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1 拼音

dài wén

2 代文藥典標準

2.1 品名

2.1.1 中文名

代文

2.1.2 漢語拼音

Xieshatan

2.1.3 英文名

Valsartan

2.2 結構式

2.3 分子式與分子量

C24H29N5O3    435.52

2.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為N-戊酰基-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-聯苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸。按干燥品計算,含C24H29N5O3不得少于98.5%。

2.5 性狀

本品為白色結晶或白色、類白色粉末;有吸濕性。

本品在乙醇中極溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中幾乎不溶。

2.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-64.0°至-69.0°。

2.6 鑒別

(1)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在250nm的波長處有最大吸收

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》1227圖)一致。[1]

2.7 檢查

2.7.1 酸度

取本品0.10g,加水25ml,充分振搖10分鐘,濾過,取續濾液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.0~4.5。

2.7.2 對映異構體

取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含60μg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋成每1ml中約含0.6μg的溶液,作為對照溶液;另取代文對照品和代文對映異構體對照品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含代文60μg、代文對映異構體0.6μg的混合溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定,用α-酸性糖蛋白柱(AGP,100mm×4.0mm,5μm適用);以磷酸緩沖液(取磷酸氫二鈉2.51g和磷酸二氫鉀1.91g,加水溶解并稀釋至1000ml,用磷酸或氫氧化鈉試液調節pH值為7.0)-異丙醇(98:2)為流動相;檢測波長為227nm;流速為每分鐘0.8ml。取混合溶液20μl,注入液相色譜儀,代文峰與代文對映異構體峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有與代文對映異構體保留時間一致的色譜峰,其面積不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。

2.7.3 有關物質

取本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋成每1ml中約含0.5μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-水-冰醋酸(500:500:1)為流動相;檢測波長為225nm。理論板數按代文峰計算不低于4000,代文峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。精密量取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,相對保留時間為0.7的雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的2倍(0.2%),其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液的主峰面積(0.1%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍(0.3%)。

2.7.4 殘留溶劑

2.7.4.1 三氯甲烷、正己烷、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、甲醇、環己烷與乙酸乙酯

取本品適量,精密稱定,用二甲基乙酰胺溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2g的溶液,作為供試品溶液;另取三氯甲烷正己烷二氯甲烷、甲苯、二甲苯、甲醇、環己烷、乙酸乙酯適量,精密稱定,用二甲基乙酰胺定量稀釋制成每1ml中約含三氯甲烷12μg、正己烷58μg、二氯甲烷0.12mg、甲苯0.17mg、二甲苯0.43mg、甲醇0.6mg、環己烷0.77mg、乙酸乙酯1.0mg的混合溶液,作為對照品溶液。精密量取供試品溶液和對照品溶液各5ml,分別置20ml頂空瓶中,密封。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)試驗,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液;起始溫度為40℃,維持2分鐘,以每分鐘4℃的速率升溫至100℃,再以每分鐘30℃的速率升溫至200℃,維持2分鐘;進樣口溫度為200℃;檢測器溫度為250℃;頂空瓶平衡溫度為85℃,平衡時間為40分鐘。取對照品溶液頂空進樣,各成分峰之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,均應符合規定

2.7.5 干燥失重

取本品,以五氧化二磷為干燥劑,在60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過1.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

2.7.6 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

2.7.7 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H),含重金屬不得過百萬分之二十。

2.8 含量測定

取本品約0.4g,精密稱定,加乙醇25ml溶解,加麝香草酚藍指示液5滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于21.78mg的C24H29N5O3

2.9 類別

血管緊張素Ⅱ受體AT1拮抗藥。

2.10 貯藏

遮光,密封保存

2.11 制劑

代文膠囊

2.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

3 代文說明書

3.1 藥品名稱

代文

3.2 英文名稱

Valsartan

3.3 代文的別名

纈沙坦;丙戊沙坦脈欣;Diovan

3.4 分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制

3.5 劑型

膠囊:80mg,160mg。

3.6 代文的藥理作用

1.非前體藥。

2.不依賴肝臟細胞色素P450代謝

3.在體內不需代謝。

4.無活性代謝產物。

5.量效關系顯著。

6.發揮最大療效時間為2~4周,短于氯沙坦

7.靶器官保護作用強。

8.改善男性高血壓患者生活質量

3.7 代文的藥代動力學

為非前體藥,不需要經過肝臟的生物轉化而直接具有藥理活性。口服吸收快,進食影響其吸收,生物利用度為25%,與血漿蛋白結合率為95%。藥物起效快,作用強,口服后2h血藥濃度達峰值,作用持續24h以上。半衰期為5~9h,以原形經膽道(70%)及腎臟(30%)排出。

3.8 代文的適應證

抗高血壓、輕中度原發性高血壓,尤其適用腎臟損害所致繼發性高血壓

3.9 代文的禁忌證

對該藥過敏者、妊娠期哺乳期婦女禁用。

3.10 注意事項

1.(1)血管神經性水腫。(2)主動脈瓣或左房室瓣狹窄。(3)膽汁淤積或膽管阻塞。(4)哺乳期。(5)冠狀動脈疾病。(6)老年。(7)肝功能障礙。(8)肥厚性心肌病。(9)低血鈉或血容量減少,如大劑量使用利尿藥。(10)單側或雙側腎動脈狹窄。(11)需要全身麻醉外科手術患者。

2.服藥患者在駕駛和操縱機器時應注意

3.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效調整劑量。

4.嚴重缺鈉和(或)血容量不足的患者,如服用大劑量利尿藥的患者,用代文治療偶可出現癥狀低血壓。因此在治療前應先糾正患者的低血鈉和低血容量狀況。

5.如果出現喉喘鳴或面部、舌或聲門的血管性水腫,則應停藥。

6.代文無過量的經驗,藥物過量可能出現的癥狀主要是明顯低血壓,可采取催吐治療,必要時可靜脈滴注生理鹽水血液透析不能清除。

3.11 代文的不良反應

水腫頭痛,對血鉀的影響較小。其他少見的不良反應還有疲勞、上呼吸道感染消化不良、關節痛等。

3.12 代文的用法用量

一般劑量80mg,每天1次,口服。如療效不佳,可增加至每天320mg或與利尿劑同時服用。

3.13 代文與其它藥物的相互作用

西咪替丁華法林地高辛阿替洛爾氨氯地平格列本脲。與保鉀利尿劑、補鉀藥或使用含鉀藥物合用可使血鉀升高。可與氫氯噻嗪合用以加強降壓。

3.14 專家點評

AngⅡ受體阻滯劑用于臨床時間不久。據臨床研究證實其能有效地降壓和控制血壓,并能防止高血壓合并腎臟病或糖尿病性腎性腎病進展。不能耐受ACEⅠ的收縮性心衰患者可換用代文,應用β受體阻滯劑禁忌的收縮性心衰患者,可考慮代文與ACEⅠ合用,代文療效顯著,可作為首選藥。

4 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.

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  • 評論總管
    2018/5/26 11:55:50 | #0
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