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丙酸睪酮

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1 拼音

bǐng suān gāo tóng

2 英文參考

testosterone propionate[朗道漢英字典]

Sterandryl[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與丙酸睪酮有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
993153丙酸睪酮注射劑25mg:1ml瓶(支)0.88化學藥品和生物制品部分*
994153丙酸睪酮注射劑50mg:1ml瓶(支)1.5化學藥品和生物制品部分

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 丙酸睪酮藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

丙酸睪酮

4.1.2 漢語拼音

Bingsuan Gaotong

4.1.3 英文名

Testosterone Propionate

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C22H32O3    344.49

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯。按干燥品計算,含C22H32O3應為97.0%~103.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶或類白色結晶性粉末;無臭。

本品在三氯甲烷中極溶解,在甲醇乙醇乙醚中易溶,在乙酸乙酯中溶解,在植物油中略溶,在水中不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為118~123℃。

4.5.2 比旋度

取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+84°至+90°。

4.6 鑒別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》72圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 有關物質

取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.02倍的峰可忽略不計。

4.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(80:20)為流動相,調節流速使丙酸睪酮峰的保留時間約為12分鐘;檢測波長為241nm。取本品約50mg,加甲醇適量使溶解,加1mol/L氫氧化鈉溶液5ml,搖勻,室溫放置30分鐘后,用1mol/L鹽酸溶液調節至中性,轉移至50ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,丙酸睪酮與降解物(相對保留時間約為0.4)的分離度應不小于20。理論板數按丙酸睪酮峰計算不低于4000。

4.8.2 測定法

取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置25ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取丙酸睪酮對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

4.9 類別

雄激素藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

丙酸睪酮注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 丙酸睪酮說明書

5.1 藥品名稱

丙酸睪酮

5.2 英文名稱

Testosterone Propionate

5.3 丙酸睪酮的別名

丙酸睪丸素丙酸睪丸酮苯丙酸酯苯乙酸睪酮睪酮丙酸酯;Andronate

5.4 劑型

注射液:每支10mg(1ml),25mg(1ml),50mg(1ml),100mg(1ml)。

5.5 丙酸睪酮的藥理作用

丙酸睪酮的雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。進入體內后先經5α還原酶,轉化為雙氫睪酮(Dihy-drotestosterone),以后再與細胞受體結合,進入細胞核,與染色質作用,激活RNA多聚酶,促進蛋白質合成和細胞代謝,減少蛋白質的分解,使肌肉增長,體重增加,降低氮質血癥;促進鈣磷再吸收,增加骨骼中鈣磷沉積和骨質形成。在青春期可促進男性第二性征發育。對成年人除維持第二性征和性功能外,還可抑制內源性促性腺激素的分泌,使睪丸萎縮,并可抑制子宮內膜增生。此外,丙酸睪酮可通過紅細胞生成素刺激紅細胞的生成和分化,改善血象,改善晚期腫瘤患者的一般狀況。長時間用藥,對粒細胞系統及巨核細胞系統可有作用。對骨髓造血功能的作用是通過刺激腎臟分泌紅細胞生成素而間接起作用的,也可能是直接刺激骨髓,促進血紅蛋白合成。促進皮脂腺分泌。丙酸睪酮是雄激素中奏效迅速而效力較強者。能促進男性器官及副性征的發育和成熟,并保持其成熟狀態。小劑量可促進腺垂體分泌促性腺激素,從而發揮正反饋作用;大劑量則相反。有對抗雌激素的作用,抑制子宮內膜生長卵巢垂體功能。同化作用明顯。

5.6 丙酸睪酮的藥代動力學

口服易吸收,但在肝臟中部分藥物被迅速破壞。肌內注射丙酸睪酮后,吸收較慢,其起效時間為2~4天。在血中,98%與血漿蛋白結合,僅2%為游離狀。半衰期為10~20min。丙酸睪酮大部分在肝內代謝轉化成活性較弱的雄酮及無活性的5β-雄酮,其中90%是與葡萄醛酸及硫酸結合后隨尿排出,約6%非結合代謝產物由膽汁排出,少部分由糞便排出,其中少部分仍可再吸收,形成腸肝循環

