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丁咯地爾

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1 拼音

dīng gē dì ěr

2 英文參考

buflomedil

3 概述

丁咯地爾血管擴張藥,為白色粉末或顆粒;有微臭,味苦。能擴張周圍血管,降低血液黏滯度,用于治療動脈靜脈循環障礙,外周動脈阻塞性疾病、營養性障礙、腦循環障礙、眼及內耳的循環障礙。近年也用來治療腎炎消化性潰瘍慢性胰腺炎病毒性肝炎本藥主要損害神經系統心血系統、血液系統及引起過敏反應

4 丁咯地爾藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

丁咯地爾

4.1.2 漢語拼音

Jitongkekejian

4.1.3 英文名

Pentoxifylline

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C13H18N4O3    278.31

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。按干燥品計算,含C13H18N4O3不得少于99.0%。

4.5 性狀

本品為白色粉末或顆粒;有微臭,味苦。

本品在三氯甲烷中易溶,在水或乙醇溶解,在乙醚中微溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為103~107℃。

4.6 鑒別

(1)取本品約10mg,加鹽酸1ml與氯酸鉀0.1g,置水浴上蒸干,殘渣遇氨氣即顯紫色,再加氫氧化鈉試液數滴,紫色即消失。

(2)取本品約10mg,加水5ml溶解后,加稀硫酸1ml,滴加碘試液數滴,即生成棕色沉淀。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》29圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 酸度

取本品1.0g,加水50ml使溶解,立即加溴麝香草酚藍指示液1滴,溶液應顯綠色或黃色,用氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)滴定至顯微藍色,消耗氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)不得過0.2ml。

4.7.2 溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g,加水50ml使溶解,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

4.7.3 溴化物

取本品0.50g,加水10ml溶解,加稀硝酸0.5ml與硝酸銀試液1ml,加熱至沸,放冷,加水稀釋成25ml,搖勻,與標準溴化鉀溶液11.0ml[每1ml標準溴化鉀溶液相當于0.01mg的溴(Br)],用同一方法制成的對照液比較,不得更濃。

4.7.4 有關物質

取本品,精密稱定,用溶劑[甲醇-0.544%磷酸二氫鉀溶液(1:1)混合液]溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液作為供試品溶液;另取可可堿對照品、茶堿對照品、咖啡因對照品與丁咯地爾對照品,精密稱定,用上述溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中各約含1μg的混合溶液,作為對照品溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;流動相A為甲醇-0.544%磷酸二氫鉀溶液(3:7),流動相B為甲醇-0.544%磷酸二氫鉀溶液(7:3);檢測波長為272nm,按下表進行梯度洗脫。取對照品溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使丁咯地爾色譜峰的峰高約為滿量程的10%;各組分出峰順序依次為可可堿、茶堿、咖啡因與丁咯地爾。丁咯地爾的保留時間約為12分鐘,茶堿峰與咖啡因峰的分離度應大于4,咖啡因峰與丁咯地爾峰的分離度應大于10;理論板數按丁咯地爾峰計算不低于5000。再精密量取供試品溶液與對照品溶液各20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有與可可堿、茶堿或咖啡因保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,均不得過0.1%;其他單個雜質峰面積不得大于對照品溶液中丁咯地爾的峰面積(0.1%);雜質總量不得過0.5%。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0  86  14
 6  86  14
 13  10  90
 30  10  90
 38  86  14
 43  86  14

4.7.5 干燥失重

取本品,在60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.6 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.7.7 重金屬

取本品1.0g,加稀醋酸2ml與適量水溶解成25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸8ml使溶解,加醋酐32ml,照電位滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于27.83mg的C13H18N4O3

4.9 類別

血管擴張藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

(1)已酮可可堿腸溶片     (2)丁咯地爾注射液

(3)丁咯地爾葡萄糖注射液   (4)丁咯地爾氯化鈉注射液    (5)丁咯地爾緩釋片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 丁咯地爾說明書

5.1 藥品名稱

丁咯地爾

5.2 英文名稱

Pentoxifylline , Trental, Pentomer,Pentoxifylline Oxpentifylline

5.3 丁咯地爾的別名

己酮可可豆堿潘通舒安靈巡能泰循能泰活腦靈;己酮可可堿Pentoxifylline;Oxpentifylline;Pentomer;Pentoxifyllinum;Torental;Trental

