布地奈德

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    1 拼音

    bù dì nài dé

    2 英文參考

    budesonide[朗道漢英字典]

    3 布地奈德說明書

    3.1 藥品名稱

    布地奈德

    3.2 英文名稱

    Budesonide

    3.3 別名

    潑米考特得寶普米克令舒英福美拉埃諾考特丁地去炎松雷諾考特普米克都保布德松布地縮松;Pulmicort;Rhinocort

    3.4 分類

    呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥

    3.5 劑型

    10mg,20mg。

    2.氣霧劑 :50ugx 200噴;200ugx 100噴。

    3.干粉吸入劑 :100ug x 200吸;200ugx 100吸,200吸。

    3.6 布地奈德的藥理作用

    1.誘導脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2,減少由該酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯類、前列腺素類等脂類炎癥介質的產生和釋放。

    2.誘導血管緊張素Ⅰ轉化酶、中性肽鏈內切酶的表達,分別加速血管緊張素Ⅱ的生成,及緩激肽、速激肽的降解滅活;抑制氧化亞化亞氮合成酶的表達,減少氧化亞化亞氮的生成。從而收縮血管,或減輕除血管緊張Ⅱ外的其他多種活性物質的擴張血管、致炎、誘發神經源性炎癥反應作用。此外,還可誘導縮血管物質血管皮素(vasocortin)的生成。

    3.抑制多種細胞因子的表達,如白介素1、3、4、6、8,腫瘤壞死因子粒細胞集落刺激因子。減輕上述因子在氣道炎癥特別是慢性炎癥中的作用。

    4.促進腎上腺素β2受體的表達,提高對內源性及外源性藥用β2受體激動藥的敏感性。

    5.免疫抑制作用:對從抗原的吞噬處理,淋巴細胞的分裂增殖、分化,到效應期的整個免疫過程均有抑制作用。

    3.7 布地奈德的藥代動力學

    布地奈德吸入后,主要在氣道及肺組織通過上述環節的綜合作用,抑制致炎致敏介質和細胞因子等活性物質的生成,收縮擴張的黏膜血管,提高支氣管平滑肌炎癥細胞對β2激動劑的敏感性等,對外因性及內因哮喘均可產生良好治療作用。除解除哮喘、呼吸困難等臨床癥狀、改善肺通氣功能外,較其他治療哮喘藥更突出的是該類藥物的抗炎作用。據一組長期應用布地奈德者,治療前后支氣管鏡檢及摘取組織進行組織學檢查發現,布地奈德可緩解或一定程度逆轉慢性哮喘者氣道黏膜水腫、上皮下因膠原沉積導致基膜增厚等氣道炎性重構病變。布地奈德的抗炎作用約為地塞米松的500倍,故在微量吸入布地奈德產生上述局部治療作用時,即便通過氣道吸收及吞下部分(生物利用度僅11%),亦不至于產生明顯的全身性糖皮質激素不良反應

    3.8 布地奈德的適應證

    支氣管哮支氣管哮喘等慢性可逆性氣道阻塞性疾病。

    3.9 布地奈德的禁忌證

    1.中度及重度支氣管擴張癥

    2.哮喘急性加重或重癥患者不宜單用布地奈德,控制急性癥狀,孕婦禁用。

    3.10 注意事項

    1.當氣道有真菌病毒結核感染時,應慎用布地奈德。

    2.吸入布地奈德之后應以凈水漱洗口腔和咽部,以防生長真菌。

    3.兒童應按醫師處方量,并在成人指導下使用。

    3.11 布地奈德的不良反應

    劑量控制在每天800μg以內,一般認為不會出現糖皮質激素全身性不良反應,亦不會明顯影響下丘腦-垂體-腎上腺皮質調節軸功能。僅偶見咽喉部不適、聲嘶等局部刺激癥狀,以及口腔、咽部念珠菌感染。后者為布地奈德的藥理作用使局部抵抗力降低所致。

    3.12 布地奈德的用法用量

    1.氣霧劑或干粉(都保,普米克)吸入200μg每天2次,或400μg,每天1次;嚴重或難治性哮喘短期內可加大劑量至每次400μg~800μg,每天1~2次吸入,病情控制后逐漸減至上述常用量維持。

    2.治療鼻炎:50μg每天2次噴入鼻腔

    3.13 藥物相互作用

    酮康酮康唑能提高布地奈德的血漿濃度,其作用機制可能是抑制了細胞色素P4503A介導的布地奈德的代謝

    3.14 專家點評

    長期吸入布地奈德及另一吸入性糖皮質激素藥丙酸倍氯米松的各組青春期前哮喘患兒,均可觀察到比同齡接受非糖皮質激素治療的哮喘組患兒生長緩慢,并伴有膠原合成速度及血清骨鈣素水平降低。因此,布地奈德及同類藥對兒童生長和膠原代謝的負面影響,正引起重視。

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    • 評論總管
      2014-11-23 11:19:11 | #0
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