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丙米嗪

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1 拼音

bǐng mǐ qín

2 英文參考

Imipramine[湘雅醫學專業詞典]

Deprinol[湘雅醫學專業詞典]

3 丙米嗪說明書

3.1 藥品名稱

丙米嗪

3.2 英文名稱

Imipramine

3.3 丙米嗪的別名

米帕明丙帕明丙咪嗪依米帕明;Tofranil;Imprin;Efuranal

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗抑郁藥物 > 三環類藥

3.5 劑型

12.5mg,25mg,50mg。

3.6 丙米嗪的藥理作用

丙米嗪為三環類抗抑郁藥的代表藥之一。具有明顯的抗抑郁作用,中等程度的鎮靜和抗毒蕈堿作用(中樞和外周)。對內因抑郁癥、更年期抑郁癥及反應性抑郁癥均有較好的療效,但顯效較慢,一般需時2周以上。

3.7 丙米嗪的藥代動力學

口服后可迅速被吸收,2~8h達血藥峰值,可透過血-腦脊液屏障,還可透過胎盤,進入乳汁,廣泛分布于全身各組織血漿蛋白結合率為89%~94%。t1/2為9~28h。在肝內通過首過代謝,廣泛脫甲基,主要轉化為活性代謝物地昔帕明去甲丙米嗪)。該原藥及代謝物可經羥基化、N-氧化的代謝途徑,以游離的或與葡萄糖醛酸結合的方式,隨尿排出。原藥和地昔帕明的血藥濃度個體差異頗大,與療效具有一定的相關性。

3.8 丙米嗪的適應

1.適用于各種類型的抑郁癥以及恐怖性焦慮障礙強迫性障礙

2.用于治療小兒遺尿

3.用于緩解多種慢性神經痛(如糖尿病性神經病變、肌肉骨骼痛、偏頭痛緊張型頭痛)。

3.9 丙米嗪的禁忌

1.對丙米嗪過敏者、孕婦和哺乳者禁用。

2.尿潴留、前列腺增生、慢性便秘、未經治療的閉角型青光眼甲亢嗜鉻細胞瘤患者禁用。

3.有癲癇病史、心血管病史如傳導阻滯、心律失常以及剛處于心梗恢復期的患者應避免使用三環類藥物。

4.嚴重肝病禁用。

3.10 注意事項

1.(1)有癲癇發作傾向;(2)前列腺炎;(3)膀胱炎;(4)精神分裂癥;(5)5歲以下兒童

2.藥物對兒童的影響:兒童對丙米嗪較敏感,治療時須減量。

3.藥物對老人的影響:老年患者因為代謝與排泄均下降,對本類藥的敏感性增強,服藥后產生不良反應的危險性更大,如出現頭暈、排尿困難等。故老年人的用量一定要減小。使用中還應格外注意防止直立性低血壓

4.藥物對妊娠的影響:動物試驗表明,孕期服用大劑量的丙米嗪對胎鼠有不良影響。但對人類的影響尚不清楚。

5.藥物對哺乳的影響:少量丙米嗪可進入到乳汁中,哺乳期是否可以哺乳尚有爭議。

6.用藥前后及用藥時應當檢查監測:(1)血細胞計數;(2)血壓;(3)心臟功能;(4)肝腎功能。

7.使用三環類抗抑郁藥時,必須注意劑量個體化。

8.宜在飯后服藥,以減少胃部刺激

9.開始服藥時常先出現鎮靜作用,抗抑郁的療效需在2~3周之后才明顯。

10.維持治療時,可每晚一次頓服。但老年、少年與心臟病患者可選用對心血管作用小的其他抗抑郁藥,仍宜分次服。

11.對易發生頭昏,萎靡等不良反應者,可在晚間一次頓服,以免影響白天工作。

12.突然停藥時可產生頭痛惡心與不適,故宜采取在1~2個月內逐漸減少用量的辦法停藥。停服丙米嗪后,其作用至少可持續7天,所以停藥期間仍應繼續觀察服藥期間內的所有反應

