.6 東莨菪堿的藥理作用

東莨菪堿為叔胺抗毒蕈堿藥。其作用一般類似阿托品,對中樞和周圍均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更強,通常會減緩心率而不是加速心率,特別是在使用小劑量時。它對中樞的作用與阿托品不同,能抑制大腦皮質,產生嗜睡健忘。對眼平滑肌腺體分泌的抑制作用比阿托品強。東莨菪堿為外周抗膽堿藥,除對平滑肌有解痙作用外,尚有阻斷神經節神經-肌肉接頭的作用,對中樞的作用較弱。眼部作用與阿托品相似,其散瞳、調節麻痹及抑制分泌的作用較阿托品強1倍,但持續時間短。與阿托品興奮大腦相反,東莨菪堿表現為顯著的鎮靜作用。東莨菪堿的外周作用與阿托品相似,它對涎腺、支氣管汗腺分泌的抑制作用較阿托品強,對眼的散瞳和調節麻痹作用較阿托品迅速,但作用消失較快、對心臟、腸管和支氣管平滑肌的作用較弱。它也具有解除血管痙攣和改善微循環的作用。在一般治療劑量時對中樞有明顯的抑制作用。較大劑量時可產生催眠作用。大劑量時多可產生激動、不安、幻覺譫妄中樞興奮癥狀,但很快就進入睡覺狀態。劑量更大(0.08mg/kg靜脈注射)則皮質抑制更顯著。若與氯丙嗪合用可能很快產生麻痹現象。東莨菪堿的呼吸興奮、抗暈動和抗震顫麻痹作用均較低阿托品強。

3.7 東莨菪堿的藥代動力學

東莨菪堿口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝,僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。東莨菪堿的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h,分布容積為1.7L/kg。

0.5%東莨菪堿溶液點眼,20min產生最大散瞳作用,持續90min,3~7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在40min產生,持續約90min,72h后逐漸恢復。注入東莨菪堿后0.5~1h,血漿量約為總引入量的0.5%,達到峰值后濃度迅速下降,t1/2為1.35h。其在體內的分布以腦、肝、肺相對較高,于用藥后數min至30min濃度逐漸增高,2~3h仍維持一定的濃度,對大腦的作用較大而持久,高峰在2h左右,說明它能順利通過血-腦脊液屏障。注入藥物后,30min的尿排出量已達總引入量的27.15%,1h達49.5%,2h達75.88%,48h達92.8%。

3.8 東莨菪堿的適應證

1.用于麻醉前給藥、暈動病帕金森病

2.緩解平滑肌痙攣(尤指胃腸道)和擴瞳。

3.解救有機磷農藥中毒

4.主要用于對阿托品過敏的患者,也用于輕度虹膜睫狀體炎

5.用于支氣管哮喘哮喘型支氣管炎。

3.9 東莨菪堿的禁忌證

禁用于青光眼前列腺肥大、重癥肌無力、嚴重心臟病、器質性幽門狹窄、胃腸道梗阻性疾病、反流性食管炎潰瘍性結腸炎或中毒性結腸患者。中毒者可用擬膽堿藥解救及對癥處理。

3.10 注意事項

1.(1)毒扁豆堿,催醒劑,可解除顛茄藥物中毒反應,可作為解毒劑應用。(2)安定苯巴比苯巴比妥鈉,可拮抗莨菪類的中樞興奮作用,可用于莨菪類藥物中毒治療。(3)硫酸銅0.3~0.5g,溶于100~250ml水中,可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。不宜用吐根阿樸嗎啡催吐。

2.其他:對于暈動病,預防性用藥效果好,與苯海拉明合用可增加療效。為避免經眼給藥時引起全身吸收,可在滴注后用手指在淚囊上加壓2~3min。用藥前應估計前房深度,避免誘發閉角型青光眼。用于眼科時,其毒性反應發生率較其他抗膽堿藥高。故不宜作為首選藥物。用藥期間避免駕駛或從事有危險的活動

3.如出現過敏反應應及時停藥。

4.注射時要注意避開神經與血管。如須反復注射,應左右交替注射,不要在同一部位注射。

3.11 東莨菪堿的不良反應

1.心動過速是常見的不良反應,尤其用量較大時。還有引起低血壓的報道。

2.中樞神經系統:大劑量使用時,可引起眩暈、坐立不安、震顫、疲乏和運動困難。經皮膚給藥也可引起嗜睡、坐立不安、記憶障礙、幻覺和混亂。兒童出現定向力障礙、易激惹、混亂、幻覺和震顫的幾率比成人高。有引起昏迷高熱驚厥的報道。

