熱詞榜

燈盞花素

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

1 拼音

dēng zhǎn huā sù

2 英文參考

breviscapine[湘雅醫學專業詞典]

scutellarin[湘雅醫學專業詞典]

3 燈盞花素藥典標準

3.1 品名

燈盞花素

Dengzhanhuasu

BREVISCAPINE

3.2 分子式結構式

C21H18O12    462. 37

3.3 來源

本品為菊科植物短葶飛蓬Erigeron breviscapus( Vant.)Hand. -Mazz.中提取分離所得。按干燥品計算,含野黃芩苷(C21H18O12)不得低于90.0%(供口服用)或98.0%(供注射用)。

3.4 制法

燈盞細辛,粉碎成粗粉,加75%乙醇(6倍、4倍、4倍)加熱回流提取三次,每次2小時,合并提取液,濾過,濾液濃縮至無醇味,加等體積水攪勻,靜置過夜,濾過,濾液通過大孔吸附樹脂(聚苯乙烯型)柱,用水洗脫,收集洗脫液,濃縮,沉淀,濾過,沉淀用10%硫酸溶液調pH值至2.0~2.5,靜置過夜,濾過,沉淀用乙醇洗滌,再用水洗至中性,干燥,干燥品用乙醇精制,重結晶結晶用乙醇、丙酮洗滌,干燥,粉碎,混合,即得。或取燈盞細辛粉碎成粗粉,加入2~6倍量70%乙醇,加熱回流提取三次,每次3小時,濾過,合并濾液,濃縮至相對密度為1.2(80℃)的清膏,加水適量,攪勻,加熱至80℃,用5%氫氧化鈉溶液調節pH值至8,攪拌使溶解,靜置24小時,濾過,濾液用10%硫酸溶液調節pH值至1~3,攪拌,靜置48小時,抽濾,沉淀用水洗至中性,或先用3~4倍量乙醇洗2~3次,再用水洗滌至中性。加入20倍量85%~95%乙醇及1%量的活性炭,或加入適量甲醇溶解后,加0.1%量的活性炭,加熱回流1小時,濾過,濾液濃縮至原體積的60%~80%,靜置使析出結晶,濾過,將所得結晶用45%乙醇洗滌5次,于50~80℃減壓真空干燥。取結晶物,加水適量,用30%精氨酸溶液或10%碳酸氫鈉溶液調節pH值至7.0~7.5,加熱使溶解,離心,取上清液,濾過,濾液通過大孔吸附樹脂(聚苯乙烯型)柱,用水洗脫,收集洗脫液,濾過;或用5%鹽酸調節pH值至1~3,靜置,濾過,沉淀用水洗至中性,取沉淀,加入適量的水攪勻,加熱,用20%~30%磷酸氫二鈉溶液調節pH值至6.5~7,煮沸,冷卻至35~55℃;減壓濃縮,加入8~10倍量的丙酮,攪勻,靜置,抽濾,用丙酮洗滌沉淀。取沉淀,加入適量50%~70%丙酮溶液使成混懸液,用10%鹽酸溶液調節pH值至1~2,靜置,抽濾。取沉淀,用注射用水洗至中性,再用90%乙醇洗滌,烘干,即得。

3.5 性狀

本品為淡黃色至黃色粉末,有一定吸濕性;無臭,無味或味微咸。

本品在甲醇、吡啶、稀堿溶液中溶解,在熱水、乙醇、乙酸乙酯中略溶,在水、乙醚三氯甲烷、苯、丙酮等有機溶劑中幾乎不溶。無明顯熔點。在284±2nm和335±2nm波長處有最大吸收

3.6 鑒別

照[含量測定]項下的方法試驗,供試品色譜圖中,應呈現與野黃芩苷對照品色譜峰保留時間相同的色譜峰。

3.7 檢查

3.7.1 溶液的顏色

取本品,加1%碳酸氫鈉溶液溶解并稀釋成每1ml含0.02mg的溶液,在5分鐘內依法檢查,應澄清,與黃綠色6號標準比色液(2010年版藥典一部附錄Ⅺ A第一法)比較,不得更深(供注射用)。

