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醋酸酯

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1 醋酸酯概述

醋酸酯亦稱棉子酚。是從棉籽分離的一種酚類成分,其結構可視為焦磷酸金合歡酯(FPP)衍生為杜松烯型的衍生物,為有毒的黃色色素。存在于錦葵科植物陸地棉Gossypium hirsutum L.、草棉Gossypium herbaceum L.及同屬多種植物的種子、根皮中。具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤及抗生育作用。其抗生育效果肯定,已作為男性避孕藥用于臨床,為男性避孕藥研究開辟了一個非甾體化合物的領域。

2 醋酸酯說明書

2.1 藥品名稱

醋酸酯

2.2 英文名稱

Cossypol

2.3 醋酸酯的別名

棉酚;醋酸醋酸酯錦棉片

2.4 分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

2.5 劑型

片劑:20mg/片。

2.6 醋酸酯的藥理作用

棉醋酸酯及左旋醋酸酯具有抑制精子生成作用,其中左旋體為有效成分,較消旋體強一倍,而右旋體無效。主要影響睪丸細精管的精子細胞精母細胞,引致少精子、精子畸形、甚至無精。也有局部殺精作用。

2.7 醋酸酯的藥代動力學

口服經胃和小腸吸收,通過膽汁分泌,有肝腸循環,主要從糞便排出。

2.8 醋酸酯的適應

曾用為男用口服節育藥。亦曾用于治療子宮肌瘤子宮內膜異位等婦科疾病。

2.9 醋酸酯的禁忌

肝腎功能不全或血鉀偏低者禁用。

2.10 注意事項

長期應用可產生不可逆的睪丸功能低下,有精索靜脈曲張者慎用。

2.11 醋酸酯的不良反應

食欲不佳、口干腹瀉嗜睡乏力等。主要問題為血鉀降低,個別發生低血鉀癥,重者肌肉癱瘓需要及時口服或靜脈滴注鉀鹽)。低血鉀問題是發展醋酸酯作為男用節育藥的主要障礙。其發生機制尚未完全闡明。有謂與飲食中鉀含量低有關,有謂醋酸酯對腎小管若干酶系被抑制有關,其中包括11-β羥基甾體脫氫酶(11β-OHSD)受到抑制有關。其解釋是醋酸酯抑制腎內11β-OHSD,氫化可的松皮質酮不能脫氫失活,過高的腎內糖皮質激素水平與鹽皮質激素受體結合,引起丟鉀保鈉與低血鉀。國外試用未遇此低血鉀問題,正在做進一步研究。

2.12 醋酸酯的用法用量

醋酸棉醋酸醋酸酯片劑(20mg)或甲酸醋酸酯片劑(20mg)曾作為男性節育藥。每日口服20mg,連服2個月,然后改為維持量,每周1次40mg,或每周2次各20mg。

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  • 評論總管
    2019/7/20 11:57:18 | #0
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