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醋酸螺旋霉素

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1 拼音

cù suān luó xuán méi sù

2 醋酸螺旋霉素藥典標準

2.1 品名

2.1.1 中文名

醋酸螺旋霉素

2.1.2 漢語拼音

Yixian Luoxuanmeisu

2.1.3 英文名

Acetylspiramycin

2.2 結構式

2.3 分子式與分子量

單醋酸螺旋霉素Ⅱ:R1=COCH3    R2=H

單醋酸螺旋霉素Ⅲ:R1=COCH2CH3    R2=H

雙醋酸螺旋霉素Ⅱ:R1=COCH3    R2=COCH3

雙醋酸螺旋霉素Ⅲ:R1=COCH2CH3    R2=COCH3

2.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為單醋酸螺旋霉素Ⅱ、單醋酸螺旋霉素Ⅲ、雙醋酸螺旋霉素Ⅱ和雙醋酸螺旋霉素Ⅲ四個組分為主的混合物。按干燥品計算,每1mg的效價不得少于1200個醋酸螺旋霉素單位。

2.5 性狀

本品為白色至微黃色粉末;味苦。

本品在甲醇乙醇丙酮乙醚溶解,在水中幾乎不溶,在石油醚中不溶。

2.6 鑒別

(1)取本品和醋酸螺旋霉素標準品,分別加甲醇制成每1ml中含5mg的溶液,作為供試品溶液與標準品溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一薄層板上(取硅膠G0.6g,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液2.5ml,研磨成糊狀,攪勻后,涂布在20cm×5cm玻璃板上,晾干后,置105℃活化30分鐘),以甲苯-甲醇(9:1)為展開劑,展開后,晾干,置碘蒸氣中顯色。供試品溶液所顯的四個主斑點的位置和顏色應與標準品溶液的四個主斑點的位置和顏色相同。

(2)在醋酸螺旋霉素組分測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液四個主組分峰的保留時間應與醋酸螺旋霉素標準品溶液的四個主組分峰的保留時間一致。

以上(1)、(2)兩項可選做一項。

2.7 檢查

2.7.1 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過3.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

2.7.2 醋酸螺旋霉素組分測定

高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

2.7.2.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-0.1mol/L醋酸銨溶液(60:40)(用醋酸調節pH值至7.2±0.1)為流動相;檢測波長為232nm。取標準品溶液10ml,注入液相色譜儀,記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。

2.7.2.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,醋酸螺旋霉素各組分的出峰順序依次為:單醋酸螺旋霉素Ⅱ、單醋酸螺旋霉素Ⅲ、雙醋酸螺旋霉素Ⅱ和雙醋酸螺旋霉素Ⅲ。量取峰面積,按下式計算,含單、雙醋酸螺旋霉素(Ⅱ+Ⅲ)均應不得少于35%。

單醋酸螺旋霉素(Ⅱ+Ⅲ)含量%=

雙醋酸螺旋霉素(Ⅱ+Ⅲ)含量%=

式中 A單Ⅱ為單醋酸螺旋霉素Ⅱ的峰面積;

A單Ⅲ為單醋酸螺旋霉素Ⅲ的峰面積;

A雙Ⅱ為雙醋酸螺旋霉素Ⅱ的峰面積;

A雙Ⅲ為雙醋酸螺旋霉素Ⅲ的峰面積。

另取醋酸螺旋霉素標準品適量,同法測定,按外標法以峰面積計算出醋酸螺旋霉素四個組分的總含量,應不得少于75%。

醋酸螺旋霉素四個組分總含量%=

式中 AT為供試品色譜圖中醋酸螺旋霉素四個組分峰的總面積;

AS為標準品色譜圖中醋酸螺旋霉素四個組分峰的總面積;

WT為供試品的重量;WS為標準品的重量;P為標準品四個組分的百分含量總和

2.8 含量測定

精密稱取本品適量,加乙醇使溶解(每5mg加乙醇2ml),用滅菌水定量制成每1ml中約含1000單位的溶液,照抗生素微生物檢定法2010年版藥典二部附錄Ⅺ A管碟法或濁度法)測定。

2.9 類別

大環內酯類抗生素

2.10 貯藏

密封,在涼暗干燥處保存

2.11 制劑

(1)醋酸螺旋霉素片  (2)醋酸螺旋霉素膠囊

2.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

3 醋酸螺旋霉素說明書

3.1 藥品名稱

醋酸螺旋霉素

3.2 英文名稱

Acetylspiramycin

3.3 醋酸螺旋霉素的別名

乙酰基螺旋霉素;乙酰螺旋霉素;螺旋霉素;Acetylspiramycinum

3.4 分類

抗生素 > 大環內酯類

3.5 劑型

1.片劑:0.1g,0.2g;

2.膠囊:0.1g,0.2g;