3.消化系統口干便秘

4.泌尿/生殖系統:可引起排尿困難和尿潴留,老年患者尤應注意。

5.眼睛:長時間用眼部制劑可引起局部刺激,即結膜炎、血管充血水腫濕疹性皮炎。此外,也可發生幻視。有散瞳作用,可引起視力模糊和畏光。較大劑量時,還可發生睫狀體麻痹。經皮膚給藥可發生眼睛干澀、發紅或瘙癢,還可導致急性閉角型青光眼。偶見引起瞳孔大小不等及內斜視

6.皮膚:皮膚粘貼劑可引起皮疹、紅斑、接觸性皮炎等。

7.戒斷癥狀:某些患者停用東莨菪堿皮膚粘貼劑后出現戒斷癥狀,包括眩暈、惡心嘔吐頭痛平衡障礙。用藥超過3天者,這些戒斷癥狀較常見。偶見經皮膚給藥后導致精神病

3.12 東莨菪堿的用法用量

1.啟程前0.5h口服0.3mg,如必要,每6小時1次,24h內最多服3次。4~10歲兒童可給予75~150μg,>10歲兒童可給150~300μg。東莨菪堿也可以通過透皮制劑防止暈動病,這種制劑可貼于耳后,3天內可使用1mg。貼膏應在啟程前5~6h應用。此貼膏也可用于成人預防手術后的惡心和嘔吐

2.東莨菪堿也可皮下、肌肉或靜脈給藥:用于嘔吐,每次可給予0.3~0.6mg。靜脈注射應以注射用水稀釋。

3.東莨菪堿0.2~0.6mg常合并阿片全堿皮下或肌內注射,作為全麻前給藥(于麻醉誘導前30~60min)。

4.東莨菪堿0.25%~1%溶液或眼膏溶液點眼,可起散瞳和睫狀肌麻痹作用。它比阿托品起效遲,持效時間較短,但仍達3~7天。

5.支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎:每次0.3~0.5mg靜脈注射,必要時于數小時后重復,以后每天1次即可。

3.13 東莨菪堿與其它藥物的相互作用

1.毒扁豆堿,催醒劑,可解除顛茄類藥物中毒反應,可作為解毒劑應用。

2.苯丙胺莨菪堿類有協同性中樞興奮作用。

3.妥拉唑啉與東莨菪堿有協同作用

4.安定苯巴比苯巴比妥鈉可拮抗莨菪類的中樞興奮作用,可用于莨菪類藥物中毒治療。

5.顛茄類藥物可使解熱鎮痛藥吸收延遲和減少,并降低解熱效果。

6.莨菪類藥物有升壓作用,可降低抗高血壓藥物的療效。

7.顛茄類藥物減緩胃排空,可增加洋地黃類藥物吸收,兩藥長期聯用易致強心苷中毒。

8.堿性溶液可使顛茄類生物堿水解失效。

9.稀鹽酸與顛茄合劑存在配伍禁忌和藥效拮抗作用,不宜同時服用。

10.硫酸銅可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。

11.與阿托品合用治療有機磷農藥中毒時,可起協同作用,但不良反應也增加,故應注意調整劑量。

12.與全身麻醉藥合用,可減少呼吸道及唾液分泌,防止發生吸入性肺炎,預防發生喉頭水腫和支氣管痙攣。

3.14 專家點評

臨床上根據療效觀察,該藥作用和阿托品相似,其散瞳及抑制腺體作用比阿托品強,對呼吸中樞有興奮作用,但對大腦皮質有明顯的抑制作用,此外還有擴張毛細血管,改善微循環以及抗暈船暈車等作用。東莨菪堿是從茄科洋金花、顛茄、莨菪等植物中提取的一種生物堿。用于眼科時,東莨菪堿的毒性反應發生率較其他抗膽堿藥高,故不宜作為首選藥物。東莨菪堿作用機制類似阿托品,有明顯的支氣管擴張作用,能減少呼吸道黏液分泌,減少阻塞有利于呼吸道通暢,東莨菪堿作用多樣,還具有明顯改善微循環的作用,還能解除血管痙攣,有利于呼吸道炎癥改善與恢復。

東莨菪堿藥品說明書其它版本

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開放分類:呼吸系統藥物平喘藥物M膽堿受體阻斷藥藥物
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  • 評論總管
    2018/5/22 4:35:39 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:52:36 (GMT+08:00)
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