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膽茶堿

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1 拼音

dǎn chá jiǎn

2 英文參考

choline theophyllinate[朗道漢英字典]

Soliphylline[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

膽茶堿為茶堿膽堿鹽,是一種平滑肌松弛藥,為白色結晶性粉末;微有胺臭,味咸、苦。其療效不及茶堿,用于治療支氣管哮喘,也用于心源性肺水腫引起的哮喘。口服易吸收,對胃的刺激性小,一般可耐受較大劑量,且作用維持時間較長。對心臟神經系統毒性氨茶堿小。

4 膽茶堿藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

膽茶堿

4.1.2 漢語拼音

Danchajian

4.1.3 英文名

Choline Theophyllinate

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C12H21N5O3    283.33

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮N,N,N-三甲基-2-羥基乙銨鹽。按干燥品計算,含C12H21N5O3不得少于98.5%。

4.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;微有胺臭,味咸、苦。

本品在水中易溶,在乙醇溶解,在三氯甲烷乙醚中微溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為187~192℃(測定時每分鐘上升的溫度為3.0℃±0.5℃)。

4.6 鑒別

(1)取本品約0.1g,加鹽酸1ml溶解后,加氯酸鉀0.1g,置水浴上蒸干,殘渣遇氨氣即顯紫色;再加氫氧化鈉試液,紫色即消失。

(2)取本品0.5g,加水2ml溶解后,加氫氧化鈉試液3ml,煮沸,即發生三甲胺臭。

(3)取本品,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在275nm的波長處有最大吸收。

4.7 檢查

4.7.1 溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯色,與同體積的對照液(取比色用重鉻酸鉀液1.0ml,加水使成160ml)比較,不得更深。

4.7.2 有關物質

取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用乙醇稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠HF254薄層板上,以三氯甲烷-乙醇(95:5)為展開劑,展開,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.8 含量測定

取本品約0.25g,精密稱定,加水50ml與氨試液8ml,置水浴上緩緩加熱,使溶解,精密滴加硝酸銀滴定液(0.1mol/L)20ml,搖勻后,繼續置水浴上加熱15分鐘,放冷至5~10℃,20分鐘后,用垂熔玻璃漏斗濾過,濾渣用水洗滌3次,每次10ml,合并濾液與洗液,加硝酸使成酸性后,再加硝酸3ml,放冷,加硫酸鐵銨指示液2ml,用硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當于28.33mg的C12H21N5O3

4.9 類別

平滑肌松弛藥。

4.10 貯藏

密封,在干燥處保存

4.11 制劑

膽茶堿片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 膽茶堿說明書

5.1 藥品名稱

膽茶堿

5.2 英文名稱

Choline Theophyllinate

5.3 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 茶堿類藥

5.4 劑型

片劑:每片0.1g。

5.5 性狀

白色結晶性粉末,無臭,味微苦,易溶于水。

5.6 膽茶堿的藥理作用

膽茶堿為茶堿的膽堿鹽,含茶堿60%~64%,療效不及茶堿,但口服后對胃腸刺激小,易為患者耐受。其余均同氨茶堿。

5.7 氨茶堿的藥代動力學

口服、注射均吸收迅速,體內分布廣泛,可透過胎盤,90%藥物在肝臟轉化,大部分從尿中排泄,亦可從乳汁排泄。因個體差異體內清除速率和血藥濃度差距較大。

5.8 膽茶堿的適應

用于支氣管哮喘,也用于心源性肺水腫引起的哮喘。

5.9 膽茶堿的用法用量

1.口服,一次0.1~0.2g,每天3次;極量:口服一次0.5g,每天1g。

2.小兒常用量:口服,一天按體重10~15mg/kg,分3~4次服。

5.10 膽茶堿的不良反應

偶有口干惡心心悸、多尿等不良反應。

5.11 注意事項

1、本品有效量與中毒量接近,個體差異大,為減輕副作用,最好按血藥濃度調整劑量。

2、老年、腎功不全、肥胖酒精中毒心衰、低氧血癥時應適當減少用量,抽煙需增加用量。

3、口服宜飯后,靜脈速度要慢。

4、孕婦,哺乳婦慎用,兒童、心臟病、甲亢潰瘍患者慎用。

5、最好使用緩釋片

6 膽茶堿中毒

膽茶堿是膽堿和茶堿的復鹽,治療作用相當于氨茶堿的5倍,口服易吸收,對胃的刺激性小,一般可耐受較大劑量,且作用維持時間較長。本藥對心臟和神經系統的毒性比氨茶堿小,應用中偶有口干、惡心、心悸、多尿等副作用,可對癥治療[1]

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:116.

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相關文獻

開放分類:呼吸系統藥物平喘藥物茶堿類藥藥物
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  • 評論總管
    2019/10/15 17:14:23 | #0
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