熱詞榜

地西泮

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

1 拼音

dì xī pàn

2 英文參考

diazepam[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與地西泮有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
48264地西泮片劑2.5mg*20盒(瓶)1.6化學藥品和生物制品部分*
48364地西泮片劑2.5mg*24盒(瓶)1.9化學藥品和生物制品部分
48464地西泮片劑2.5mg*100盒(瓶)7.5化學藥品和生物制品部分
48564地西泮片劑2.5mg*1000盒(瓶)69.3化學藥品和生物制品部分*
48664地西泮注射劑10mg:2ml瓶(支)0.56化學藥品和生物制品部分*

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 地西泮藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

地西泮

4.1.2 漢語拼音

Dixipan

4.1.3 英文名

Diazepam

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C16H13ClN2O    284.74

4.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜䓬2-酮。按干燥品計算,含C16H13ClN2O不得少于98.5%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味微苦。

本品在丙酮三氯甲烷中易溶,在乙醇溶解,在水中幾乎不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為130~134℃。

4.5.2 吸收系數

取本品,精密稱定,加0.5%硫酸甲醇溶液溶解并定量稀釋使成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在284nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為440~468。

4.6 鑒別

(1)取本品約10mg,加硫酸3ml,振搖使溶解,在紫外光燈(365nm)下檢視,顯黃綠色熒光

(2)取本品,加0.5%硫酸的甲醇溶液制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在242nm、284nm與366nm的波長處有最大吸收;在242nm波長處的吸光度約為0.51,在284nm波長處的吸光度約為0.23。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》138圖)一致。

(4)取本品20mg,用氧瓶燃燒法2010年版藥典二部附錄Ⅶ C)進行有機破壞,以5%氫氧化鈉溶液5ml為吸收液,燃燒完全后,用稀硝酸酸化,并緩緩煮沸2分鐘,溶液顯氯化物的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

4.7 檢查

4.7.1 乙醇溶液的澄清度與顏色

取本品0.1g,加乙醇20ml,振搖使溶解,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色1號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

4.7.2 氯化物

取本品1.0g,加水50ml,振搖10分鐘,濾過,分取濾液25ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。

4.7.3 有關物質

取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含1mg的溶液作為供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(70:30)為流動相;檢測波長為254nm。理論板數按地西泮峰計算不低于1500。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照液主峰面積的0.6倍(0.3%)。

4.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.5 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.8 含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸與醋酐各10ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于28.47mg的C16H13ClN2O。

4.9 類別

抗焦慮藥、抗驚厥藥。

4.10 貯藏

密封保存

4.11 制劑

(1)地西泮片  (2)地西泮注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 地西泮說明書

5.1 藥品名稱

地西泮

5.2 英文名稱

Diazepam

5.3 地西泮的別名

安定苯甲二氮唑苯甲二氮卓地西潘;Apaurin;Diapam;Diazepamum;Valium

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 苯二氮卓類藥物

5.5 劑型

1.片劑:2.5mg,5mg;

2.注射劑:10mg(2ml)。

5.6 地西泮的藥理作用

通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體,提高GABA在中樞神經系統抑制作用,增強腦干網狀結構受刺激后的皮層抑制和阻斷邊緣性覺醒反應。分子藥理學研究提示,減少或拮抗GABA的合成,地西泮的鎮靜催眠作用可降低,如增加其濃度則能加強地西泮催眠作用。抗癲癇、抗驚厥作用:地西泮可增強突觸前抑制,抑制皮質-背側丘腦邊緣系統的致癇灶引起的癲癇放電活動擴散,但不能消除病灶的異常放電活動。骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。苯二氮卓類藥物也可能直接抑制運動神經肌肉功能遺忘作用:地西泮在治療劑量時,可以干擾記憶通路的建立,從而影響近事記憶。

5.7 地西泮的藥代動力學

地西泮口服吸收快,肌內注射吸收慢而不規則,亦不完全,急需發揮療效時應口服給藥或靜脈注射。直腸灌注吸收也較快。口服起效時間14~45min,肌內注射為20min內,靜脈注射為1~3min;口服0.5~2h,肌內注射0.5~1.5h,靜脈注射0.25h血藥濃度達峰值,4~10天達穩態血濃度。地西泮脂溶性高,易透過血-腦脊液屏障和胎盤。與蛋白結合率達98%。地西泮在肝臟代謝,活性代謝產物主要有去甲地西泮、奧沙西泮替馬西泮等,最終形成滅活葡萄糖醛酸結合物。主要經腎臟由尿排泄,也可從乳汁排出。長期使用地西泮,原形物與活性代謝物均產生蓄積作用。停藥后消除較慢,終止治療后血中仍含有若干活性代謝物,藥物排泄緩慢使藥效持續數日至數周。母體藥物半衰期為20~70h,其主要代謝產物去甲地西泮的半衰期可達30~100h。肝腎功能不全者半衰期可延長。

