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蟾酥

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目錄

1 拼音

chán sū

2 英文參考

toad venom[朗道漢英字典]

secretio bufonis[朗道漢英字典]

vllicepobufagin[朗道漢英字典]

arenobufagin[湘雅醫學專業詞典]

bufonis venenum[湘雅醫學專業詞典]

Ch’an su[湘雅醫學專業詞典]

secretio bufonis[湘雅醫學專業詞典]

toad cake[湘雅醫學專業詞典]

vallicepobufagin[湘雅醫學專業詞典]

venenum bufonis[湘雅醫學專業詞典]

Venenum Bufonis(拉)[中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞(2004)]

toad venom[中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞(2004)]

3 概述

蟾酥為中藥名,出自《本草衍義》。為蟾蜍科動物中華大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物[1]。呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀者質堅,不易折斷,斷面棕褐色,角質狀,微有光澤;片狀者質脆,易碎,斷面紅棕色,半透明。氣微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作噎。蟾酥飲片呈棕褐色粉末狀,氣微腥,具強烈刺激性,嗅之作嚏,味初甜而后有持久的麻辣感[2]酒蟾酥仍為棕褐色粉末[2]乳蟾酥,呈灰棕色粉末,氣味及刺激性比蟾酥粉弱[2]

蟾酥味辛,性溫;有毒,歸心經,具有解毒,止痛,開竅醒神的功效。用于癰疽疔瘡咽喉腫痛中暑神昏痧脹腹痛吐瀉。蟾酥生品作用峻烈,臨床用量極小,多制成丸散劑內服或外用[2]。酒蟾酥便于制粉,降低了毒性,臨床多用于發背,疔瘡,癰毒,咽喉腫痛[2]

中華人民共和國藥典》(2010年版)記載有此中藥的藥典標準。

4 拼音名

Chán Sū

5 拉丁名

Venenum Bufonis(拉)(《中醫藥學名詞(2004)》)

6 英文名

toad venom(《中醫藥學名詞(2004)》)

Cake of Toad Skin Secretion,Dried venom of Toads,Toad Venom,Toad-cake(《中華本草》)

7 蟾酥的別名

蟾蜍眉脂(《藥性論》)

蟾蜍眉酥(《日華子本草》)

癩蛤螞漿(《新疆藥材》)

蛤蟆酥(《山東中藥》)

蛤蟆漿(《中藥材手冊》)

蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥[3]

8 蟾酥的處方用名

蟾酥、酒蟾酥[2]

9 出處

出自《本草衍義》。

《本草衍義》:蟾蜍眉間有自汁,謂之蟾酥。以油單裹眉裂之,酥出單上,入藥用。

10 來源

《中華人民共和國藥典》(2010年版):蟾酥為蟾蜍科支物中華大蟾蜍Bufo bufo gargrizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider的干燥分泌物。

《中藥大辭典》:蟾酥為蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮膚腺分泌的白色漿液,經加工干燥而成。

《中華本草》:蟾酥為蟾蜍科動物中華大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider等近緣種的耳后腺分泌的白色漿汁加工而成。

蟾酥為蟾蜍科動物中華大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍B. melanostictus Schneider的耳后腺及皮膚腺所分泌的白色漿液,經加工而成[3]

11 原動物形態

11.1 中華大蟾蜍

中華大蟾蜍,體長一般在10cm以上,體粗壯,頭寬大于頭長,吻端圓,吻棱顯著;鼻孔近吻端;眼間距大于鼻間;鼓膜明顯,無犁骨齒,上下頜亦無齒。前技長而粗壯,指、趾略扁,指側微有緣膜而無蹼,指長順序3、1、4、2,指關節下瘤多成對,常突2,外側者大。后肢粗壯而短,脛跗關節前達肩部,左右跟部不相遇,趾側有緣膜,蹼常發達,內跖變形長而大,外跖突小而圓。皮膚極粗糙,頭頂部較平滑,兩側有大而長的耳后膜,其余部分滿布大小不等的圓開瘰疣,排列較規則的為頭的之瘰疣,斜行排列幾與耳后腺平行。此外,沿體側之瘰疣排列亦較規則,脛部之瘰疣更大,個別標本有不明顯這跗褶,腹面皮膚不光滑,有小疣。顏色亦異頗大,生殖季節雄性背面多為黑綠色,體側有淺色的斑紋;雌性面色較淺,瘰疣乳黃色,有時自眼后沿體側有斜行之黑色縱斑,腹面乳黃色,有棕色或黑色細花紋。雄性個體較小,內側三指有黑色婚墊,無聲囊。(《中華本草》)

11.2 黑眶蟾蜍

黑眶蟾蜍,體長7~10cm,雄性略小;頭高,頭寬大于頭長;吻端圓,吻棱明顯,鼻孔近吻端,眼間距大于鼻間距,鼓膜大,無犁骨齒,上下頜均無齒,舌后端無缺刻。頭部沿吻棱、眼眶上緣、鼓膜前緣及上下頜緣有十分明顯的黑色骨質棱或黑色線。頭頂部顯然下凹,皮膚與頭骨緊密相連。前肢細長;指、趾略扁,末端色黑;指長序為3、1、4、2;指關節下瘤多成對外常突大,內側者略小,均為棕色,后肢短,脛跗關節前達肩后方,左右跟部不相遇;足短于脛;趾側有緣膜,相連成半蹼,關節下瘤不明顯;內跖突略大于外跖突。皮膚極粗糙,除頭頂部無疣外,其余布滿大小不等之圓形疣粒,疣粒上有黑點或刺;頭兩側為長圓形之耳腺;近脊中線由頭后至臀部有2縱行排列較規則的大疣粒。體大的黑眶蟾蜍腹面滿布小棘。生活時體色變異較大,一般為黃棕色略具棕紅色斑紋。雄性第1、2指基部內側有黑色婚墊,有單咽下內聲囊。(《中華本草》)

12 產地

蟾酥產河北、山東、四川、湖南、江蘇、浙江等地[3]

《中藥大辭典》:蟾酥產自河北、山東、四川、湖南、江蘇、浙江等地。此外,遼寧、湖北、新疆亦產。

《中華本草》:

中華大蟾蜍生活在泥土中或棲居在石下或草間,夜出覓食。分布于東北、華北、華東、華中及陜西、甘肅、青海、四川、貴州等地。

黑眶蟾蜍棲息于潮濕草叢,夜間或雨后常見。捕食多種有害昆蟲和其他小動物。分布于浙江、江西、福建、臺灣、湖南、廣東、廣西、四川、貴州、云南等地。

13 采收與初加工

《中華人民共和國藥典》(2010年版):多于夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗凈,擠取耳后腺和皮膚腺的白色漿液,加工,干燥。

《中華本草》:每年夏、秋季(5~8月)為取酥季節。將捕獲到的蟾蜍用水洗凈體表,晾干。用金屬夾從耳后腺及身體上的大小疣粒取酥,每只可取0.05-0.06g鮮漿。

《中藥大辭典》:先將漿液用銅篩濾凈泥土及雜質,然后刮入圓形的模型中曬干,干燥后成扁圓形團塊或棋子狀,統稱為"團蟾酥"或"團酥"。如棋子狀的亦稱"棋子酥"。亦有將濾凈的漿汁涂在玻璃板、磁盆或竹箬上曬干的,均呈薄片狀,統稱為"片蟾酥"或"片酥";盆曬的亦稱"盆酥";箬曬的亦稱"箬酥"。加工時,應注意勿使漿汁染入眼中,以免發生腫痛,如已染入,可用紫草洗滌,有消腫之效。