13.應在單胺氧化化酶抑制藥停用兩周后才能使用丙咪嗪。

14.過量時的癥狀包括:驚厥、嚴重嗜睡呼吸困難、過度疲乏或虛弱、嘔吐瞳孔散大及發熱

3.11 丙米嗪的不良反應

1.如口干、便秘、視力模糊,偶見尿潴留、腸麻痹

2.中樞神經可見頭昏、眩暈失眠、震顫、精神錯亂等。大劑量尚可引起癲癇樣發作,誘發躁狂狀態。

3.老年人常見心動過速、直立性低血壓。大劑量可引起心律失常、房室傳導阻滯心力衰竭

4.可發生過敏性皮疹,偶見黃疸粒細胞減少。

3.12 丙米嗪的用法用量

1.開始口服25mg,每天3次;逐漸增加至50mg,每天3~4次;最高劑量可達每天300mg。維持劑量為每天50~100mg。青少年和老年患者的推薦量為每次10mg,睡前服;逐漸增加至每次30~50mg,睡前服。

2.治療兒童遺尿癥:6~12歲服每次25mg,12歲以上服每次50mg。睡前服。

3.緩解慢性神經痛:小于治療抑郁癥的劑量,應予個體化。

3.13 藥物相互作用

1.乙醇與丙米嗪并用,可以增強中樞神經的抑制作用。

2.丙米嗪可降低癲癇閾值,從而降低抗驚厥藥的作用。

3.抗組胺藥與丙米嗪合用時可見藥效相互加強。

4.丙米嗪可減低胍乙啶倍他尼定異喹胍可樂定的抗高血壓作用(不過,多塞平的用量如低于每天150mg時,胍乙啶的療效可不受影響)。

5.雌激素或含雌激素的避孕藥可增加丙米嗪的不良反應,并降低抗抑郁效能。

6.單胺氧化化酶抑制劑與丙米嗪合用可產生高血壓危象,且已有導致死亡的報道。一般應在前者停用兩周后再使用丙米嗪。

7.腎上腺素受體激動藥與丙米嗪合用可引起嚴重高血壓與高熱

8.甲狀腺制劑與丙米嗪合用可互相增效,并導致心律失常。

9.合用具有延長Q-T間期的抗心律失常藥,可引起室性心律失常。

10.合用甲狀腺制劑可能激發心律失常。

11.西咪替丁、哌甲酯、抗精神病藥和鈣通道拮抗藥可降低丙米嗪物的代謝,導致血藥濃度升高。并伴隨毒性反應

12.抗毒蕈堿藥或CNS抑制藥與丙米嗪合用,可使中樞抑制作用增強。

13.巴比土酸鹽和其他酶誘導劑如利福平和某些抗癲癇藥可使丙米嗪的代謝增加。

14.對一些難治性病例,在專家的監督下,也相互使用幾種不同的抗抑郁藥,因而也常常發生一些嚴重的不良反應,其中包括5-HT綜合征。由于這個原因,必須在前一個藥停用2周之后,才能開始換用后一個藥;也就是說,在兩藥之間,要有一個兩周的洗脫期,好讓前藥得以排盡,排除與后藥發生相互作用的可能性;如三環類抗抑郁藥與MAOI之間,或RIMA(可逆性A型單胺氧化化酶抑制劑)與三環類抗抑郁藥之間。在停用三環類抗抑郁藥并換用一種有可能產生嚴重不良反應的藥物(如奮乃靜),其間至少間隔1周的無藥期(洗脫期)。

15.與酒精合用,可以加強對中樞神經的抑制作用。用藥期間應避免飲酒。

16.服用丙米嗪期間吸煙會降低丙咪嗪的濃度,可能機制是增加肝臟對丙米嗪的代謝。

3.14 專家點評

丙米嗪有較強的抗抑郁作用,但興奮作用不明顯、鎮靜作用微弱。對精神分裂癥伴發的抑郁狀態則幾乎無效或療效很差。抗膽堿能作用中等。

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開放分類:神經系統藥物抗抑郁藥物三環類藥藥物
詞條丙米嗪wangyuan创建
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  • 評論總管
    2019/5/19 17:10:21 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:02:26 (GMT+08:00)
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