5.8 地西泮的適應證

1.用于焦慮癥及伴隨焦慮抑郁癥

2.鎮靜催眠:用于治療失眠

3.抗癲癇、抗驚厥:靜脈注射為治療癲癇持續狀態的首選藥物,但同時須用其他抗癲癇藥鞏固與維持;對破傷風陣發性驚厥也有效。

4.中樞性肌肉松弛作用:

可緩解:(1)局部肌肉或關節炎癥所引起的反射性肌肉痙攣;(2)上運動神經元病變、手足徐動癥僵人綜合征的肌肉痙攣;(3)顳頜關節病變引起的面肌痙攣

5.還可用于麻醉前給藥、緊張性頭痛恐怖性焦慮障礙酒精依賴戒酒綜合征老年人帕金森病特發性震顫等。

6.曾試用于室性心律失常(靜注10~20mg),約2分鐘后即使室性異位搏動和顫動恢復為竇性心律

5.9 地西泮的禁忌證

1.對地西泮過敏者。

2.急性閉角性青光眼

3.重癥肌無力患者

4.30天以內嬰兒

5.10 注意事項

1.(1)中樞神經系統處于抑制狀態的急性酒精中毒者;(2)昏迷休克者;(3)有藥物濫用成癮史者;(4)肝、腎功能不全者;(5)運動過多癥患者;(6)低蛋白血癥患者;(7)嚴重的精神抑郁者;(8)嚴重的慢性阻塞性肺病患者。

2.藥物對兒童的影響:小兒(特別是幼兒)的中樞神經對地西泮異常敏感新生兒不易將地西泮代謝為無活性的產物,而導致持久的中樞神經抑制。

3.藥物對老人的影響:老年人的中樞神經對地西泮也較敏感,靜脈注射可出現呼吸暫停、低血壓,心動過緩甚至心臟停搏。

4.藥物對妊娠的影響:地西泮可透過胎盤。在妊娠初期三個月,有增加胎兒致畸的危險,除用作抗癲癇外,在此期間盡量勿用。孕婦長期使用可引起成癮,使新生兒呈現撤藥癥狀。在妊娠最后數周用于催眠,可使新生兒中樞神經活動有所抑制,在分娩前或分娩時使用地西泮,可導致新生兒肌張力軟弱。美國食品及藥物管理局(FDA)妊娠分類為D類。

5.藥物對哺乳的影響:代謝產物可分泌入乳汁,乳母服用可使嬰兒體內地西泮及其代謝產物積聚,使嬰兒嗜睡,甚至喂養困難、體重減輕。

6.有報道會使尿糖檢驗值降低。

7.用藥前后及用藥時應當檢查或監測:(1)血細胞計數;(2)肝功能。

5.11 地西泮的不良反應

1.較常見的不良反應為嗜睡、頭昏乏力等;大劑量可有共濟失調、震顫(多見于老年人)。

2.較少見的不良反應為精神遲鈍、視物不清、便秘、頭昏、口干頭痛惡心嘔吐、排尿困難、構音不清、顫抖。

3.罕見的不良反應有過敏反應、肝功能受損、肌無力、粒細胞減少等。個別患者發生興奮、多語、睡眠障礙甚至幻覺,停用后上述癥狀很快消退

4.有成癮性。

5.12 地西泮的用法用量

1.(1)抗焦慮:每次2.5~10mg,每天2~4次。(2)鎮靜、催眠、急性酒精戒斷:第一天每次10mg,每天3~4次,以后按需要減少到每次5mg,每天3~4次。(3)抗癲癇:每次2.5~10mg,每天2~4次。(4)解除肌肉痙攣:每次2.5~10mg,每天3~4次。(5)治療酒精戒斷綜合征:第1天每次10mg,每天3~4次。然后根據需要逐漸增加用量。

2.肌內注射:(1)基礎麻醉或靜脈全麻:10~30mg。(2)鎮靜、催眠或急性酒精戒斷:開始用10mg,以后按需每隔3~4h加5~10mg。24h總量以40~50mg為限。(3)解除肌肉痙攣:最初5~10mg,以后按需增加可達到最大限用量。破傷風時可能需要較大劑量。