5.4 分類

神經系統藥物 > 腦血管擴張藥物 > 其他

5.5 劑型

1.片劑:100mg;

2.腸溶片:100mg,400mg;

3.緩釋片:400mg;

4.注射劑:100mg(5ml),100mg(2ml)。

5.6 丁咯地爾的藥理作用

己酮可可丁咯地爾及其代謝產物具有擴張腦及外周血管的作用,同時能降低血液粘度,改善腦和四肢血液循環。還可能通過影響紅細胞變形性、血小板黏附及血小板聚集性而發揮作用,使外周缺血組織血流量增加,改善組織氧供應。也可增加大腦皮質腦脊液的氧張力。研究發現,丁咯地爾有免疫抑制作用,可抑制腫瘤壞死因子α(TNFα)的產生。能增加細胞環磷酸腺苷(cAMP),改善組織細胞功能和血流動力學,具有抗纖維化的作用。

5.7 丁咯地爾的藥代動力學

己酮可可丁咯地爾溶液劑口服吸收完全,有首過效應,且在血漿中廣泛代謝。片劑吸收不規則,且存在種族差異。第一時相的各種代謝產物在血漿中迅速出現,達峰時間在1h之內。主要代謝產物Ⅰ—1-(5-羥己酰)-3,7-二甲黃嘌呤和代謝產物Ⅴ—1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黃嘌呤在血漿中的濃度為丁咯地爾的5倍和8倍。口服丁咯地爾100mg和400mg后,血漿中原藥和代謝產物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關,但不呈線性相關。t1/2和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量增加而增加,而代謝產物Ⅴ為非劑量依賴。丁咯地爾的血漿t1/2為30min,但它的代謝產物的t1/2約為1~1.6h。多次給藥試驗提示沒有積蓄作用,亦不誘導細胞色素C酶系統。飽餐后可影響藥物的吸收速度,但不改變可完全吸收的特性。然而,沒有肝、腎功能異常患者的體內代謝資料,但在一組60~68歲患者的觀察中發現,其AUC值比22~30歲的年齡人組明顯增加,清除時間延長。丁咯地爾口服以后,幾乎完全以代謝產物Ⅴ的形式從尿中排出,極少有原形從尿中排出。口服400mg丁咯地爾控釋片,血漿濃度在服藥后2~4h達到最高濃度,并持續一段時間。

5.8 丁咯地爾的適應

用于呼吸系統疾病,如急性肺損傷急性呼吸窘迫綜合征,對肺囊性纖維化可能有效。用于循環系統,可恢復創傷失血后心排出量和組織灌注,降低膿毒血癥的易感性,提高失血患者的存活率。對伴有間歇性跛行的慢性閉塞性脈管炎,它可改善功能和癥狀,但不能最終治療,須借助搭橋或移除栓塞。可用于缺血性卒中后腦循環改善以及血管性癡呆的預防和治療,但目前國際上臨床研究結論尚不肯定。可治療原發性慢性腎小球腎炎、合并高血壓腎盂腎炎糖尿病性腎性腎病。它可通過抗缺氧和改善細胞能量,治療病毒性肝炎。在皮膚科,已經廣泛用于治療皮膚脈管性疾病、皮膚感染性疾病、皮膚腫瘤結締組織病變態反應性皮膚病及代謝性皮膚病等。

5.9 丁咯地爾的禁忌

1.對丁咯地爾或甲基黃嘌呤(咖啡因、茶堿、可可堿)過敏者以及新近有過出血史者,如急性腦出血、急性視網膜出血者。

2.禁用于低血壓患者,有出血傾向者(如消化性潰瘍)、嚴重冠狀動脈疾病或腦血管疾病患者禁用。

3.孕婦不宜使用。

5.10 注意事項

1.對于肝、腎功能不全以及新近手術患者也應謹慎使用。

2.用藥期間禁止駕車及操作機械。

3.出現變態反應必須立即停藥。

5.11 丁咯地爾的不良反應

心血管系統的血壓降低、呼吸不規則、水腫。神經系統的焦慮、抑郁、紊亂和抽搐消化系統厭食便秘口干口渴。皮膚:血管性水腫、皮疹、指甲發亮。視力模糊、結膜炎、中央盲點擴大,以及味覺減退、唾液增多、白細胞減少、肌肉酸痛、頸部腺體腫大和體重改變等。偶見有心絞痛心律失常黃疸、肝炎、肝功能異常、血液纖維蛋白原降低、再生不良性貧血白血病等。