本草綱目》:"取蟾酥不一,或以手捏眉棱,取白汁于油紙上,及桑葉上,插背陰處一宿即自干,或安置竹筒內盛之,真者輕浮,入口味甜也。或以蒜及胡椒等辣物納口中,則蟾身白汁出,以竹篦刮下,面和成塊,干之。其汁不可入人目,令人赤腫盲,或以紫草汁洗點,即消。"

14 生藥性狀

《中華人民共和國藥典》(2010年版):蟾酥呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀者質堅,不易折斷,斷面棕褐色,角質狀,微有光澤;片狀者質脆,易碎,斷面紅棕色,半透明。氣微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作噎。

《中藥大辭典》:干燥的蟾酥呈扁圓形團塊狀、餅狀、棋子狀或片狀。表面光亮,有的不平而具有皺紋,淡黃色、紫紅色或棕黑色。團塊狀或餅狀者質堅硬,不易折斷,斷面茶褐色,如膠質狀而有光澤。片狀者質脆易折斷,紅棕色,半透明。氣微腥,嗅之作嚏,味麻辣。遇水即起泡沫,并泛出白乳狀液;用錫紙包碎塊少許,燒之即熔為油狀。以質明亮、紫紅色、斷面均一、沾水即泛白色者為佳。

《中華本草》:蟾酥呈扁圓形團塊狀或薄片狀。棕褐色,薄片狀者對光透視為紅棕色。團塊狀者質堅,不易折斷,斷面棕褐色,角質狀微有光澤;薄片狀者質脆,易碎,斷面紅棕色,半透明。氣微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。

15 鑒別

15.1 顯微鑒別

(《中藥大辭典》)

蟾酥粉末淡棕色。

①用甘油水裝置,在顯微銳下觀察呈半透明不規則形碎塊。

②用水合氯醛液裝置,并加熱,則碎塊透明并漸溶化

③用濃硫酸裝置, 則顯橙黃色或橙紅色,碎塊四周逐漸溶解縮小,呈透明類圓形小塊,顯龜裂斑紋,放置后,漸溶解消失。

15.2 理化鑒別

(《中華人民共和國藥典》(2010年版))

(1)本品斷面沾水,即呈乳白色隆起。

(2)取本品粉末0.1g,加甲醇5ml,浸泡1小時,濾過,濾液加對二甲氨基苯甲醛固體少量,滴加硫酸數滴,即顯藍紫色。

(3)取本品粉末0.1g,加三氯甲烷5ml,浸泡1小時,濾過,濾液蒸干,殘渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸,初顯藍紫色,浙變為藍綠色。

(4)取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加熱回流30分鐘,濾過,濾液置10ml量瓶中,加乙醇于刻度,搖勻,作為供試品溶液。另取蟾酥對照藥材0.2g,同法制成對照藥材溶液。再取脂蟾毒配基對照品、華蟾酥毒基對照品,加乙醇分別制成每1ml各含1mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄VIB)試驗,吸取上述四種溶液各10μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以環己烷-三氯甲烷-丙酮(4:3:3)為展開劑,展開,取出,晾干,噴以10%硫酸乙醇溶液,加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應位置上,顯相同的一個綠色及一個紅色斑點。

16 蟾酥的炮制

宋代有鐵上焙焦(《太平圣惠方》)、酒浸(《小兒衛生總微方論》)、酒燉(《校注婦人良方》)、湯浸(《圣濟總錄》)等方法[2]

明、清以后增加了乳汁制(《壽世保元》)[2]

現在主要的炮制方法有研粉、白酒制和乳浸等[2]

16.1 蟾酥的炮制方法

16.1.1 蟾酥

取蟾酥餅,蒸軟,切薄片,烤脆后,研為細粉[2]

16.1.2 酒蟾酥

取蟾酥,搗碎,加入定量白酒浸漬,時常攪動至呈稠膏狀,干燥,粉碎[2]。每100kg蟾酥,用白酒20kg[2]

取蟾酥塊搗碎,置磁盆中加入白酒浸漬。時時攪動,至全部溶化成稠膏狀,取出置盆中,放通風潔凈處晾干,碾成細粉。每蟾酥10斤,用白酒20斤。(《中華本草》)

本品有毒,在研制蟾酥細粉時,應采取適當的防護措施,因其粉末對人體裸露部分和黏膜有很強的刺激,并應防止吸入中毒[2]

16.1.3 乳蟾酥

有些地區用乳浸炮制本品,系將蟾酥搗碎,置瓷盆中,放入鮮牛奶,浸漬,放溫暖處,經常攪動,至蟾酥全部溶化成稠膏狀時取出,風干或曬干,研成細粉[2]

每蟾酥10斤,用鮮牛奶20斤(《中華本草》)

乳制法夏天易酸敗,應選春、秋季節進行[2]

16.2 成品性狀

蟾酥呈棕褐色粉末狀[2]。氣微腥,具強烈刺激性,嗅之作嚏,味初甜而后有持久的麻辣感[2]

酒蟾酥仍為棕褐色粉末[2]

乳蟾酥,呈灰棕色粉末,氣味及刺激性比蟾酥粉弱[2]

16.3 炮制作用

蟾酥具有解毒,止痛,開竅醒神的功能[2]。作用峻烈,臨床用量極小,多制成丸散劑內服或外用[2]

蟾酥生品質硬難碎,并且對操作者有刺激性,故用白酒浸漬,便于制粉,降低毒性,并能減少對操作者的刺激性[2]。臨床多用于發背,疔瘡,癰毒,咽喉腫痛[2]。如治癰疽疔瘡、咽喉腫痛的六神丸(《全國中藥成藥處方集》);治熱毒內蘊致患疔瘡,發背,腦疽乳癰附骨疽,臀腿等疽及一切惡瘡蟾酥丸(《外科正宗》)[2]

16.4 炮制研究

蟾酥含游離型和結合型的蟾蜍甾二烯類成分[2]。蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用[2]

驗證明,蟾酥酒浸干燥后,容易粉碎,蟾酥在酒制前后成分無明顯變化,但總強心甾含量酒制后提高了[2]。另以蟾酥中活性成分之一脂蟾毒配基為指標,對生品、酒制品、乳制品進行含量比較,結果生蟾酥高于酒制品,酒制品又高于乳制品,生品與酒浸制品的層析圖譜基本一致,唯乳制品前沿處多一斑點[2]。又有研究結果表明,蟾毒內酯含量依次為生蟾酥<酒浸<牛乳浸<滑石粉[2]

不同炮制品急性毒性實驗結果,其毒性大小依次為:滑石粉炮制品>鮮牛奶炮制品>60%乙醇炮制品,酒浸制品的毒性低于生品[2]

根據急性毒性試驗結果,提出了以60%乙醇浸泡24小時的炮制新工藝[2]。并可結合《中國藥典》規定脂蟾毒配基含量考慮制定炮制品質量控制標準[2]

16.5 貯存方法

貯干燥容器內,密閉,置通風干燥處[2]。防潮[2]。按有關毒劇藥品管理規定執行[2]

17 性味歸經

《中華人民共和國藥典》(2010年版):蟾酥味辛,性溫;有毒。歸心經。

中醫大辭典》:蟾酥味甘、辛,性溫,有毒;入心、胃經[3]

《中藥大辭典》:蟾酥味甘辛,性溫,有毒。

《中華本草》:蟾酥味味辛、性溫、有毒,歸心經。

《本草綱目》:"甘辛,溫,有毒。"