3.7.2 干燥失重

取本品約0.5g,置五氧化二磷干燥器中,減壓干燥至恒重,減失重量不得過2.0%(2010年版藥典一部附錄Ⅸ G)。

3.7.3 熾灼殘渣

不得過0.5%;供注射用不得過0.2%(2010年版藥典一部附錄Ⅸ J)。

3.7.4 有關物質

取本品,加1%碳酸氫鈉溶液溶解并稀釋成每1ml含0.02mg的溶液,除“樹脂”外,依法(2010年版藥典一部附錄Ⅸ S)檢查,應符合規定(供注射用)。

3.7.4.1 樹脂

取本品,加1%碳酸氫鈉溶液溶解并稀釋成每1ml含0.02mg的溶液,取溶液5ml,加三氯甲烷10ml振搖提取,充分放置,分取三氯甲烷液,置水浴上蒸于,殘渣加冰醋酸2ml使溶解,置具塞試管中,加水3ml,混勻,放置30分鐘,不得出現沉淀(供注射用)。

3.7.5 相關物質

高效液相色譜法2010年版藥典一部附錄Ⅵ D)測定(供注射用)。

3.7.5.1 檢查法

取本品適量(相當于野黃芩苷20mg),置50ml量瓶中,加甲醇適量,超聲處理(功率300W,頻率50kHz)45分鐘,放至室溫,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照[含量測定]項下的色譜條件,取對照溶液5μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高為滿量程的10%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各5μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜中,其他成分峰面積的和不得大于對照溶液主峰峰面積的2倍。

3.7.6 丙酮殘留物

照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)測定(供注射用)。

3.7.6.1 色譜條件與系統適用性試驗

聚乙二醇為固定相,采用彈性石英毛細管柱(柱長為30m,內徑為0.32mm,膜厚度為0.5μm);柱溫為程序升溫:初始溫度為60℃,維持16分鐘,以每分鐘20℃升溫至200℃,維持2分鐘;檢測器溫度300℃;進樣口溫度240℃;載氣為氮氣,流速為每分鐘1.0ml。頂空進樣,頂空瓶平衡溫度為90℃,平衡時間為30分鐘。理論板數以丙酮峰計算應不低于10000。

3.7.6.2 對照品溶液的制備

取丙酮對照品適量,精密稱定,加0.5%的碳酸鈉溶液制成每1ml含100μg的溶液,作為對照品溶液。精密量取5ml,置20ml頂空瓶中,密封瓶口,即得。

3.7.6.3 供試品溶液的制備

取本品約0.1g,精密稱定,置20ml頂空瓶中,精密加入0.5%的碳酸鈉溶液5ml,密封瓶口,搖勻,即得。

3.7.6.4 測定法

分別精密量取對照品和供試品溶液頂空瓶氣體1ml,注入氣相色譜儀,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算,即得。

本品含丙酮不得過0.5%。

3.7.7 大孔吸附樹脂有機殘留物

正己烷、苯、甲苯、對二甲苯、鄰二甲苯、苯乙烯和1,2-二乙基苯照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)測定(供注射用)。

3.7.7.1 色譜條件與系統適用性試驗

以聚乙二醇為固定相,采用彈性石英毛細管柱(柱長為30m,內徑為0.32mm,膜厚度為0.5μm);柱溫為程序升溫:初始溫度為60℃,維持16分鐘,以每分鐘20℃升溫至200℃,維持2分鐘;檢測器溫度300℃;進樣口溫度240℃;載氣為氮氣,流速為每分鐘2.5ml。頂空進樣,頂空瓶平衡溫度為80℃,平衡時間為30分鐘。理論板數以鄰二甲苯峰計算應不低于10000,各待測峰之間的分離度應符合規定。