5.12 丁咯地爾的用法用量

1.口服:每次100~400mg,每天3次。控釋片,400mg,每天1次。

2.靜脈注射:每次100mg,緩慢靜脈注射。

3.靜脈滴注:每天100~400mg,溶于5%葡萄糖液250~500ml中,滴注90~180min。

5.13 藥物相互作用

1.與抗血小板藥或抗凝藥聯用,可使凝血時間延長。

2.應用華法林的患者,聯用時應減少華法林的劑量。

3.與茶堿類藥物聯用時有協同作用,可增加茶堿的藥效毒性反應。因此,必須調整茶堿和丁咯地爾的劑量。

4.與抗高血壓藥β受體阻斷藥洋地黃利尿藥、抗糖尿病藥及抗心律失常藥聯用,沒有明顯的相互作用發生,但可引起輕度血壓下降,應當注意。

5.與甲氰咪呱聯用,可升高丁咯地爾藥時曲線下面積及血藥濃度,增強其毒性作用

6.食物可影響丁咯地爾的吸收速度,降低丁咯地爾的血藥峰濃度。

5.14 專家點評

丁咯地爾為腦循環及末梢血管障礙改善劑。臨床用于治療腦血管障礙、卒中或外傷引起的后遺癥,改善其癥狀如注意力和記憶力減退,精神狀態差等。丁咯地爾具有擴張腦及外周血管的作用,同時能降低血液黏稠度,改善腦和四肢血液循環。另外,尚有抗纖維化的作用。丁咯地爾不僅能改善皮膚微循環、改善皮膚血流量,還能改善缺氧組織的氧化能力,對萎縮性皮膚病有一定療效。

6 丁咯地爾中毒

丁咯地爾(己酮可可豆堿、巡能泰)能擴張周圍血管,降低血液黏滯度,用于治療動脈及靜脈的循環障礙,外周動脈阻塞性疾病、營養性障礙(腿部潰瘍及壞疽)、腦循環障礙(動脈硬化癥及梗死后癥狀等)、眼及內耳的循環障礙。近年也用來治療腎炎、消化性潰瘍、慢性胰腺炎、病毒性肝炎。口服每次200~600mg,3/d。靜注100~200mg/次。靜滴100~400mg,溶于250~500ml葡萄糖液中,滴注90~180min。小鼠口服LD50為1.225~1.5g/kg;靜注LD50為0.108g/kg。本藥主要損害神經系統、心血管系統、血液系統及引起過敏反應。[1]

6.1 臨床表現

[2]

1.不良反應

胃部不適、惡心嘔吐頭痛頭暈心悸

2.中毒表現

(1)高劑量時此藥可引起焦慮、神經質、激越、震顫和失眠,甚至抽搐。偶可見干擾睡眠引起心絞痛。

(2)嚴重冠心病患者可誘發急性心肌梗死

(3)出現低血壓及低血糖癥狀。

(4)血小板減少、再生障礙性貧血或出血。

(5)皮膚過敏或全身性過敏反應、面紅、心動過速、血壓下降。

6.2 治療

丁咯地爾中毒的治療要點為[3]

1.出現中毒癥狀應立即停藥。

2.口服大量本藥者應催吐、洗胃、導瀉。

3.對癥治療,如低血壓停藥后仍不恢復可給予升壓藥;過敏反應可用抗組胺類藥物或糖皮質激素;發生急性心肌梗死可給予溶栓,改善冠脈循環等治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:153.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:153-154.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:154.

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開放分類:循環系統藥物α受體阻滯劑藥物抗高血壓藥
詞條丁咯地爾banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/11/20 13:25:08 | #0
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