本草正》:"味辛麻,性熱,有毒。"

本草匯言》:"味辛苦烈,氣熱,有毒。"

本草通玄》:"入足陽明少陰。"

18 蟾酥的功效與主治

《中華人民共和國藥典》(2010年版):蟾酥具有解毒,止痛,開竅醒神的功效。用于癰疽疔瘡,咽喉腫痛,中暑神昏,痧脹腹痛吐瀉。

《中藥大辭典》:蟾酥具有解毒,消腫,強心,止痛的功效。治疔瘡,癰疽,發背,瘰疬慢性骨髓炎,咽喉腫痛,小兒疳積心衰,風、蟲牙痛

《中華本草》:蟾酥具有消腫止痛、解毒辟穢的功效。主癰疽疔瘡、咽喉腫痛、風蟲牙痛、牙齦腫爛、痧癥腹痛

《中醫大辭典》:蟾酥具有解毒,消腫,強心,止痛的功效,治癰腫疔瘡,咽喉腫痛,瘰疬,骨關節結核,慢性骨髓炎,心力衰竭,吐瀉腹痛,牙痛[3]

現試用于皮膚癌肝癌肺癌食管癌,責門癌,再生障礙性貧血[3]

《中藥炮制學》:蟾酥具有解毒,止痛,開竅醒神的功能[2]。作用峻烈,臨床用量極小,多制成丸散劑內服或外用[2]

酒蟾酥便于制粉,降低毒性[2]。臨床多用于發背,疔瘡,癰毒,咽喉腫痛[2]。如治癰疽疔瘡、咽喉腫痛的六神丸(《全國中藥成藥處方集》);治熱毒內蘊致患疔瘡,發背,腦疽,乳癰,附骨疽,臀腿等疽及一切惡瘡的蟾酥丸(《外科正宗》)[2]

《藥性論》:"腦疳,以奶汁調滴鼻中。"

《日華子本草》:"治蚛牙,和牛酥摩、治腰腎冷,并助陽氣,以吳茱萸苗汁調敷腰眼并陰囊。"

《本草衍義》:"齒縫中血出,以紙纴子干蟾酥少許,于血出處按之。"

醫學入門》:"主癰疽疔腫瘰疬,一切惡瘡頑癬。"

《本草綱目》:"治發背疔瘡,一切惡腫。"

《本草正》:"治風、蟲牙痛,以紙拈蘸少許點齒縫中。"

19 蟾酥的用法用量

內服:15~30mg,多入丸、散用[3]

癰腫療瘡等外用時,研末調敷患處[3]

20 使用禁忌

孕婦忌服蟾酥[3]

21 蟾酥的化學成分

蟾酥含華蟾蜍毒素、華蟾蜍它靈、去乙酰華蟾蜍它靈、腎上腺素膽甾醇、華蟾蜍色胺等[3]

《中藥炮制學》:蟾酥含游離型和結合型的蟾蜍甾二烯類成分[2]

《中藥大辭典》:

蟾蜍漿液經加工干燥所成的固體物,名為蟾酥。漿液成分復雜;上世紀十年代分離蟾蜍精后,陸續分離同類的有效物質,迄今已達數十種之多。此類物質皆有強心等作用,在化學上屬于甾族化合物,而其C17上再接一α-吡喃酮基,凡具有此種骨架的物質(實際上,植物中亦有具有此種骨架的物質),總名蟾蜍二烯內酯,是蟾蜍漿液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯內酯有:①蟾蜍它靈。②華蟾蜍精,蟾酥主成分,含率7.2±0.2%。③華蟾蜍它靈,亦是歐贍蜍主成分,局部麻醉力僅次于蟾蜍靈(見下)。④遠華蟾蜍精。⑤蟾蜍靈,蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它靈,又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰華蟾蜍它靈。⑧惹斯蟾蜍甙元 。⑨華蟾蜍它里定。⑩蟾蜍它里寧。⑾華蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀異沙蟾蜍精⒁去乙酰華蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它靈。⒃蟾蜍它里定,即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。

中國蟾蜍蟾酥中分出的華蟾蜍毒素,酸解后產生華蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。這種蟾酥中尚分出腎上腺素、膽甾醇、辛二酸。辛二酸可與蟾蜍甙元結合,從蟾酥中曾分離華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍靈和日本蟾蜍它靈的3-辛二酸酯。

蟾蜍漿液及蟾酥中的甙元,都是有強烈藥理作用的甾族化合物,然漿液及蟾酥中尚有不少的無甚藥理作用的甾族化合物,如膽甾醇、7α-羥基膽甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇;通常它們亦與蟾蜍甙元合稱為蟾蜍甾聯化合物。

蟾蜍漿液及蟾酥中,尚含有一定藥理作用的吲哚系堿類成分,如5-羥色胺,蟾蜍色胺,一名華蟾蜍色胺,蟾蜍特尼定,蟾蜍硫堇,去氫蟾蜍色胺,色胺,其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高;含氮物質,有一定藥理作用的,尚有腎上腺素。

氨基酸除上述的精氨酸外,尚有γ-氨基丁酸及兩種精氨酸衍生物;也含一些肽類。

《中華本草》:

蟾酥的化學成分復雜,主要有1蟾蜍甾二烯類,蟾蜍甾二烯類化合物有游離型和結合型之區分,游離型稱蟾毒甙元,至今已發現20多種,主要有:蟾毒靈活(bufalin),遠華蟾毒精(telocinobufagin0,日本蟾毒它靈(gamabufotalin),蟾毒它靈(bufotalin),嚏根草甙元[(helleprigenin);蟾毒它里定(bufotalidin)],沙蟾毒精(arenobufagin),偽異沙蟾毒精(φ-bufarenogin),脂蟾毒甙元(resibufogenin),華蟾毒精(cinobufagin),華蟾毒它靈(cinobufotalin),羥基華蟾毒精(cinobufaginol),南美蟾毒精(marinobufagin),脂蟾毒精(resibufagin)。結合型又分蟾毒[如蟾毒靈-3-辛二酸精氨酸酯(蟾毒里毒)],蟾毒配基脂肪酸酯(如蟾毒靈-3-辛二酸氫酯)和蟾毒甙元硫酸酯(如蟾毒靈-3-硫酸酯)3種類型。從蟾酥中還能分離出日本蟾毒它靈-3-酸性辛二酸酯,沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解產物。

2.強心甾烯蟾毒類:有沙門甙元-3-辛二酸精氨酸酯,沙門甙元-3-瘐二酸精氨酸酯,沙門甙元-3-硫酸酯,沙門甙元-3-酸性辛二酸酯等。

3.吲哚堿類,有5-羥色胺(serotonin),蟾蜍色胺(bufotenine),蟾酶施銨(bufotenidine),蟾蜍硫堇(bufothionine),脫氫晚蜍色胺(dehydrobufotenine)。

4.甾醇類,有膽甾醇(cholesterol)7α羥基膽甾醇(7α-hydroxycholesterol),7β-羥基膽甾醇(7β-hydroxycholesterol),麥角甾醇(ergosterol),菜油甾醇(campesterol),β-谷甾醇(β-sitosterol)等。

5.其他,有多糖類、有機酸、氨基酸、肽類、腎上腺素(adrenaline)等。

22 蟾酥的藥理作用

中藥"六神丸"具強心、收縮冠狀動脈、升高血壓、抗炎及抑制血管透性的作用,主要與其中所含的蟾酥有關。

蟾蜍毒素有強心利尿作用,與洋地黃相似;還能興奮呼吸,升高血壓,并有很好的抗炎作用及某些抗癌、抗放射作用[3]