3.7.7.2 對照品溶液的制備

取正己烷、苯、甲苯、對二甲苯、鄰二甲苯、苯乙烯和1,2-二乙基苯對照品適量,精密稱定,加二甲亞砜制成每1ml中分別含20μg、2μg、20μg、20μg、20μg、20μg、20μg的溶液,作為對照品儲備液。精密量取上述貯備液5ml,置50ml量瓶中,加入2%碳酸鈉的25%二甲亞砜溶液稀釋至刻度,搖勻,精密量取2ml,置20ml頂空瓶中,密封瓶日,即得。

3.7.7.3 供試品溶液的制備

取本品約0.2g,精密稱定,置20ml頂空瓶中,精密加入2%碳酸鈉的25%二甲亞砜溶液2ml,密封瓶口,搖勻,即得。

3.7.7.4 測定法

分別精密量取對照品溶液和供試品溶液頂空瓶氣體1ml,注入氣相色譜儀,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算,即得。

本品含苯不得過0.0002%,含正己烷、甲苯、對二甲苯、鄰二甲苯、苯乙烯和1,2-二乙基苯均不得過0.002%。

3.7.8 重金屬及有害元素

照鉛、鎘、砷、汞、銅測定法(2010年版藥典一部附錄Ⅸ B)測定,鉛不得過百萬分之五;鎘不得過千萬分之三;砷不得過百萬分之二;汞不得過千萬分之二(供注射用)。

3.7.9 熱原

取本品,按100mg加1%碳酸氫鈉溶液2.3ml的比例加入1%碳酸氫鈉無熱原溶液,在50℃水浴振搖使溶解,再加氯化鈉注射液制成每1ml含2.5mg的溶液,依法(2010年版藥典一部附錄XIII A)檢查,劑量按家兔體重每1kg注射1ml,應符合規定(供注射用)。

3.7.10 過敏反應

取本品,按100mg加1%碳酸氫鈉溶液2.3ml的比例加入1%碳酸氫鈉無菌溶液,在50℃水浴振搖使溶解,再加氯化鈉注射液制成每1ml中含3mg的溶液,依法(2010年版藥典一部附錄Ⅻ G)檢查,應符合規定(供注射用)。

3.7.11 降壓物質

取本品,按100mg加1%碳酸氫鈉溶液2.3ml的比例加入1%碳酸氫鈉無菌溶液,在50℃水浴振搖使溶解,再加氯化鈉注射液制成每1ml含10mg的溶液,依法(2010年版藥典一部附錄Ⅻ F)檢查,劑量按每1kg注射0.2ml,應符合規定(供注射用)。

3.7.12 常毒

取本品,按100mg加1%碳酸氫鈉溶液2.3ml的比例,加1%碳酸氫鈉無菌溶液,在50℃水浴振搖使溶解,再加氯化鈉注射液制成每1ml含12mg的溶液,依法(2010年版藥典一部附錄Ⅻ E)檢查,按靜脈注射法給藥,應符合規定(供注射用)。

3.7.13 溶血與凝聚

2%紅細胞混懸液的制備取家兔心臟血,置有玻璃珠的容器內,振搖數分鐘,除去纖維蛋白原使成脫纖血。加入0.9%氯化鈉溶液約10倍量,搖勻,每分鐘1000~1500轉離心15分鐘,傾去上清液,沉淀的紅細胞再用0.9%氯化鈉溶液按上述方法洗滌3~4次,至上清液不顯紅色,將所得紅細胞用0.9%氯化鈉溶液制成2%的混懸液。

3.7.13.1 溶液的制備

取本品,按每25mg加10%精氨酸溶液0.1ml溶解,加氯化鈉注射液稀釋制成每1ml含1mg的溶液。

3.7.13.2 驗方

取潔凈試管5支,1、2、5號管中各加供試品溶液2.5ml,第3管加0.9%氯化鈉溶液2.5ml作為陰性對照管,第4管加蒸餾水2.5ml作為陽性對照管,然后1~4號管分別加2%紅細胞混懸液2.5ml,第5管加0.9%氯化鈉溶液2.5ml作為供試品對照,搖勻,立即置恒溫箱內,保持37℃±0.5℃,在3小時內不得有溶血現象和凝聚現象(供注射用)[1]