3.腸溶片:0.1g(效價)。

3.6 醋酸螺旋霉素的藥理作用

螺旋霉螺旋霉素(Spiramycin)是從Streptomyces ambofaciens的培養液中獲得的一種大環內酯類抗生素。醋酸螺旋霉素為螺旋霉素的醋酸酯,口服后去乙酰基而顯示較強抗菌作用。醋酸螺旋霉素是一種很強的抑菌劑,僅在很高的濃度時才呈殺菌作用。其抗菌作用機制與紅霉素相同,通過與細菌核糖核蛋白體的50S亞單位結合,阻礙肽鏈的延長,影響細菌蛋白合成而達到抑菌作用。醋酸螺旋霉素抗菌活性與螺旋霉素相似,但體外活性比螺旋霉素弱。醋酸螺旋霉素抗菌譜與紅霉素近似,抗菌作用強度不及紅霉素,口服生物利用度也比紅霉素低,但很多耐紅霉素的金黃色葡萄球菌對醋酸螺旋霉素敏感。此外,醋酸螺旋霉素比紅霉素有更好的抗生素后效應。細菌對醋酸螺旋霉素和紅霉素呈部分交叉耐藥。醋酸螺旋霉素對金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌肺炎球菌白喉桿菌炭疽桿菌和梭菌屬等有較強的抗菌活性;此外,醋酸螺旋霉素對李斯特菌屬、卡他布蘭漢菌、淋球菌胎兒彎曲菌、流感桿菌百日咳桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌消化球菌和消化鏈球菌以及支原體、衣原體梅毒螺旋體、弓形體隱孢子蟲等也有較強的作用。

3.7 醋酸螺旋霉素的藥代動力學

乙酰螺旋霉醋酸螺旋霉素口服受胃酸影響較輕,約40%被吸收。口服醋酸螺旋霉素100mg、200mg,于2h達血藥濃度峰值,分別為0.8mg/L、1mg/L。藥物吸收分布廣泛。在尿液膿液支氣管分泌物及肺組織中的濃度比血藥濃度高,并且,當血藥濃度降至最低時,組織中仍有較高藥物濃度。藥物在體內以肺、肝、膽汁中濃度較高(膽汁中濃度可達血清濃度的7~10倍)。醋酸螺旋霉素可滲透到巨噬細胞內,也可透過胎盤屏障及血-腦脊液屏障,在腦膜炎時腦脊液中濃度為血藥濃度的65%。藥物吸收后首先在肝臟代謝成為螺旋霉素。醋酸螺旋霉素半衰期較紅霉素和螺旋霉素長,多次用藥后在體內有蓄積作用。

3.8 醋酸螺旋霉素的適應證

1.適用于治療敏感菌所致的呼吸系統感染皮膚軟組織感染,包括:咽炎扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、膿皮病、丹毒猩紅熱等。

2.適用于治療敏感菌所致的中耳炎牙周炎急性鼻竇炎口腔及耳鼻咽喉科感染。

3.也可用于治療弓形蟲病

3.9 醋酸螺旋霉素的禁忌證

對醋酸螺旋霉素及其他大環內酯類藥過敏者。

3.10 注意事項

1.交叉過敏:對一種大環內酯類藥過敏者,對其他大環內酯類藥也可能過敏。

2.慎用:(1)孕婦;(2)哺乳期婦女;(3)肝功能不全者。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數患者用藥后可出現血清堿性磷酸酶膽紅素丙氨酸氨基轉移酶天門冬氨酸氨基轉移酶的測定值升高。

3.11 醋酸螺旋霉素的不良反應

1.胃腸道反應較紅霉素輕,主要有惡心嘔吐口干和食欲減退等。常發生于大劑量用藥時,停藥后癥狀消失。

2.偶有皮疹、藥疹過敏反應

3.偶有頭暈頭痛嗜睡乏力癥狀。

4.偶有肝功能異常(氨基轉移酶暫時性升高)的報道。

3.12 醋酸螺旋霉素的用法用量

1.成人:每天0.8~1.2g,分3~4次服;重癥每天可用至1.6~2g。

2.兒童:每天量為20~30mg/kg,分2~4次給藥。

3.13 醋酸螺旋霉素與其它藥物的相互作用

1.與甲硝唑同用,在體外試驗中對脆弱擬桿菌有協同抗菌作用。

2.與甲氧芐芐啶同用對嗜血性流感桿菌有協同抗菌作用。

3.與細胞色素P450系代謝藥合用可升高血清中卡馬西平特非那定、環己巴比妥苯妥英鈉的濃度。

4.與左旋多巴/卡比多/卡比多巴聯合給藥時,可使左旋多巴藥物時間濃度曲線下面積(AUC)減低。

3.14 專家點評

醋酸螺旋霉素口服后,在體內顯示較強的抗菌活性,并很快分布到組織和體液中,膽汁中濃度最高,為血中濃度的7~10倍,且有一定量透過血-腦脊液屏障,尤其是腦膜炎時腦脊液中濃度更高。據報道治療孕期與育齡婦女弓形蟲感染及對宮內傳播的影響,結果顯示,孕婦與育齡婦女弓形蟲近期感染率為11.61%和7.81%,治療組孕婦和育齡婦女IgM轉陰率分別為67.16%和70.49%,而非治療組的自然轉陰率分別為14.29%和13.64%;治療組宮內傳播率為7.46%,非治療組為21.05%,差異非常顯著。醋酸螺旋霉素是治療弓形蟲感染的安全有效的藥物,可明顯降低宮內傳播率。

4 醋酸螺旋霉素中毒

醋酸螺旋霉素是由螺旋霉素乙酰化而制得,抗菌譜與紅霉素相似,在體內轉化為螺旋霉素而發揮抗菌效應。口服吸收有改善,性質穩定。可飯后服用,消化道不良反應低。成人常用量0.2g,4/d。出現不良反應,可對癥治療[1]

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:198.

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  • 評論總管
    2018/9/25 7:07:36 | #0
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