蟾蜍毒素表面麻醉作用也相當強,有鎮痛作用,但毒性較大[3]

蟾蜍色胺有某些平喘、抗過敏作用,量大可引起幻覺,對動物有致驚作用[3]

22.1 強心作用

蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用[2]

蟾酥毒有洋地黃樣作用,小劑量能加強離體蟾蜍心臟收縮,大劑量則使心停于收縮期。從國內外10種蟾蜍曾分離出有強心作用的化合物約20種,并系統研究了它們的化學結構與作用的關系。很多蟾蜍甙元都有典型的強心甙樣作用,如注射于蛙淋巴囊內,均可使蛙心在1小時內停止于收縮期;對麻醉犬靜脈灌注心電圖顯示心率減慢、P-R間期延長、T波倒置、異位節律、束支傳導阻滯以及心室顫動等。它們的作用強度為(麻醉貓平均致死量法):遠華蟾蜍精)蟾蜍靈)華蟾蜍它靈)華蟾蜍精。用麻醉貓、離體蛙心及貓乳頭肌試驗證明,蟾蜍靈之作用效價洋地黃毒甙相近,惹斯蟾蜍甙元也與此接近而稍弱,日本蟾蜍它靈則稍低。蟾蜍它靈低于哇巴因(61%),而去乙酰蟾蜍它靈效價比哇巴因還高。(《中藥大辭典》)

蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用,但蟾毒配基類化合物作用更為明顯,其化學結構與強心作用有一定的關系。對貓離體心臟乳頭肌標本,蟾毒靈及日蟾毒它靈的強心作用的最低有效濃度為10(-8)g/ml;脂蟾毒配基、華蟾毒精的強心作用的最低有效濃度為10(-7)g/ml。華蟾毒與化蟾毒精的作用相似,以適宜濃度灌注蛙心,可使其停止于收縮期,給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢,收縮振幅變大,心律不整,繼而心動過速而死亡;在麻醉狗所得的心電圖呈現P-R間期延長、心室率變慢、異性節律、期外收縮、束枝傳導阻滯、T波變平或倒置,繼而室性心動過速,室性纖維而死亡;認為蟾毒配基對心臟的作用系通過迷走神經中樞或末梢,并可直接作用于心肌,與洋地黃相比,可能因無糖基存在,蟾毒配基與蟾毒的強心作用較弱并缺乏持久性,因此無積蓄作用,亦有報告精氨酸能延長其強心作用。六神丸的強心作用提示,它能加強心肌功能,隨著劑量的變化而呈現反向轉向的調節效應,對改善局部組織修復是有益的。實驗證明,蟾毒配基及蟾毒的強心作用主要表現在增大心肌收縮力,增加心博出量,減低心率,消除水腫與呼吸道困難。在日本它主要作為呼吸興奮劑用于臨床,而在我國以興奮呼吸、升壓藥物用于臨床。它增強心肌收縮力的作用不是反射性的,而是直接作用于心肌細胞的結果,多數認為蟾毒配基能加強心肌收縮力是由于蟾毒配基抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶,從而使心肌細胞內的Na+濃度相對增高,鈣離子則通過 Na+-Ca2+交換而進入心肌細胞、結果使心肌收縮力加大。亦有實驗證明,蟾酥能增加人體單核白細胞環磷腺苷的水平,而由于環磷腺甙的增加,提高心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使無活性的磷酸化酶b轉變成有活性的磷酸化酶a,因此促進糖元分解,促使產生更多的ATP,ATP作為心肌收縮的原動力,使心肌充分發揮作用。(《中華本草》)

22.2 對呼吸、血壓的作用

蟾蜍靈、華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈及日本蟾蜍它靈靜脈注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸興奮和血壓上升。呼吸興奮是中樞性的。惹斯蟾蜍甙元除對兔外,對貓也能興奮呼吸,其作用比尼可剎米戊四氮洛貝林等還強,并能拮抗嗎啡的呼吸抑制。它們升高血壓的作用以蟾蜍靈最強,其次為華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈,而以日本蟾蜍它靈最差。惹斯蟾蜍甙元的升壓作用主要是末梢性的,但也有中樞性成分。正常人靜脈注射蟾蜍它靈0.25~0.5毫克,升高收縮壓而不影響舒張壓,說明主要由于心臟興奮。在麻醉狗,還可看到在血壓上升時內臟血管收縮,此作用不受腎上腺素阻斷劑的影響。蟾蜍色胺與上者不同,它能引起腎上腺素釋放,且使動物對腎上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定與它相似;但由于其毒性很強,超過5微克/公斤即可引起兔血壓下降。在蛙腹直肌、脊髓貓、豎毛肌軸素反射、離體兔腸標本上,均可證明它有煙堿樣作用,而且比煙堿本身還強。華蟾蜍色胺能興奮神經節,故能升高麻醉貓及去腦狗的血壓。(《中藥大辭典》)

以前認為蟾酥的升壓作用主要來自于蟾酥的強心作用,即對心臟的直接作用,現在認為蟾酥的升壓作用主要來自于周圍血管的收縮,部分來自它的強心作用。從蟾毒色胺靜脈注射能提升血壓,局部應用時對血管無收縮作用這一點來看,說明其作用是通過兒茶酚胺的釋放來實現的。另有實驗表明,蟾酥與山莨菪堿適當合用,血管阻力基本不變,血壓仍然升高,同時才可使脈壓變大。提示升壓作用除血管因素外,還可能與每搏輸出量有關。(《中華本草》)

22.3 局部麻醉作用

蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌試驗,作用比的卡因慢而持久,有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍靈局麻作用最強,相當于可卡因的90倍。其余依次為華蟾蜍它靈、華蟾蜍精、日本蟾蜍它靈等。(《中藥大辭典》)

22.4 中樞神經系統的作用

蟾酥有鎮痛作用,在小鼠熱板法、電擊法、兔中樞神經總和機能法,都能提高痛閾,但治療指數較低。

蟾蜍色胺是5-羥色胺的衍化物,其藥理作用與致幻劑麥角二乙胺(LSD)有某些相似,青年男子靜脈注射16毫克,其"致幻"作用與麥司卡林相似,但其發生與消失更快。蟾蜍靈對大鼠靜脈注射(0.8毫克/公斤),可引起強直驚厥,此時全腦的乙酰膽堿總含量降低,而腦中游離乙酰膽堿則有顯著增加;對小鼠也有致驚作用,東莨菪堿有抑制作用,而毒扁豆堿則有增強作用,此種情況與戊四氮有所不同。有人認為蟾蜍它靈的致驚部位在腦干。(《中藥大辭典》)

蟾酥在短暫的降壓之后引起血壓升高,實驗證明,短暫降壓作用是由于對迷走神經的興奮,而升壓作用則系直接作用于心肌。脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用,其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用,商品名Respigon。脂蟾毒配基對小鼠的半數驚厥劑量(CD50)及半數致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜堿等為大。脂蟾毒配基對病人的呼吸中摳及血管運動中樞有直接的興奮作用,還有強心、升高血壓,且作用迅速持久,臨床上用于中毒、溺水昏迷引起的呼吸衰竭休克呼吸困難氣逆等。(《中華本草》)