試管號

1

2

3

4

5

2%紅細胞混懸液(ml)

2.5

2.5

2.5

2.5

氯化鈉注射液(ml)

2.5

2.5

蒸餾水(ml)

2.5

供試品溶液(ml)

2.5

2.5

2.5

3.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典一部附錄Ⅵ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統性適用性試驗

以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-0.1%磷酸溶液(40:60)為流動相;流速為每分鐘1.0ml;柱溫40℃;檢測波長335nm。理論板數按野黃芩苷峰計算應不低于5000。

3.8.2 對照品溶液的制備

取野黃芩苷對照品10mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇70ml,超聲處理(功率300W,頻率50kHz)45分鐘,取出,放置室溫,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即得。

3.8.3 供試品溶液的制備

取本品10mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇70ml,超聲處理(功率300W,頻率50kHz) 45分鐘,取出,放置室溫,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,即得。

3.8.4 測定法

分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各5μl,注入液相色譜儀,測定,即得。

3.9 貯藏

遮光,密閉。

3.10 制劑

口服制劑  注射劑

3.11 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 燈盞花素中藥部頒標準

4.1 拼音名

Dengzhanhuasu

本品為燈盞細辛中提取的黃酮類成分。

4.2 制法

取燈盞細辛,粉碎成粗粉,用3~4倍量的7.5%乙醇冷浸三次,第一、二次為72小時,第三次為48小時,冷浸液在80℃以下減壓濃縮成浸膏,于蒸氣浴上揮去乙醇,按生藥:水= 1:0.4加入沸蒸餾水攪拌使溶解,緩緩加入10%氫氧化鈉溶液,調pH值至約6.5,趁熱濾過,濾液加熱,緩緩加入20%硫酸溶液,調PH值至2.0~2.5,在50~55℃保溫15分鐘,析出棕色沉淀物,傾取上層液,靜置48小時后,析出棕色沉淀物,再次傾取上層溶液,靜置24小時后,析出棕黃色沉淀物。分取棕色沉淀物和棕黃色沉淀物,分別用3~4倍量的乙醇洗滌2~3次,用蒸餾水洗至pH值中性,再用乙醇洗至乙醇液呈淡黃色,將沉淀物在80℃以下烘干,加適量甲醇,于水浴中加熱回流15~20分鐘使沉淀溶解,趁熱濾過,濾液回收甲醇,冷卻,靜置24小時,析出燈盞花索結晶,濾過,母液再回收甲醇,冷卻,靜置24小時,析出結晶。將結晶物在80℃以下烘干,即得。

4.3 性狀

本品為黃色的粉末,有一定吸濕性;無臭,無味或味微咸。

4.4 鑒別

(1)取本品約1mg,用甲醇1ml溶解,加少許鎂粉及數滴鹽酸,置水浴中稍加熱,顯橙紅色。

(2)取本品約2mg,用甲醇2ml溶解,加0.1mol/L氯化鍶甲醇溶液3滴及10%氨性甲醇溶液1~2滴,立即生成橙紅色沉淀。

(2)取[含量測定]項下的溶液,照分光光度法(附錄Ⅴ A)測定,在284±1nm和335± 1nm波長處有最大吸收。

4.5 檢查

干燥失重 取本品約0. 5g,在105℃干燥至恒重,堿失重量不得超過8.0%(附錄 Ⅸ G)。 無菌 取本品100mg,用1%碳酸氫鈉的無菌水溶液1.4ml溶解后,加注射用水制成每1ml 中含5mg的溶液20ml,依法檢查(附錄ⅩⅢ B),應符合規定。