3.靜脈注射:(1)基礎麻醉或靜脈全麻:同肌內注射項。(2)鎮靜、催眠或急性酒精戒斷:同肌內注射項。(3)癲癇持續狀態和嚴重復發性癲癇:開始時靜脈注射10mg,每間隔10~15min可按需重復,達30mg。需要時可在2~4h后重復治療。(4)解除肌肉痙攣:同肌內注射項。

5.13 地西泮與其它藥物的相互作用

1.與全麻藥鎮痛藥、單胺氧化化酶抑制藥、三環類抗抑郁藥可樂定等合用時,可相互增效。阿片類鎮痛藥的用量至少應先減少1/3,而后按需逐漸增加。

2.與丙泊酚聯用可以延長地西泮的鎮靜效應持續時間。

3.與安潑那韋、利托那韋聯用可以升高地西泮的血清濃度,引起過度鎮靜和呼吸抑制的潛在危險。

4.大環內酯類抗生素(如克拉霉素紅霉素、紅霉素/磺胺異噁異噁唑、交沙霉素羅紅霉素醋竹桃霉素等)可以抑制肝酶對地西泮的代謝,使地西泮的血漿濃度升高。

5.西咪替丁、雙硫侖、依索莫拉唑、奧美拉唑氟伏沙明(每天500mg,持續2周)會使地西泮的清除率降低,清除半衰期延長。

6.伊曲康唑酮康唑可以升高地西泮的血清濃度,并增加地西泮的不良反應(鎮靜、疲勞、言語不清、反應減慢和其他精神運動損害)。

7.口服避孕藥丙戊酸異煙肼可減慢地西泮的代謝,升高地西泮的血漿濃度。

8.可使酮洛芬苯妥英鈉地高辛的清除率降低,血漿濃度升高。

9.與卡馬西平合用時,由于肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)地西泮的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。

10.雷尼替丁可以明顯降低口服地西泮的穩態血漿濃度,提高它的血漿清除率。

11.與利福平、利福布汀合用時,可增加地西泮的排泄,血藥濃度隨而降低。

12.地西泮與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。

13.與抗酸藥合用時,可延遲地西泮的吸收。

14.與鈣離子通道拮抗藥合用,可使血壓下降加重。

15.與其他易成癮的藥物合用時,成癮的危險性增加。

16.給予地西泮作為誘導劑,接著使用芬太尼引起全身血管阻力降低,并繼發平均動脈壓明顯降低。

17.與普萘洛爾撲米酮合用時,可導致癲癇發作的類型和(或)頻率改變。

18.茶堿可以逆轉地西泮的鎮靜作用。

19.聯用治療劑量的地西泮和丁丙諾啡會導致患者呼吸系統心血管系統衰竭。

20.酒精可增強地西泮的中樞抑制作用,服用地西泮時應避免飲酒。

21.煙草中的某些成分可誘導肝藥酶,從而加速地西泮經肝臟的代謝清除。

22.高劑量咖啡因(500mg,相當于4杯或4杯以上煮好的咖啡)可以干擾抗焦慮作用,但其臨床意義尚不確定。

23.葡萄柚汁可升高地西泮的血藥濃度。

24.靜脈給予地西泮后食用高脂飲食,地西泮的血清濃度顯著升高。

5.14 專家點評

地西泮是臨床上最常用的治療焦慮癥、失眠癥神經官能癥的藥物。對頑固性癲癇有顯著抑制作用,對各種類型癲癇均有效,臨床上可作為抗癲癇的輔助藥物使用。因其作用迅速,用于治療癲癇持續狀態療效顯著,為目前的首選藥物之一。

地西泮藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:神經系統藥物鎮靜及催眠藥物藥物苯二氮卓類藥物
詞條地西泮banlangwangyuan合作编辑
參與評價: ()

相關條目:

參與討論
  • 你好
    2010/10/15 23:43:41 | #1
    你好呀,我想買瓶裝的100粒的地西泮了,但不知道怎樣可以買到了,多少錢一瓶呢?你這邊有賣嗎?急用請回復我了!
抱歉,功能升級中,暫停討論
特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:04:23 (GMT+08:00)
關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號

京公網安備 11011302001366號


鏈接及網站事務請與Email:聯系 編輯QQ群:8511895 (不接受疾病咨詢)