22.5 橫紋肌、平滑肌的作用

蟾蜍甙元對橫紋肌有興奮作用。蟾蜍靈低濃度在大鼠橫膈標本上,對突觸前乙酰膽堿的釋放有促進作用,高濃度則先促進后抑制。蟾蜍靈能部分的拮抗鎂離子的神經肌阻斷作用,對膽堿酯酶則并無抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收縮作用的強度,介于煙堿與乙酰膽堿之間,箭毒可阻斷此種收縮,但毒扁豆堿卻不能增強此作用。惹斯蟾蜍甙元對蛙腹直肌的收縮,與咖啡因有所不同,有膜電位的改變;與細胞外液中鈣離子濃度呈逆行關系,而在無鉀溶液中,則不引起收縮;對鉀離子引起的收縮有增強作用。蟾蜍特尼定能收縮離體兔腸,并不受阿托品的影響,故為直接作用。還能收縮離體豚鼠子宮;對離體兔耳血管也能收縮,但在整體兔耳灌流中,則無作用。(《中藥大辭典》)

蟾酥能收縮冠狀動脈血管,減少冠脈血流量,能興奮腸管平滑肌,使其收縮振幅增大,頻率加快,阿托平與嗎啡可對抗此種作用;蟾毒精類(Bufagins)和水溶性吲哚胺類化合物能興奮兔、豚鼠離體腸管和子宮平滑肌,用國產蟾酥制劑作抗炎試驗時,曾使孕兔流產,蟾酥水提液對豚鼠在體和離體支氣管均呈收縮作用,但蟾蜍季胺對狗支氣管無影響。蟾蜍甙元能使橫紋肌興奮,蟾蜍靈能部分的桔抗鎂離子的神經肌阻斷作用,蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收縮作用的強度,出現膜電位的改變,故為直接作用。(《中華本草》)

22.6 平喘、鎮咳作用

預先皮下拄射蟾蜍色胺,對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯的保護作用,但對組織胺或乙酰膽堿噴霧引起的則無效。對于用蛋清致敏的豚鼠離體子宮或回腸,蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑,對小鼠有鎮咳作用,祛痰效果較差,毒性較強。(《中藥大辭典》)

據動物實驗,預先皮下注射蟾蜍色胺,對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯保護作用。對于蛋清致敏的豚鼠離體子宮或回腸,蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑對小白鼠二氧化硫所致的實驗性咳嗽,有鎮咳作用,但祛痰效果較差。(《中華本草》)

22.7 抗炎作用

蟾酥有很好的抗炎作用,其中的甾醇類物質能抑制血管通透性。對局部感染金黃色葡萄球菌的家兔,嘰內注射蟾酥注射液能阻止病灶擴散,使周圍紅腫消退,但在體外無抗菌作用。(《中藥大辭典》)

蟾酥甾醇類物質能抑制血管通透性,對金黃色葡萄球菌和甲型溶血鏈球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶擴散,使周圍紅腫消退,抑菌效果明顯、迅速,對一些抗生素不敏感或對抗生素已產生耐藥性的化膿性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,其皮下注射的半效抑制量(ID50)為159mg/kg,醋酸氫化可的松的ID50為35.7mg/kg 對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。強心配糖體可使血管收縮,故對燒傷及其它創傷,與抗感染藥合用,可收到良好的抗炎效果。并能抑制毛細血管通透性增高,減少炎性滲出,有益于消除腫脹,是否與興奮垂體腎上腺皮質系統而改善其功能有關,尚需進一步研究。另據報告,蟾酥制劑能激活小鼠腹腔游走巨噬細胞,提高其吞噬能力,已知被激活的巨噬細胞和處理抗原,又能直接殺死細菌和抑制細菌生長。(《中華本草》)

22.8 腫瘤、抗放射作用

曾報道蟾蜍皮提取物對小鼠肉瘤180,兔B.P.瘤有效,延長患精原細胞瘤、腹水和肝癌小鼠的生存期,并增強網狀內皮細胞的功能。試管中對白血病細胞有抑制作用,但亦有認為無效者。蟾蜍特寧對X射線(800倫琴,50千伏)局部照射的豚鼠的脫毛具有保護作用,如加大到1600倫琴,或對小鼠全身致死量照射引起的損害則皆無保護作用。(《中藥大辭典》)

蟾毒內酯類物質對小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宮頸癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在機體能抑制人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等腫瘤細胞的呼吸。延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,試管中對白血病細胞有抑制作用。據實驗報告,華蟾素對動物移植性腫瘤有抑制作用,尤其是對小鼠肝癌有較明顯的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化療和放療引起的白細胞下降,對已下降者應用蟾酥可回升,且不再下降。蟾酥制劑具有類似腎上腺素作用,能增強機體對放療和化療的耐受力,對X線局部照射有保護作用,可能是本品抗腫瘤的重要機制之一。蟾毒配基的抗腫癌作用,以嚏根草甙元-3醋酸對大鼠W256抑制率達75%,但治療指數低;利用美蘭氏試管法與細胞呼吸器法,研究了蟾酥與蟾皮制劑對體外白血病細胞的作用,觀察到能抑制糖酵解和細胞呼吸過程。另有報道從植物分離出與蟾毒內酯結構相似的強心甙和甙元對Hala-S3腫瘤細胞和烏本甙對艾氏腹水癌有抑制作用,這種抗腫瘤作用認為是抑制Na+-K+-ATP酶使細胞內K濃度下降,從而不能維持核酸合成所必需的K濃度所致。有人通過溶血空斑形成細胞(PFC)試驗,E-花環形成細胞(E-RFC)試驗,聚集IgG抑制 E一RFC恢復試驗以及單核、巨噬細胞吞噬功能試驗,發現蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞(PFC)活性率,促進巨噬功能以及增高血清溶菌酶濃度等作用。此種增加B細胞作用,可能是蟾酥抗腫瘤的重要機制。蟾酥水溶性總成分,體外培養下對惡性神經膠質瘤細胞1μg/ml濃度時仍有抑制作用。10μg/ml濃度以上對中國金倉鼠惡性轉化細胞系(BHLB4)有明顯抑制作用。1μg/ml在初加入時對BHLB4細胞有抑制作用,但很快BHLB4細胞就適應生長。急性毒性試驗 半數致死量為60.71mg,無刺激性,不溶血,亞急性毒性試驗未見病變。認為本品可能通過人體必需微量元素及肽類而起作用。本品優于全蟾酥及其脂溶性成分,安全無毒。在臨床上對抗炎、抗結核、抗癌方面起到明顯療效,可代替全蟾酥。(《中華本草》)

22.9 對Na+、K+-ATP酶抑制作用

蟾蜍皮膚分泌液對Na+、K+-ATP酶有強烈的抑制作用,這是由于Na+、K+-ATP酶位于細胞膜上,Na+在膜內側與酶結合,促進酶與ATP反應、使酶在膜內側磷酸化,這時酶產生構象變化,與鈉結合的部位轉向膜外側;磷酸化的酶對Na+親和力降低,而對K+親和力增高,因而在膜外側釋放Na+,而與K+結合:K+與磷酸化的酶結合后,促進酶的脫磷酸化,因而酶的構象又產生變化,與K+結合的部位轉向膜內側,使K+在膜內側被釋放。這樣,在Na+、K+Mg2+的參與下,Na+被排出,K+被帶入細胞,其反應可以表示如下:ATP+酶Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+酶+Pi而蟾蜍皮膚的分泌液對NNa+、K+-ATP酶的作用在于酶的磷酸化中間物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結合,而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結合后,不再與K+結合,因而使酶-P穩定,不易水解,使Na+、K+-ATP酶不能發揮正常的作用,其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素對腸鼠的Na+、K+-ATP 酶的抑制作用進行了實驗。此外,除強心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的機理也可能與它們抑制Na+、K+-ATP酶有關。(《中華本草》)