4.6 含量測定

精密稱取本品10mg,置50ml量瓶中,加甲醇適量,干水浴50℃左右振搖使溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取1ml,置25ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,置1cm吸收池中,以甲醇為空白,照分光光度法(附錄Ⅴ A),在335nm±1nm波長處測定吸收度,按燈盞花乙素(C21H18O12)的吸收系數(E1%1Cm)為570計算,即得。 本品按干燥品計算,含燈盞花乙素(C21H18O12)應為95.0~105.0%。

4.7 貯藏

避光,密封。

4.8 制劑

(1)注射用燈盞花素

(2)燈盞花素注射液

(3)燈盞花素片 注:燈盞細辛 為菊科植物短葶飛蓬Erigeron breviscapus(Vant. )Hand.-Mazz,的全草

云南省藥品檢驗所 起草 遼寧省藥品檢驗所

5 燈盞花素說明書

5.1 藥品名稱

燈盞花素

5.2 英文名稱

Breviscapine ,Erigeron Breviscapus

5.3 燈盞花素的別名

燈盞乙素燈乙素

5.4 分類

神經系統藥物 > 腦血管擴張藥物 > 其他

5.5 劑型

1.片劑:20mg;

2.注射劑:5mg(1ml),5mg(2ml)。

5.6 燈盞花素的藥理作用

為燈盞細辛提取的燈盞甲素、燈盞乙素混合物,主要成分為燈盞乙素。具有擴張腦血管、改善腦循環、增加腦血流量、降低腦血管阻力、提高血-腦脊液屏障通透性,以及增加營養心肌血流量、提高抗體和巨噬細胞免疫吞噬功能的作用,并可對抗由二磷酸腺苷引起的血小板聚集作用。

5.7 燈盞花素的藥代動力學

肌內注射和口服吸收分布相同,以肝、腎、膽中分布較多,大腦中亦有一定的分布,在脂肪組織中分布較少。隨糞便及尿排泄

5.8 燈盞花素的適應

用于缺血性腦血管病,如腦血栓形成腦栓塞以及腦出血恢復期癱瘓患者。 對病程在6個月以內的療效比6個月以上者好。

5.9 燈盞花素的禁忌

禁用于腦出血急性期或有出血傾向的患者。

5.10 注意事項

(尚不明確)

5.11 燈盞花素的不良反應

個別患者出現皮疹、乏力口干癥狀,經對癥治療可以緩解,但不影響治療。

5.12 燈盞花素的用法用量

1.口服:每次40mg,每天3次。

2.肌內注射:每次5mg,每天2次,10天為1個療程,一般用4個療程。

3.靜脈滴注:每次5~10mg,每天1次,加入5%~10%葡萄糖注射劑500ml中滴注,10天為1個療程,共需2個療程。

5.13 藥物相互作用

(尚不明確)

5.14 專家點評

燈盞花素為腦血管擴張劑。具有增加腦血流量、降低腦血管阻力、改善微循環。臨床用于治療缺血性腦血管病如腦血栓形成等的治療。對年齡小、癱瘓輕、病程在半年以內患者療效較好。

6 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.關于勘誤《中國藥典》2010年版有關內容的通知(國藥典綜發〔2010〕246號).2010-09-28.

相關文獻

開放分類:神經系統藥物腦血管擴張藥物藥物其他腦血管擴張藥物
詞條燈盞花素banlangwangyuan合作编辑
參與評價: ()

相關條目:

參與討論
  • 評論總管
    2019/10/24 9:42:39 | #0
    歡迎您對燈盞花素進行討論。您發表的觀點可以包括咨詢、探討、質疑、材料補充等學術性的內容。
    我們不歡迎的內容包括政治話題、廣告、垃圾鏈接等。請您參與討論時遵守中國相關法律法規。
抱歉,功能升級中,暫停討論
特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:03:11 (GMT+08:00)
關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號

京公網安備 11011302001366號


鏈接及網站事務請與Email:聯系 編輯QQ群:8511895 (不接受疾病咨詢)