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大觀霉素

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1 拼音

dà guān méi sù

2 英文參考

spectinomycin[朗道漢英字典]

3 概述

大觀霉素是氨基糖苷類抗生素,通過作用于30s核糖體亞基,將已接上的甲酰蛋氨酰tRNA從70s起始復合物上解離掉,抑制細菌胞壁的蛋白質的合成。主要對淋球菌作用強大,對許多革蘭陰性桿菌具有中度抗菌活性。血濃度<7.5~20μg/ml可抑制大多數菌株。口服不吸收肌肉注射吸收較完全。不良反應少見,偶見血紅蛋白下降、內生肌酐清除率下降、堿性磷酸酶轉氨酶尿素氮升高。

大觀霉素 spectinomycin 亦名放線菌壯觀素(actinospectacin)。屬于氨基糖苷的抗菌素。與鏈霉素不同,它不會發生mRNA的誤讀,但能與細菌的30S核蛋白體結合而阻礙蛋白質的生物合成。在壯觀霉素抗藥性菌株,其30S核蛋白體中被稱為“S5”的蛋白質可看到有變異

4 大觀霉素說明書

4.1 藥品名稱

大觀霉素

4.2 英文名稱

Spectinomycin

4.3 大觀霉素的別名

高巴斯克利寧克淋淋必治奇霉素曲必星鹽酸放線狀觀素奇放線菌素鹽酸壯觀霉素治淋炎卓青奈霉素;Kirin;Spectinomycin HCl;Trobicin

4.4 分類

抗生素 > 氨基糖苷類

4.5 劑型

注射劑: 2g,4g。

4.6 大觀霉素的藥理作用

大觀霉大觀霉素是鏈霉菌Streptomyces spectabilis產生的一種由中性糖和氨基環醇以苷鍵結合而成的一種氨基環醇化合物。大觀霉素的一些結構與鏈霉素相似,它通過作用于30s核糖體亞基,將已接上的甲酰蛋氨酰tRNA從70s起始復合物上解離掉,抑制細菌胞壁的蛋白質的合成。但不同于鏈霉素的是它不引起多聚核糖核苷酸代碼產生可察覺的錯譯。大觀霉素抗菌作用特點是對奈瑟淋球菌的抗菌活性比青霉素四環素卡那霉素更強。可能的機制是因為它能使淋球菌的表面形態發生改變,導致細菌細胞溶解鹽酸大觀霉素對大多數革蘭陰性菌如銅綠假單胞菌變形桿菌肺炎桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬志賀菌等和革蘭陽性菌均具有抗菌活性。大觀霉素對包括青霉素敏感菌和產青霉素酶淋球菌有較強抗菌活性,尤其對奈瑟淋球菌作用極強(對奈瑟淋球菌最小抑菌濃度為7.5~20μg/ml)。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌對大觀霉素耐藥;鹽酸大觀霉素對梅毒衣原體無效。

4.7 大觀霉素的藥代動力學

鹽酸大觀霉素口服不吸收,肌內給藥吸收較好。肌內注射2g,約1h后可達峰值濃度,約為100μg/ml,8h為15μg/ml。如劑量加倍則血藥濃度也幾乎增加1倍。大觀霉素分布容積為16~19L/kg。藥物血清蛋白不結合。清除半衰期為1~3h,腎功能減退者(肌酐清除率每分鐘小于20ml)半衰期可延長至10~30h。藥物主要以原形經腎隨尿液排泄,一次給藥后48h內,近100%的給藥量經尿液以原形排出。血液透析可使大觀霉素的血藥濃度降低約50%。

4.8 大觀霉素的適應

用于治療性傳播疾病,適用于治療對大觀霉素敏感的奈瑟淋球菌感染所致的男性無并發癥狀淋病,淋球菌性陰道炎、急性尿道炎肛門炎、直腸炎及女性急性宮頸炎和直腸炎。由杜克嗜血桿菌感染所致的軟下疳,與淋病患者有過性接觸的人也應接受治療。

4.9 大觀霉素的禁忌

1.對大觀霉素或其他氨基糖苷類藥過敏者;

2.腎衰竭者;

3.孕婦、新生兒

4.10 注意事項

1.(1)孕婦和嬰兒使用大觀霉素的安全性尚不明確,早產兒和新生兒、孕婦及哺乳期婦女;(2)嚴重肝腎功能不全者、高齡和嚴重虛弱者。

2.大觀霉素不適于治療梅毒,短期內大劑量使用抗生素治療淋病,會掩蓋和推遲潛伏期梅毒癥狀。因此,所有淋病患者在診斷時均應做梅毒血清檢查,接受大觀霉素治療的患者3個月后應再做一次梅毒血清檢查。大觀霉素不適宜用于產青霉素酶淋球菌所致的咽炎。大觀霉素為混懸液,僅限肌內注射,不得靜脈給藥。大觀霉素溶解后在室溫下放置時間不宜超過24h。