22.10 局麻作用

蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌試驗,作用比狄卡因慢而持久,其中以蟾毒靈局麻作用最強,較可卡因大30-60倍,且無刺激作用,華蟾毒精及華蟾毒它靈約為蟾毒靈的1/6;日蟾毒它靈約為1/20。0.1-0.5%華蟾毒精溶液局部應用能引起舌頭麻木;其局麻作用點可能為感覺神經末梢感受器,對神經纖維作用很弱,不飽和內酯環的存在和C3位的羥基對局麻似是必需的。蟾酥水劑表面麻醉的最低有效濃度為0.5%,其麻醉時間比同濃度的狄卡因強1倍。局麻作用機理與肌細胞的緩慢除極和釋放乙酰膽堿的機理有關。(《中華本草》)

22.11 對心肌缺血的影響

體外實驗說明,蟾酥可使纖維蛋白原液的凝固時間延長,其抗凝血作用與尿激酶類似,可使纖維蛋白溶酶活性化,從而增加冠狀動脈灌流量。蟾酥對血栓形成導致的冠狀血管狹窄而引起的心肌梗塞等缺血性心臟障礙,能增加心肌營養性血流量,改善微循環,增加心肌供氧。蟾酥制劑和毒毛旋花子甙K均能增進麻醉犬的心肌收縮力及作用時間,在給藥早期,蟾酥組中各項參數上升率比毒K組明顯提高,結果提示蟾酥對心肌具有雙重正性變力效應。實驗結果表明,蟾酥對急性心肌缺血有一定保護作用,故可用于血栓誘發的缺血性心臟障礙的預防和治療。(《中華本草》)

22.12 病原微生物

蟾酥在試管內能抑制血吸蟲活動,對其耗氧量則無影響。(《中藥大辭典》)

實驗報告甾醇類物質能抑制血管通透性,對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶擴散,使周圍紅腫消退,抑菌效果明顯、迅速,對一些抗生素不敏感或對抗生素已產生耐藥性的化膿性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。(《中華本草》)

22.13 內毒素休克

以大劑量大腸桿菌內毒素粗制品注入狗靜脈內造成內毒素休克。蟾酥與山莨菪鹼均有一定的抗休克作用,二者合用(蟾山合液)可使療效明顯提高。蟾山合液的療效可能系兩者其同作用、從而較好地抑制彌散性血管內凝血、減少纖維連結素消耗和改善血液變性紅細胞膜功能。由表5可知,在內毒素注后1~6小時內三個實驗組對動脈壓均有較好的恢復作用;但至9小時后僅有蟾山合液組明顯地高于鹽水組(P<0.05)。根據家兔與狗內毒素休克實驗,無論從動物存活率、存活時間輸液滴藥后動脈血壓維持程度以及股動脈血流速度來看,都是蟾山合液的療效優于單純蟾酥或單純山莨菪堿與對照組比較,差異顯著(P<0.05)。蟾酥對內毒素休克犬的血漿纖維素與總補體的含量有明顯影響。發現內毒素休克犬存活時間與纖維素的基礎水平具有非常顯著意義,內毒素注射后10小時血漿纖維素,總補體含量均減少,其中血漿纖維素減少程度,與空白對照之間差異有顯著意義。(《中華本草》)

22.14 免疫功能的影響

動物實驗證明,蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞(PFC)活性率,促進巨噬細胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶濃度的作用。對細胞兔疫皮試、巨噬細胞活力測定、玫瑰花結試驗、淋巴細胞轉化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性總成分的單體分高及其免疫藥理學分子生物學的研究,有增強網狀內皮系統吞噬功能,提高機體的非特異性免疫的作用。(《中華本草》)

蟾酥具有類似免疫或提高免疫功能的作用,可能在于整個機體功能的調節,表明本品抗結核機制似與通過細胞免疫調節有關。但血清免疫球蛋白G及M含量變化無明顯規律性。(《中華本草》)

22.15 血小板聚集功能的影響

給實驗性家兔IP蟾酥,鹽水組注入前后微量分析試劑與標準均無明顯改變(P>0.05),但蟾酥注入后較注入前差異具有顯著差異(P<0.05),并且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥組高于鹽水組。這說明蟾酥對血小板聚集程度與速度均有抑制作用。國外有報道蟾酥能減輕彌漫性血管內凝血發生,或許也與血小板聚集釋放受到抑制有關。(《中華本草》)

22.16 吸收排泄

蟾蜍類強心成分(蟾蜍它靈、去乙基蟾蜍它靈)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)。作用的出觀與消失都較洋地黃快,蓄積性很少。貓經口給予與靜脈注射的致死量的比為4:1。蟾蜍特尼定在體內的解毒相當快,蟾蜍靈的作用(引起房室阻斷)比洋地黃毒甙消失得快,惹斯蟾蜍甙元則更快。(《中藥大辭典》)

23 蟾酥的毒性

蟾酥各種成分對小鼠半數致死量(毫克/公斤)如下:蟾酥為41.0(靜脈),96.6(皮下),36.24(腹腔);蟾蜍靈為2.2(腹腔);華蟾蜍精為4.38(腹腔);惹斯蟾蜍甙元為4.25(快速靜脈注射),15(慢速靜脈注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服);蟾蜍特尼定為1.3(靜脈);蟾蜍它靈對狗的半數致死量接近0.36(靜脈),口服最小致死量接近0.98。靜脈或腹腔注射蟾酥注射液,小鼠急性中毒為呼吸急促,肌肉痙攣,心眺不整,最后麻痹而死,阿托品對此有一定的解毒作用,腎上腺素則無,蟾酥經煮沸后毒性大減。人中毒后,可按洋地黃類強心藥中毒時之急救原則處理。(《中藥大辭典》)

急性毒性試驗:蟾酥水溶性提取物靜脈注射 半數致死量 為60.71mg/kg。實驗誤差0.0087,平均95%可信限為60.71±2.34mg/kg。(《中華本草》)

亞急性毒性試驗:小白鼠40只、雌雄兼用,體重19-24g,隨機分4組,每組10只,分低、中、高劑量組(分別為10mg/kg,25mg/kg,50mg/kg)及對照組(用無菌鹽水0.5ml/只),均腹腔注射,每日一次,共15天,各組動物在給藥期間外觀活潑,食量與大小便無異常。實驗前后各組的血紅蛋白、白細胞及淋巴細胞值僅有輕微波動,差異不顯著(P>0.05)。尿常規檢查無異常。但體重在實驗前分別為23.3±1.4、21.7±1.2、22.1±1.7、22.5±1.4;實驗后分別為27.7±1.9、23.9±3.0、26.8±2.3、27.0±2.4,各組自身相比t=2.19-6.00,P<0.05-0.01,體重增加顯著。給藥期滿后1天,全部處死解剖,肉眼觀察各組動物各臟器未見明顯異常,心、肺、肝、脾、腎、腦及腎上腺素等組織切片鏡檢亦未見任何病變。(《中華本草》)

人中毒后,可按洋地黃中毒時的急救原則處理[3]