5.7 丙酸睪酮的適應

1.外陰硬化性苔蘚

2.原發性繼發性男性性功能降低。

3.絕經女性晚期乳腺癌姑息性治療。

4.男性青春期發育遲緩

5.婦科疾病如月經過多子宮肌瘤

6.老年性骨質疏松癥以及再生障礙性貧血等。

7.男性老年皮膚瘙癢癥硬化萎縮苔蘚、皮肌炎多發性肌炎(皮肌炎)、糾正長期應用糖皮質激素所致的負氮平衡

8.用于睪丸缺乏癥(無睪癥及類無睪癥)的補充治療以及功能性子宮出血子宮內膜異位、圍絕經期綜合綜合征更年期綜合征)、老年性骨質疏松癥、晚期乳腺癌及卵巢癌等。

5.8 丙酸睪酮的禁忌

1.妊娠及哺乳婦女。

2.前列腺癌及男性乳房疾病患者。

3.對丙酸睪酮過敏者。

5.9 注意事項

1.(1)嬰幼兒及青春期前兒童;(2)心臟病、前列腺肥大者及肝腎疾患者。

2.用藥過程中應定期檢查肝功能。

3.青春期前兒童應用時,應每隔6個月測一次骨年齡。

4.注射劑如有結晶析出,可加溫溶解后再用。

5.應做深部肌內注射,不能用于靜脈注射。注射時將皮膚橫向撐開,否則藥物不易被吸收,或會溢出皮膚。

6.丙酸睪酮與其他睪酮制劑作用時間不同,一般不換用。

7.用于乳腺癌治療時,3個月內應有效果,若病情仍進展,應立即停藥。

8.用藥期間如發現肝功能有損害應及時停藥,有過反應者也應立即停藥。

9.不宜大量長期用藥,用藥前及用藥期間應全面檢查,如有電解質紊亂應停藥。

10.丙酸睪酮需密閉、避光、低溫保存。

5.10 丙酸睪酮的不良反應

1.婦女長期應用后常會出現男性化表現,如多毛、痤瘡閉經、陰蒂增大、嗓音粗、乳腺退化、性欲改變等。如發生男性化,建議立即停藥。

2.生殖系統:成年男性久用會出現性功能減退、無精子產生。

3.消化系統:可出現肝功能損害,但不及甲睪酮司坦唑醇康力龍)多見。可干擾肝臟內毛細膽管的排泄功能,引起膽汁淤積性黃疸,出現黃疸或肝功能異常時應停藥。

4.慎用:腎炎腎病綜合征高血壓心衰患者。

5.其他:(1) 可引起水鈉潴留、腎炎、腎病綜合征、高血壓及心力衰竭。(2)注射部位可出現疼痛、硬結、感染蕁麻疹。(3)長期注射吸收不良,局部可形成硬結。(4)偶見轉氨酶升高,停藥后可恢復。

5.11 丙酸睪酮的用法用量

1.成人:(1)男性性腺功能低下激素替代治療:每次25~50mg,每周2~3次。(2)絕經后女性晚期乳腺癌:每次50~100mg,每周3次。(3)功能性子宮出血:每次25~50mg,每天1次,共3~4次。(4)再生障礙性貧血:每次100mg,每天或隔日1次,療程應在3~6個月以上。(5)月經過多或子宮肌瘤:三合激素針劑,每支含丙酸睪酮25mg、苯甲酸雌二雌二雌二醇1.25mg及黃體酮12.5mg)1支肌內注射,出血多時用,必要時可于6~8h后重復應用。血止后繼服雌、孕激素維持(見己烯雌酚)。 (6)老年性骨質疏松癥:每次25mg,每周2~3次,連用3~6個月。(7)雄激素缺乏癥:每次10~50mg,每周2~3次。兒童:男性青春發育延緩:每次12.5~25mg,每周2~3次,療程不超過4~6個月。

2.外陰硬化性苔蘚:臨床上一般以200mg丙酸睪酮加入10g凡士林油膏軟膏配制成2%制劑涂擦患部,擦后稍予按摩,最初1個月每天3次,用藥1個月左右可出現療效,繼而每天1次共2個月,最后每周2次共用3個月至半年,瘙癢消失后1~2年內,用藥次數可逐漸減少,直至每周1~2次維持量。若用丙酸睪酮后有局部男性化不良反應可停藥觀察,如癥狀仍較明顯的可用黃體酮100mg加入30g凡士林軟膏中局部涂擦以替代。

3.雄激素缺乏癥:肌內注射:10~50mg,每周2~3次。

4.近絕經期的功能失調性子宮出血:丙酸睪酮25mg配伍黃體酮10mg肌內注射,連用5~7天,于每次月經周期的第20天左右開始,可連續應用3~4周。

5.女性乳腺癌及乳癌骨轉移:肌內注射:50~100mg,隔日1次,連用2~3個月。

6.子宮肌瘤、腎癌、卵巢癌及多發性骨髓瘤:每次25~50mg,每周2次,深部肌內注射。

5.12 藥物相互作用

1.與腎上腺皮質激素合用可加重水腫。

2.與抗凝劑合用可加強抗凝作用。

3.巴比妥類藥可使丙酸睪酮代謝加快。療效降低。

5.13 專家點評

丙酸睪酮為人工合成的雄激素,作用與睪酮、甲睪酮相同,能抑制腺垂體促性腺激素的分泌和促進蛋白質的合成。丙酸睪酮為睪酮的丙酸衍生物,丙酸睪酮雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。雄激素活性較強。口服無效、肌內注射療效可持續2~3天。肝毒性較小。目前均認為含丙酸睪酮的軟膏局部涂擦是治療硬化性苔蘚的標準方法,但其療效常因人而異,有的病變有所改善,但亦有無明顯療效者。能提高血清睪酮濃度,增強性功能,且作用時間維持較長,應用方便。丙酸睪酮作用強而持久,具有很強的抗炎促進炎癥吸收的作用,女性一般疾病用藥量每月不超過300mg,高血壓及心力衰竭患者慎用。臨床適用于睪丸缺乏癥(無睪癥及隱睪癥)的補充治療,婦科疾病如月經過多,功能性子宮出血等。主要用于晚期乳腺癌,現已較少使用。亦用于多發性骨髓瘤和腎癌。該藥用于晚期乳腺癌,在未絕經和絕經5年以內的患者,有效率為20%~30%,比應用雌激素低。激素受體陽性者有效率46%,陰性者僅8%,有效者平均生存18~20個月,無效者約7~10個月,對骨轉移療效較好,80%患者癥狀可緩解,對軟組織淋巴結轉移有效率為20%,內臟轉移很少有效。

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  • 評論總管
    2019/4/25 10:32:31 | #0
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