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單硝酸異山梨酯

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1 拼音

dān xiāo suān yì shān lí zhǐ

2 英文參考

Isosorbide Mononitrate[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

單硝酸異山梨酯是一種血管舒張藥,為白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭。作用機制與硝酸甘油相同,但作用時間較長。通過釋放氧化氮(NO)刺激鳥苷酸環化酶,使環一磷酸鳥苷(cGMP)增加、血管擴張。用于冠狀粥樣硬化心臟心絞痛的預防和治療。

4 單硝酸異山梨酯藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

單硝酸異山梨酯

4.1.2 漢語拼音

Danxiaosuan Yishanlizhi

4.1.3 英文名

Isosorbide Mononitrate

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C6H9NO6      191.14

4.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。按干燥品計算,含C6H9NO6應為98.0%~102.0%。

4.5 性狀

本品為白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭。

本品在甲醇丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中幾乎不溶。

本品受熱或受到撞擊易發生爆炸。

4.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+170°至+176°。

4.6 鑒別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)。

4.7 檢查

4.7.1 有關物質

取含量測定項下制成的每1ml中含1mg的溶液,作為供試品溶液;另取硝酸異山梨酯對照品和2-單硝酸異山梨酯對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.25mg的混合溶液,精密量取2ml,置200ml量瓶中,再精密加供試品溶液1ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使單硝酸異山梨酯峰的峰高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至硝酸異山梨酯峰保留時間的1.1倍。供試品溶液的色譜圖中,如有與硝酸異山梨酯與2-單硝酸異山梨酯保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,均不得過0.25%;其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液中單硝酸異山梨酯峰面積的0.5倍(0.25%),雜質總量不得過0.5%。

4.7.2 氯化物

取本品0.20g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液6.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.03%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 重金屬

取本品1g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(25:75)為流動相;檢測波長為210nm。取單硝酸異山梨酯對照品與2-單硝酸異山梨酯對照品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中各約含5μg的溶液,取20μl注入液相色譜儀,理論板數按單硝酸異山梨酯峰計算不低于3000,單硝酸異山梨酯峰與2-單硝酸異山梨酯峰的分離度應大于2.0。

4.8.2 測定法

取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取單硝酸異山梨酯對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

4.9 類別

血管舒張藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

(1)單硝酸異山梨酯片  (2)單硝酸異山梨酯注射液  (3)單硝酸異山梨酯膠囊   (4)單硝酸異山梨酯緩釋片 (5)單硝酸異山梨酯葡萄糖注射液  (6)單硝酸異山梨酯氯化鈉注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 單硝酸異山梨酯說明書

5.1 藥品名稱

單硝酸異山梨酯

5.2 英文名稱

Isosorbide Mononitrate

5.3 單硝酸異山梨酯的別名

單硝酸異山梨醇酯麗珠欣樂長效心痛治-20德脈寧膠囊德明長效異樂定膠囊異樂定片安心脈片莫諾美地緩釋片莫諾確特緩釋片魯南欣康欣泰可力安心脈臣功再佳莫諾美地依姆多異樂定德脈寧莫諾確特

5.4 分類

循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物 > 硝酸酯類藥

5.5 劑型

1.片劑:(麗珠欣樂片)10mg,(長效心痛治)20mg,(莫諾美地緩釋片)50mg,(異樂定片)20mg;

2.膠囊:(德脈寧膠囊)40mg,(長效異樂定膠囊)50mg,(欣泰片)20mg,(魯南欣康)20mg,(臣功再佳緩釋片)60mg,(臣功達春緩釋片)60mg。

5.6 單硝酸異山梨酯的藥理作用

單硝酸異山梨酯屬新一代長效硝酸酯類抗心絞痛藥,作用機制與硝酸甘油相同,但作用時間較長。通過釋放氧化氮(NO)刺激鳥苷酸環化酶,使環一磷酸鳥苷(cGMP)增加、血管擴張。

1.主要擴張周圍靜脈。使血液貯集于外周,減少回心血量,降低左心室舒張末壓和舒張期冠脈血流阻力

2.擴張周圍小動脈,使外周阻力血壓下降,減少心肌耗氧量。

3.擴張冠狀小動脈,使心肌缺血區血流重新分布,緩解心絞痛。其擴張動、靜脈血管的作用可減輕心臟前、后負荷而用于抗心力衰竭

5.7 單硝酸異山梨酯的藥代動力學

理論上,單硝酸異山梨酯首次經過肝臟幾乎不被代謝,無首過效應,生物利用度可達100%。服藥后0.5~2h血漿濃度達峰值,半衰期約5h,作用持續時間為8h,經腎排泄,部分以原形排除。

5.8 單硝酸異山梨酯的適應證

用于冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛的預防和治療,心肌梗死伴有持久性心絞痛的后期治療,肺動脈高壓,嚴重的心肌損害;與強心苷和或利尿藥聯合應用治療慢性心功能不全

5.9 單硝酸異山梨酯的禁忌證

1.對有機硝酸酯類藥過敏者。

2.青光眼

3.低充盈壓性急性心肌梗塞,低充盈壓性左心室衰竭,休克,血壓極低,心室縮窄性心肌病縮窄性心包炎心包填塞。

5.10 注意事項

1.(1)體液容量不足;(2)腦出血或頭顱外傷;(3)直立性低血壓;(4)肥厚型及限制性心肌病慎用注射劑;(5)心包填塞慎用注射劑;(6)孕婦及哺乳婦女;(7)急性心肌梗死伴有高血壓、心動過速或充血性心力衰竭者慎用緩釋劑;(8)胃腸運動過強或吸收不良綜合征者慎用緩釋劑;(9)甲狀腺功能亢進者慎用緩釋劑;(10)嚴重貧血顱內壓增高者慎用舌下給藥;(11)嚴重肝腎疾患。