24 蟾酥的用法用量

《中華人民共和國藥典》(2010年版):0.015~0.03g,多入丸散用。外用適量。

《中藥大辭典》:外用:研末調敷或摻膏藥內貼患處。內服:0.5~1厘,多入丸、散用。

《中華本草》:外用:適量,研末調敷,或摻膏藥內貼、心力衰竭、休克等癥。

25 蟾酥的使用禁忌

《中華人民共和國藥典》(2010年版):孕婦慎用。

《中藥大辭典》:孕婦忌服。外用時注意不可入目。

《中華本草》:外用不可入目,孕婦禁服

本經逢原》:"(外科)輕用能爛人肌肉。"

26 組方精選

26.1 治疔腫

蟾酥一枚,為末,以白面和黃丹丸如麥顆狀,針破患處,以一粒納之。(《嚴氏濟生方》蟾酥丹

26.2 治疔黃及一切惡瘡

蟾酥、輕粉各-錢,以川烏蓮花蕊、朱砂各二錢半,乳香沒藥各二錢,麝香半錢。上為細末,糊丸菀(豌)豆大。每服一丸,病重者二丸,生蔥三五莖搗爛,包藥在內,熱酒和蔥送下,取汗。(《玉機微義》蟾酥丸)

26.3 內疔

蟾酥,職時用桑葉一小錢大,入蟾酥揉和得所,丸如念珠,陰干用,病勢重者用二粒,輕者用一粒,著病人舌內噙化,化后良久,用井花水灌漱,再用雄黃丸七丸,冷茶清吞下,得臟腑利數行。(《急救仙方》蟾酥丸)

26.4 治發背癰疽,無名腫毒,惡毒療瘡

蟾酥二錢,血竭二錢,蝸牛廿個(瓦上焙干,肉殼俱用),銅綠二分半(與上三味同研),枯白礬一錢,輕粉二錢(二味同研),朱砂三錢(研細,留一錢為衣)。上為細末,用人乳汁為丸,如綠豆大,朱砂為衣。搗蔥二根令爛,裹藥三丸在內吞下,熱酒送之。(《古今醫鑒化生丸

26.5 時邪癘毒,爛喉丹痧喉風喉癰,雙單乳蛾諸癥,茶湯不能進者;并治疔瘡對口,癰疽發背,腸癰,腹疽,乳癰,乳巖,一切無名腫毒;兼治小兒痰急驚風肺風痰喘危在頃刻

西黃一錢五分,杜蟾酥一分五厘(燒酒化),上辰砂一錢五分,粗珍珠一分五厘,當門子一分五厘。上藥共研細末,米漿為丸,如芥菜子大,以百草霜五分為衣,每服五丸、七丸、十丸不等,視病勢輕重服之。(《喉科心法》六神丸)

26.6 喉痹

皂角、草烏頭等分。研細末,用蟾酥調合為小丸(小豆大)。每研一丸,點患處。(《吉林中草藥》)

26.7 瘡瘍焮腫木硬

蟾酥、麝香各一錢。各同研極細,以兒乳汁調如泥,入磁合內盛,干,不妨,每用少許于腫處,更以膏藥敷之,毒氣自出,不能為瘡,雖有瘡亦輕。(《素問病機保命集》針頭散

26.8 治一切惡瘡

蟾酥、干胭脂、輕粉、朱砂、穿山甲各二錢,百草霜不問多少。上為細末,丸如黃米大。每服五、七丸,加至八、九丸,用蔥一根,刀剖開,將藥包裹在里,用生絲線縛,文武火燒蔥熟,將蔥帶藥,口內嚼碎溫服,用衣服蓋之,汗出為效。(《普濟方蟾酥托里丸

26.9 治癰疽初起,木腫作痛,皮色不紅者

酥片一錢,蝎尾四錢。甲片、蜈蚣藤黃雄黃、乳香、沒藥、川烏各二錢,草烏一錢,銀朱二錢,麝香三分。研極細末,摻膏藥內貼。(《藥籨啟秘》蟾酥散

26.10 治瘰疬

蟾酥如大豆許,白丁香十五枚,寒水石些少(煅),巴豆五粒,寒食面些少。上各另研,和作一處,再研,煉蜜為丸如綠豆大。每用一丸或二、三丸,納入針竅中。如膿未盡,再用數丸,以膿盡為度。(《醫學正傳蟾酥膏

26.11 治腫毒

蟾酥、石灰各等分。和勻成小餅,貼瘡頭上,以膏蓋之即破。(《經驗廣集》蟾靈膏

26.12 治牙痛

蟾酥一字(湯浸,研)。上藥和研為丸如麻子大,每用一丸。以綿裹于痛處咬之,有涎即吐卻。(《太平圣惠方》)

26.13 治風蛀諸牙疼

蟾酥少許,巴豆(去油,研如泥)、杏仁(燒焦)。上共研如泥,以綿裹如粟米大。若蛀牙塞入蛀處,風牙塞牙縫中,吐涎盡。(《景岳全書》蟾酥膏)

26.14 破傷風

蟾酥二錢(湯化為糊),干蝎(酒炒)、天麻各半兩。為末,合搗丸綠豆大,每服一丸至二丸,豆淋酒下。(《太平圣惠方》)

26.15 治小孩子疳瘦

蟾蜍眉脂,以朱砂、麝香為丸,如麻子大,空心一丸。(《藥性論》)

27 蟾酥的現代臨床應用

27.1 治療心力衰竭

以蟾酥4~8毫克(裝膠囊),飯后用冷開水送服,日服2~3次。治療2~3級心力衰竭病人13例,其中12例均于用藥后2~48小時內癥狀、體征有所改善。計脈搏減緩者12例,利尿作用顯著者4例,水腫消失者6例,肝腫大縮小者6例,12例肺部濕性羅音皆有改善,二聯脈及奔馬律用藥后消失;2例心房纖顫1例消失,1例無變化。毒性反應為上腹部不適、惡心嘔吐等胃粘膜刺激現象,減小劑量后皆得控制。臨床實踐證明,蟾酥之強心作用,與洋地黃相似,其優點是無蓄積作用,作用快,利尿作用較洋地黃顯著。(《中藥大辭典》)

27.2 治療骨關節結核及慢性骨髓炎瘺孔

口服蟾酥每日3次,每次5毫克,飯后服用,連服至瘺孔閉鎖后再鞏固1~2個月。服藥期間,除個別病人出現輕度惡心外,很少出現副作用。共治骨關節結核瘺孔14例,治愈6例,瘺孔呈凹形閉鎖,X線檢查,提示病骨穩定;有效5例,瘺孔縮小,膿液減少,體溫下降;無效3例。㈡采用口服(同上法)加瘺孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘺孔內每日或隔日滴入1次,2個月為一療程。少數有死骨的病灶,需用銳匙搔爬,取出死骨。共治骨關節結核瘺孔59例,治愈39例,有效18例,無效2例;治療慢性骨髓炎瘺孔16例,治愈12例,有效3例,無效1例。治愈時間短者7~8天,長者3~4個月,一般在1~2月內即能獲得臨床治愈。病程長短對療效無明顯影響,而病灶內死骨的存在則明顯影響療效。(《中藥大辭典》)

