熱詞榜

丁螺環酮

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

1 拼音

dīng luó huán tóng

2 英文參考

buspirone[湘雅醫學專業詞典]

Bespar[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

丁螺環酮為最常用的非苯二氮抗焦慮藥之一,無催眠肌肉松弛作用,沒有成癮性和依賴性。

4 丁螺環酮說明書

4.1 藥品名稱

丁螺環酮

4.2 英文名稱

Buspirone  ,Buspar

4.3 丁螺環酮的別名

鹽酸丁螺環酮布司必隆布斯哌隆布斯帕;Buspar

4.4 分類

神經系統藥物 > 抗焦慮藥物 > 其他

4.5 劑型

片劑:5mg,10mg。

4.6 丁螺環酮的藥理作用

丁螺環酮為氮雜螺環癸烷二酮化合物,是一種新型抗焦慮藥。丁螺環酮在腦中側縫際區與5-羥色胺5-HT受體高度結合,具有5-HT1a受體激動作用,抗焦慮作用可能與此有關。丁螺環酮不具有抗驚厥及肌肉松弛作用,無明顯的鎮靜性與依賴性。丁螺環酮不與苯二氮卓受體親和,也不對GABA受體產生影響。與苯二氮卓類藥不同的是,丁螺環酮可增加藍斑區去甲腎上腺上腺上腺素細胞放電。丁螺環酮與苯二氮卓類藥相比,所產生的耐受性與依賴性的差別,主要是與這兩大類藥物的特異性作用部位有關。

4.7 丁螺環酮的藥代動力學

丁螺環酮經胃腸道吸收快而完全,但其首過效應限制了丁螺環酮的生物利用度。蛋白結合率高達95%,但丁螺環酮不會置換與蛋白結合的其他藥物。口服20mg,40~90min血藥濃度達峰值。經肝臟代謝,代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP),仍有一定生物活性。肝、腎功能不良時可影響丁螺環酮的代謝及清除率。口服單一劑量24h之內29%~63%以代謝物的形式自腎清除,18%~38%隨糞便清除。口服10~40mg,半衰期約為2~3h。

4.8 丁螺環酮的適應證

丁螺環酮為美國Mead Johnoson藥廠合成的一種新的抗焦慮藥,抗焦慮作用好、副反應少為其優點。

丁螺環酮適用于泛發性焦慮癥的治療,對各種身心癥狀有良好的療效。

4.9 丁螺環酮的禁忌證

1.對丁螺環酮過敏者;

2.癲癇患者

3.嚴重肝、腎功能損害者;

4.重癥肌無力患者;

5.急性閉角型青光眼患者;

6.孕婦;

7.哺乳期婦女;

8.18歲以下者相對禁用。

4.10 注意事項

1.老年人應減量。

2.應監測患者焦慮的減輕程度。

3.服藥期間禁止飲酒。

4.用藥期間不宜駕駛車輛和操作機械。

5.丁螺環酮顯效時間2周左右。

6.丁螺環酮不宜與中樞抑制藥、降壓藥、抗凝藥、避孕藥及單胺氧化化酶抑制藥(MAOI)合用。

4.11 丁螺環酮的不良反應

1.常見的不良反應頭暈頭痛惡心、不安、煩躁

2.少見的不良反應有視物不清、注意力渙散、萎靡、口干、肌肉痛、肌肉痙攣、抽動、肌強直耳鳴、激動、失眠神經過敏、腹瀉、胃部不適、夢魘多夢、疲乏無力。

3.罕見的不良反應有胸痛精神錯亂、抑郁、心動過速、肌無力、肌肉麻木、手足無力。

4.12 丁螺環酮的用法用量

1.開始時每次5mg,每天2~3次,以后根據病情和耐受情況調整用量,每隔2~3天加5mg,可增至每天20~30mg,至達到預期的療效。每天最高口服劑量不超過60mg。

2.老人使用本藥應從小劑量開始,一般不超過15mg/d。

4.13 丁螺環酮與其它藥物的相互作用

1.可抑制丁螺環酮的首過效應,從而加強丁螺環酮的作用。

2.紅霉素、紅霉素/磺胺異噁異噁唑、伊曲康唑奈法唑酮等可抑制丁螺環酮的代謝,增加丁螺環酮的血藥濃度,增加不良反應(如精神運動性機敏動作受累或鎮靜)。

3.維拉帕米可抑制丁螺環酮的首過代謝作用,增加丁螺環酮不良反應。

4.西咪替丁可使丁螺環酮的最高濃度增加40%,但它對丁螺環酮時間-濃度曲線下面積影響極小。

5.丁螺環酮與洋地黃類藥合用,可使洋地黃血漿蛋白結合狀態中游離出來,使洋地黃血藥濃度增加。

6.氟哌啶醇與丁螺環酮合用,可使氟哌啶醇不良反應增加(如靜坐不能或舌頭僵硬)。

7.利福平可誘導丁螺環酮的首過代謝作用,降低丁螺環酮的抗焦慮作用。

8.與避孕藥合用可使丁螺環酮作用減弱。

9.丁螺環酮與降血糖藥合用可增加心血系統毒性

10.氯氮平與丁螺環酮合用,可增加胃腸道出血和高血糖癥的危險性。

11.丁螺環酮與單胺氧化化酶抑制藥合用,可能發生高血壓危象

12.曲唑酮與丁螺環酮合用,可能升高血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶ALT)。

13.氟西汀可抑制丁螺環酮的5-羥色胺能作用,可使焦慮癥狀加重。

14.西酞普蘭與丁螺環酮合用,可使5-羥色胺重吸收受抑制,出現5-羥色胺綜合征高血壓高熱、肌陣攣、腹瀉和精神狀態遲滯)。

15.酒精可增強丁螺環酮的中樞抑制作用,服藥期間不宜飲酒。

16.服藥期間飲用大量西柚汁會使毒性增加。

4.14 專家點評

丁螺環酮與地西泮有相同的抗焦慮作用,不產生明顯的鎮靜作用,亦不與其他催眠藥產生協同作用,亦不加強酒精的作用,丁螺環酮不能消除成癮藥的戒斷反應,本身也不產生戒斷作用。

4.15

丁螺環酮藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:神經系統藥物抗焦慮藥物藥物其他抗焦慮藥物
詞條丁螺環酮banlangwangyuan合作编辑
參與評價: ()

相關條目:

參與討論
  • 評論總管
    2018/8/20 2:58:56 | #0
    歡迎您對丁螺環酮進行討論。您發表的觀點可以包括咨詢、探討、質疑、材料補充等學術性的內容。
    我們不歡迎的內容包括政治話題、廣告、垃圾鏈接等。請您參與討論時遵守中國相關法律法規。
抱歉,功能升級中,暫停討論
特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 20:58:54 (GMT+08:00)
關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號

京公網安備 11011302001366號


鏈接及網站事務請與Email:聯系 編輯QQ群:8511895 (不接受疾病咨詢)