4.11 大觀霉素的不良反應

1.大觀霉素不良反應較少,且無明顯耳毒性

2.少數患者用藥后可出現短暫眩暈惡心嘔吐寒戰等癥狀。

3.肌內注射時可出現注射部位疼痛、紅腫、硬結等。

4.偶見發熱瘙癢蕁麻疹、皮疹等過敏反應癥狀,極少見過敏性休克

5.偶見血紅蛋白和紅細胞減少、肌酐清除率降低,以及堿性磷酸酶、BUN和氨基轉移酶等值升高,或肝腎功能改變,也有尿量減少的病例發生。

4.12 大觀霉素的用法用量

1.成人:(1)宮頸、直腸或尿道淋球菌感染:每次2g,每天1次。(2)播散性淋病:每次2g,每12小時1次,共3天。成人一次最大劑量為4g。(3)治療男性和女性無并發癥的淋菌性尿道炎子宮頸炎、直腸炎的推薦劑量為一次2.0g。大觀霉素對一些難治的病例和一些已知有耐藥菌出現的感染,劑量可增大到4.0g,兩側臀部肌內注射或一次肌內注射2g,一天內用藥2次,或連續用藥3天。

2.兒童:(1)體重45kg以下兒童:單劑肌注40mg/kg。(2)體重45kg以上兒童:單劑肌注2g。

4.13 藥物相互作用

1.與堿性藥(如碳酸氫鈉氨茶堿等)聯用可增強抗菌活性。

2.與強利尿藥(如呋塞米依他尼酸等)合用可增加腎毒性。

3.與頭孢菌素類合用可增加腎毒性。

4.與右旋糖酐合用可增加腎毒性。

5.與喹諾酮類藥物聯合應用,可增強療效。

4.14 專家點評

大觀霉素屬于氨基糖苷類抗生素,對革蘭陽性菌和陰性菌有抗菌作用,但較弱。對淋球菌具有強大的抗菌活性,對淋球菌感染有特異的療效。國內報道,應用大觀霉素與諾氟沙星聯合治療64例淋病,每次2g,用苯甲醇溶解后肌內注射,同時口服諾氟沙星每天0.4g,連續2天,全部病例在治療24h后癥狀消失或明顯減輕,64例全部治愈。治療期間無1例出現皮疹、胃腸道反應等不良反應。另一報道,對40例淋病患者應用大觀霉素,單劑量4g分兩臀部肌內注射,結果痊愈34例,顯效5例,總有效率為97.5%。另103例經臨床或分泌物鏡檢后確診的淋病患者,其中52例肌內注射大觀霉素,每次2~4g,每天1次;36例肌內注射青霉素,每次480萬U,每天1次;21例口服諾氟沙星,每次0.4g,每天1次,連續2~3天。結果三組患者的治愈率分別為90.3%,86.6%和90.8%。應用大觀霉素治療淋球菌引起的急性尿道炎、子宮頸炎及直腸炎等療效顯著,用藥簡便,男性患者2g,女性患者4g,一次肌內注射即可生效,快者肌內注射6h后可停止排膿,且與青霉素無交叉耐藥性,對PPNG感染也有較好的療效。國外報道,應用大觀霉素治療急性淋病的療效,共觀察男性患者2202例,女性693例,治療有效率為90%~100%。Panikabutrak在曼谷和新加坡對547例年齡在16~58歲的男性和未孕女性經培養證實并有癥狀的尿道、宮頸和直腸淋病患者,隨機分成兩組,在應用大觀霉素2g肌內注射的253例患者中(其中PPNG82例),于治療后6~8h隨訪,根據癥狀和刮取分泌物培養進行評價。治愈率為99.2%。另在尼日利亞一組PPNG占85.5%的370例淋病患者中,大觀霉素2g肌內注射后均獲細菌學治愈。國內報道,深圳對50例19~64歲病期在16天內的淋病患者,男性2g,女性4g分雙側臀肌深部注射。49例在治療后1~3周復診,其中39例男性取前列腺液,10例女性取宮頸分泌物做涂片及培養,結果均為陰性,痊愈率為98%。此外,先后又有77例患者治療后有效率100%,52例有效率為90.3%和48例治療后有效率為100%的報道。大觀霉素與諾氟沙星聯合治療64例淋病療效觀察,大觀霉素2g,用苯甲醇溶解后肌內注射,同時口服諾氟沙星0.4g,連續2天,全部病例在治療24h后癥狀消失或明顯減輕,64例全部治愈。治療期間無一例出現皮疹、胃腸道等不良反應。

5 大觀霉素中毒

大觀霉素(奇霉素、壯觀霉素、奇放線霉素、淋必治)主要對淋球菌作用強大,對許多革蘭陰性桿菌具有中度抗菌活性。血濃度<7.5~20μg/ml可抑制大多數菌株。口服不吸收, 肌肉注射吸收較完全,半衰期2.5h,不與血漿蛋白結合。大多用2g單劑治療,不良反應少見,無明顯耳、腎毒性,偶爾發生暫時性眩暈、發熱、惡心、關節痛、注射部位不適,偶見血紅蛋白下降、內生肌酐清除率下降、堿性磷酸酶、轉氨酶和尿素氮升高。曾報道1例肌注2g,在針頭尚未拔出即感頭昏、惡心、氣急、面色蒼白四肢發涼、脈搏微弱,經對癥、支持治療后糾正。[1]

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:200.

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開放分類:藥物氨基糖苷類抗生素抗生素類
詞條大觀霉素abababwanyanfengchui合作编辑
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  • 評論總管
    2020/11/28 18:58:52 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:30:57 (GMT+08:00)
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