27.3 治療惡性腫瘤

觀察27例,其中24例經病理檢查證實,3例經臨床X線證實;病種計有肺癌5例,肝癌4例,乳房癌3例,淋巴肉瘤3例,網狀細胞肉瘤2例,何杰金氏病1例,尤文氏瘤1例,鼻咽癌轉移2例,喉癌1例,食管癌1例,賁門癌1例,黑色素瘤化療后1例,盲腸癌術后再發1例,縱隔腫瘤化療后1例。大多數病人采用2%蟾酥香油注射液肌肉注射,每天1~2次,每次2毫升;個別采用蟾酥注射液作離子透入治療。療程8~26天,注射總量為30~100毫升,療效:少數病例用藥后,產生明顯的利尿作用和較好的止痛作用;25例病人在綜合應用放射治療或化學治療過程中,觀察血象有11例能提升白細胞或維持白細胞于較低水平。對腫瘤是否具有抑制作用,尚難肯定。注射后全身反應有惡心、嘔吐、食欲減退等;局部反應為注射部位疼痛,一般在注射后20~30分鐘后出現,以注射第1針時疼痛明顯,以后可逐漸減輕。如疼痛劇烈或局部發現紅腫硬結時,應作對癥處理。另據報道,使用20%的蟾酥軟膏外敷,治療皮膚痛22例,有13例臨床痊愈。(《中藥大辭典》)

27.4 用于表面麻醉

用1%蟾酥溶液2~3毫升作粘膜涂布,和0.5毫升局部噴霧,進行鼻部手術麻醉23例,結果證明其麻醉力不低于"的卡因",且麻醉有效期長,用藥后無中樞中毒癥狀,血壓、呼吸、脈搏等均無改變,亦無過敏現象。但缺點是對局部有一定的刺激作用,多數病人分泌物增多,部分病人打噴嚏。故內腔鏡檢查的麻醉不宜應用。(《中藥大辭典》)

28 古人論述

本草經疏》:"蟾酥,諸家所主,但言其有消積殺蟲、溫暖通行之功,然其味辛甘,氣溫散,能發散一切風火抑郁、大熱癰腫之候,為拔疔散毒之神藥,第性有毒,不宜多用,入發汗散毒藥中服者,尤不可多。""諸家咸云治小兒疳瘦,恐非正治,不宜漫嘗也,即用亦(須)煅過者。若欲內服,勿過三厘。慎毋單使,必與牛黃、明礬、乳香、沒藥之類同用乃可。如瘡已潰,欲其生肌長肉之際得之,作痛異常,不可不知也。"

《本草匯言》"蟾酥,通行十二經絡、藏府、膜原溪谷、關節諸處。""蟾酥,療疳積,消臌脹,解疔毒之藥也。能化解一切瘀郁壅滯諸疾,如積毒、積塊、積脹、內疔癰腫之證,有攻毒拔毒之功也。"

本草求真》"蟾酥,味辛氣溫有毒,能拔一切風火熱毒之邪,使之外出。蓋邪氣著人肌肉,郁而不解,則或見為疔腫發背、陰瘡陰蝕、疽癘惡瘡,故必用此辛溫以治,蓋辛主散,溫主行,使邪盡從汗出,不留內入,而熱自可以除矣。性有毒,止可外治取效;即或用丸劑,亦止二、三、四厘而已,多則能使毒人。其用作丸投服,亦宜雜他藥內,勿單服也。"

本草便讀》"蟾酥,善開竅辟惡搜邪,惟諸閉證急方中用之,以開其閉。然服食總宜謹慎,試以少許置肌膚,頓時起泡蝕爛;其性可知。研末時鼻聞之,即嚏不止,故取嚏藥中用之。此藥止可外用,散癰疽,消疔毒,殺蟲瘡,卻有功效耳。"

29 蟾酥的藥典標準

29.1 品名

蟾酥

Chansu

BUFONIS VENENUM

29.2 來源

本品為蟾蜍科支物中華大蟾蜍Bufo bufo gargrizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melano stictus Schneider的干燥分泌物。多于夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗凈,擠取耳后腺和皮膚腺的白色漿液,加工,干燥。

29.3 性狀

本品呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀者質堅,不易折斷,斷面棕褐色,角質狀,微有光澤;片狀者質脆,易碎,斷面紅棕色,半透明。氣微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作噎。

29.4 鑒別

(1)本品斷面沾水,即呈乳白色隆起。

(2)取本品粉末0.1g,加甲醇5ml,浸泡1小時,濾過,濾液加對二甲氨基苯甲醛固體少量,滴加硫酸數滴,即顯藍紫色。

(3)取本品粉末0.1g,加三氯甲烷5ml,浸泡1小時,濾過,濾液蒸干,殘渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸,初顯藍紫色,浙變為藍綠色。

(4)取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加熱回流30分鐘,濾過,濾液置10ml量瓶中,加乙醇于刻度,搖勻,作為供試品溶液。另取蟾酥對照藥材0.2g,同法制成對照藥材溶液。再取脂蟾毒配基對照品、華蟾酥毒基對照品,加乙醇分別制成每1ml各含1mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄VIB)試驗,吸取上述四種溶液各10μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以環己烷-三氯甲烷-丙酮(4:3:3)為展開劑,展開,取出,晾干,噴以10%硫酸乙醇溶液,加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應位置上,顯相同的一個綠色及一個紅色斑點。

29.5 檢查

29.5.1 水分

不得過13.0%(附錄IX H第一法)。

29.5.2 灰分

不得過5.0%(附錄IX K)。

29.5.3 酸不溶性灰分

不得過2.0% (附錄IX K)。

29.6 含量測定

高效液相色譜法(附錄IX D)測定。

29.6.1 色譜條件與系統適用性試驗

以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-0.5%磷酸二氫鉀溶液(50:50)(用磷酸調節PH值為3.2)為流動相;檢測波長為296nm;柱溫40℃。理論板數按華蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基計算應分別不低于4000。

29.6.2 對照品溶液的制備

取華蟾酥毒基對照品、脂蟾毒配基對照品適量,精密稱定,加甲醇分別制成每1ml各含華蟾酥毒基、脂蟾毒配基50μg的溶液,即得。

29.6.3 供試品溶液的制備

取本品細粉約25mg,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加入甲醇20ml,稱定重量,加熱回流1小時,放冷,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,取續濾液,即得。

29.6.4 測定法

分別精密吸取上述兩種對照品溶液與供試品溶液各20μl,注入液相色譜儀,測定,即得。

本品按干燥品計算,含含華蟾酥毒基(C26H34O6)和脂蟾毒配基1(C24H32O4)的總量不得少于6.0%。

29.7 蟾酥飲片

29.7.1 炮制

29.7.1.1 蟾酥粉

取蟾酥,搗碎,加白酒浸漬,時常攪動至呈稠膏狀,干燥,粉碎。

每10kg蟾酥,,用白酒20kg。

29.7.2 性味與歸經

辛,溫;有毒。歸心經。

29.7.3 功能與主治

解毒,止痛,開竅醒神。用于癰疽疔瘡,咽喉腫痛,中暑神昏,痧脹腹痛吐瀉。

29.7.4 用法與用量

0.015~0.03g,多入丸散用。外用適量。

29.7.5 注意

孕婦慎用。

29.7.6 貯藏

置干燥處,防潮。

29.8 出處

《中華人民共和國藥典》2010年版

30 參考資料

  1. ^ [1] 中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞(2004)[M].北京:科學出版社,2005.
  2. ^ [2] 龔千鋒主編.中藥炮制學[M].北京:中國中醫藥出版社,2003:178-179.
  3. ^ [3] 李經緯等主編.中醫大詞典——2版[M].北京:人民衛生出版社,2004:1982.

用到中藥蟾酥的方劑


用到中藥蟾酥的中成藥


古籍中的蟾酥


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  • 評論總管
    2019/11/12 3:22:23 | #0
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