2.藥物對老人的影響:老年患者易出現直立性低血壓。用藥期間從臥位坐位突然站起時需謹慎,以免發生直立性低血壓。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血中硝酸鹽增多,變性血紅蛋白也可增加,(2)尿兒茶酚胺腎上腺素去甲腎上腺上腺上腺素)與香草杏仁酸(VMA)水平顯著升高。

4.用藥過程中應監測血壓和心功能,應避免血壓過低低血壓持續時間過長。

5.應注意單硝酸異山梨酯引起的低血壓可能影響開車及機械操作的靈敏性。

6.由于起效較慢,單硝酸異山梨酯不宜用于心絞痛急性發作。

7.按不同患者的需要耐受性調整用量。

8.每天應有10~12h的無藥間期,以保證聯合抗心絞痛治療的進行。

9.單硝酸異山梨酯緩釋制劑不可咀嚼

10.長期服用可產生耐藥性,停藥一周左右療效才恢復。

11.不可突然停藥,應逐漸減量,以防撤藥時心絞痛反跳

12.用藥過量可表現為發紺、眩暈頭痛氣促、嚴重乏力心率快而弱、發熱甚至抽搐等。

13.因藥物過量而發生低血壓時,應抬高兩腿,以利靜脈血回流。如仍不能糾正,加用α受體激動藥如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素或甲氧明不用腎上腺素),如血中存在變性血紅蛋白,應吸入高流量氧,重癥可靜脈注射亞甲藍

5.11 單硝酸異山梨酯的不良反應

1.可有血壓降低、反射脈搏加快、心動過緩及心絞痛癥狀加劇和暈厥等。

2.消化系統:可有口干惡心嘔吐等。

3.神經系統:可有頭痛、頭暈、眩暈、煩躁等。

4.其他:可有皮疹、視力模糊、面頰和頸部潮紅、剝脫性皮炎等。

5.12 單硝酸異山梨酯的用法用量

麗珠欣樂片,每次10~20mg,每天2~3次;安心脈,每次20~40mg,每天 1~2次;單硝酸異山梨酯,每次20mg,每天2次;單硝酸異山梨酯片,每次20mg,每天 2~3次;長效單硝酸異山梨酯膠囊,每次50mg,每天1次;德脈寧膠囊,每次40mg,每天1次;莫諾美地緩釋片,每次50mg,每天1次;欣泰,每次20mg,每天2次;單硝酸異山梨酯,每次20mg,每天2次。為減少硝酸鹽耐藥性的發生,對勞力性心絞痛可采用偏心劑量用藥法:普通制劑每次20mg,上午8時和下午3時各服1次。控釋或緩釋制劑每天上午8時1次給藥。

5.13 單硝酸異山梨酯與其它藥物的相互作用

1.與西地那非同用可引起嚴重的低血壓,嚴禁西地那非與任何一種硝酸鹽制劑同用。

2.降壓藥或血管擴張藥可使單硝酸異山梨酯的體位性降壓作用增強;

3.單硝酸異山梨酯可增強三環類抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應。

4.單硝酸異山梨酯可使二氫麥角堿的血藥濃度升高,降壓作用加強。

5.與乙酰膽堿組胺合用時,療效可減弱,;

6.擬交感胺類藥(如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素、腎上腺素或麻黃堿)可降低單硝酸異山梨酯的抗心絞痛效應。

5.14 專家點評

單硝酸異山梨酯為新一代長效硝酸酯,它的主要作用是松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力,減少左心室收縮的阻力,從而降低心臟耗氧量。臨床上主要用于冠狀動脈硬化心臟病的治療和心絞痛的預防。

6 單硝酸異山梨酯中毒

單硝酸異山梨酯(異樂定、安心脈長心痛治、魯南欣康、可力新、莫諾確特)的作用與硝酸異山梨醇相似,生物利用度高,作用時間長,耐受性好。口服每次20mg,2~3/d。[1]

不良反應表現及治療要點則見硝酸異山梨醇酯相關內容[2]

臨床表現

1.不良反應

如頭痛、頭昏頭脹、惡心、嘔吐、面部潮紅、皮膚紅斑、味覺異常、腹痛腹瀉

2.中毒表現

(1)神經系統表現:頭痛、頭暈、失眠、煩躁。

(2)心血管系統表現:心動過速、出汗、眩暈、低血壓,甚至昏迷。偶見心動過緩,傳導阻滯。

(3)其他:偶見血尿、嘔吐嘔血痰中帶血及剝脫性皮炎等。

治療要點

1.出現不良反應立即停藥。

2.口服中毒者給予催吐、洗胃,藥用炭口服;皮膚吸收中毒,應用肥皂洗滌皮膚,減少皮膚的再吸收。

3.出現低血壓、休克等,改善血液循環灌注,給予升壓藥物糾正休克。

4.其他對癥治療,皮疹出現應用脫敏治療,嘔吐者立即給予止吐治療等。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:142-143.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:143.

單硝酸異山梨酯藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:循環系統藥物抗心絞痛藥物硝酸酯類藥藥物
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  • 評論總管
    2018/9/21 8:01:58 | #0
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