熱詞榜

地紅霉素

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

1 拼音

dì hóng méi sù

2 英文參考

Dirithromycin[湘雅醫學專業詞典]

diritross see dirithromycin[湘雅醫學專業詞典]

3 地紅霉素說明書

3.1 藥品名稱

地紅霉素

3.2 英文名稱

Dirithromycin

3.3 地紅霉素的別名

地利茲霉素ASE-136BS

3.4 分類

抗生素 > 大環內酯類

3.5 劑型

250mg,500mg。

3.6 地紅霉素的藥理作用

地紅霉素具有類似于紅霉素抗菌譜。對衣原體、支原體有強大的抑制作用,對大多數革蘭陽性桿菌,地紅霉素的活性低于紅霉素2~4倍。對百日咳桿菌,地紅霉素的活性強于紅霉素4倍。地紅霉素的體外抗葡萄球菌活性相似于或小于紅霉素。地紅霉素在小于或等于0.03~0.12μg/ml時就能抑制化膿鏈球菌肺炎鏈球菌。B族鏈球菌在相同的濃度時也被抑制。肺炎鏈球菌和李斯德菌屬在0.12μg/ml和0.5μg/ml時分別受到抑制。抗生霉素的A族鏈球菌、李斯德菌和腸球菌對地紅霉素也有抗藥性。對紅霉素敏感和抗藥的葡萄球菌MIC90是0.5μg/ml和8μ/ml。地紅霉素并不抑制需氧革蘭陽性菌。一般來講,地紅霉素活性比紅霉素大2~4倍。地紅霉素對葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類大環內酯類藥pH值為8.0比pH值為6.0時活性大1~4倍。地紅霉素對金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。地紅霉素對腸球菌和多數耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌耐藥,與其他大環內酯類藥物有密切的交叉耐藥關系。

3.7 地紅霉素的藥代動力學

口服吸收迅速。絕對生物利用度約10%。每天口服地紅霉素250mg,于第1天和第10天,達峰時間分別為3.9和4.1h;達峰濃度分別為0.3和0.4mg/L,蛋白結合率為15%~30%,表現分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。與紅霉素相比,地紅霉素均顯示血漿藥物濃度峰值較低,但持續時間較長。地紅霉素的終末消除半衰期為16~56h,地紅霉素從血清中緩慢消除與它的緩慢排泄有關。在所有動物的呼吸道和泌尿生殖器中測出有高濃度的地紅霉素。大鼠一次靜脈注射地紅霉素的14C標記物10mg/kg,4天后劑量的60%排泄于糞中,15%于尿中,約20%在體中檢得。由于地紅霉素的這種蓄積作用,靶組織得到了比紅霉素高的給藥量。地紅霉素迅速分布于所有組織,組織峰值濃度在5~10h達到。一次給藥24h后和多次給藥后發現地紅霉素的組織濃度都在MIC以上。在每天1次口服0.25g和0.5g多次后,穩態組織濃度大于1μg/ml,而紅霉素在給藥后3~5h測得的組織濃度低,在24h,未測出有活性。地紅霉素和其主要代謝物在組織中具有相似活性;據認為地紅霉素在組織中是轉變成代謝物,然后代謝物緩緩重分布于血漿。地紅霉素在對20名健康志愿者的研究中口服0.5g,每天4次,連續7天,藥物在血清和唾液中的濃度較低,糞便中濃度較高。該化合物影響口腔小腸微生物群。地紅霉素在組織中有長時間的較高的濃度,血漿藥物濃度達峰時間為1~4h,同時,其代謝產物有較高的濃度。地紅霉素部分在肝臟中代謝。大環內酯類抗生素都通過細胞色素P450微粒體系統產生去甲基化作用。地紅霉素的代謝產物具有相同的活性。地紅霉素主要由糞便與膽汁排泄,只有少量成分經尿液排泄。代謝物隨著服用方法的不同而不同。地紅霉素在體內能維持較長時間的高濃度。

3.8 地紅霉素的適應

適用于慢性支氣管炎社區獲得性肺炎咽炎扁桃體炎等。用于支原體、衣原體引起的泌尿系統感染。地紅霉素不適用于敗血癥菌血癥)。

3.9 地紅霉素的禁忌

對地紅霉素過敏者禁用。對大環內酯類抗生素過敏者。

3.10 注意事項

1.對于溶血性鏈球菌所致的腭扁桃體炎須至少給藥10天以上,以減少復發率和風濕熱綜合征

2.對輕度肝、膽、腎損傷者不需調整劑量。

3.11 地紅霉素的不良反應

1.不良反應主要為消化系統反應,如腹痛惡心腹瀉嘔吐消化不良、便秘、稀便、口干口腔潰瘍味覺改變等;其他有頭痛頭暈咳嗽加劇、皮疹、瘙癢等。

2.實驗室檢查可見血小板增加;ALTAST膽紅素、肌酐上升等。

3.12 地紅霉素的用法用量

每次500mg,每天1次,吃飯時服用,療程根據病情為7~14天。老年人不需更改劑量。對輕度肝功能不足和慢性腎衰竭的患者亦不必調整劑量。

3.13 藥物相互作用

由于大環內酯類藥物能廣泛與糖蛋白結合,故能與糖蛋白結合的其他藥物均可導致地紅霉素血藥濃度降低18%,血漿峰濃度降低約26%。

3.14 專家點評

1.地紅霉素抗菌活性比紅霉素大2~4倍。地紅霉素對葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類大環內酯類藥在pH8.0比pH6.0時活性大1~4倍。地紅霉素對金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。

2.與紅霉素相比,地紅霉素在軟組織的藥動學性質有所改善,地紅霉素顯示血漿藥物峰濃度值較低,但持續時間較長。地紅霉素的終末消除半衰期為16~56h,地紅霉素從血清中緩慢消除與它的緩慢排泄有關。在所有動物的呼吸系統和泌尿生殖系統中測出有高濃度的地紅霉素。大鼠一次靜注地紅霉素的14C標記物10mg/kg,4天后劑量的60%排泄于糞中,15%排泄于尿中,約20%在鼠體中檢得。由于地紅霉素的這種蓄積作用,靶組織得到比紅霉素高的給藥量,其清除半衰期長,一天僅服用1次。地紅霉素對支原體、衣原體引起的非淋菌性尿道炎等泌尿系統感染效果好。

相關文獻

開放分類:藥物大環內酯類抗生素抗生素類
詞條地紅霉素wangyuan创建
參與評價: ()

相關條目:

參與討論
  • 評論總管
    2019/10/19 4:17:17 | #0
    歡迎您對地紅霉素進行討論。您發表的觀點可以包括咨詢、探討、質疑、材料補充等學術性的內容。
    我們不歡迎的內容包括政治話題、廣告、垃圾鏈接等。請您參與討論時遵守中國相關法律法規。
抱歉,功能升級中,暫停討論
特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:32:54 (GMT+08:00)
關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號

京公網安備 11011302001366號


鏈接及網站事務請與Email:聯系 編輯QQ群:8511895 (不接受疾病咨詢)