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吡嘧司特鉀

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1 吡嘧司特鉀說明書

1.1 藥品名稱

吡嘧司特鉀

1.2 英文名稱

Pemirolast

1.3 吡嘧司特鉀的別名

眼力爽研立雙哌羅司特鉀;吡嘧司特;Alegysal;Pemirolast

1.4 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥

1.5 劑型

10mg。

滴眼劑:0.1%(5ml)。

1.6 吡嘧司特鉀的藥理作用

該藥1991年上市。是新的具有獨特化學結構過敏介質阻釋劑,它的四唑基團被并入到吡啶并嘧啶環中。在人肺組織、人外周白細胞、大鼠腹膜滲出細胞、大鼠肺組織和豚鼠肺組織中,吡嘧司特鉀能抑制抗原-抗體反應引起的組胺、白三烯類物質(D4、B4,SRS-A)、前列腺D2、血栓素B2以及B細胞激活因子等的釋放。吡嘧司特鉀明顯地抑制大鼠、豚鼠的被動皮膚過敏反應PCA)及試驗性的哮喘;抑制PCA的作用強度各約為色甘酸鈉靜脈注射給藥)及曲尼司特的180倍、370倍。吡嘧司特鉀強效地抑制白細胞外Ca2內流及細胞內Ca2的釋放,而Ca2抑制肌醇磷脂代謝,從而影響化學介質的釋放及抑制花生四烯酸的釋放,而且由于吡嘧司特鉀抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。吡嘧司特鉀為肥大細胞穩定劑,能夠抑制Ⅰ型變態反應介導的過敏反應。體內、體外研究表明,吡嘧司特鉀能抑制人肥大細胞抗原-抗體反應引起的組胺、白三烯類物質(D4,C4,E4)等過敏介質的釋放。另外,吡嘧司特鉀還能抑制嗜酸細胞進入眼部,阻止嗜酸細胞釋放介質。吡嘧司特鉀只對Ⅰ型變態反應有效,是一種特異的Ⅰ型變態反應抑制藥。

1.7 吡嘧司特鉀的藥代動力學

吡嘧司特鉀口服后吸收迅速。1~1.7h血藥濃度達峰,半衰期4~5h。吡嘧司特鉀與血漿蛋白結合率為96%。主要自尿排泄,排泄較迅速,24h自尿排出84%;主要代謝物葡萄糖醛酸的結合體(TBX-02),無蓄積作用。

1.8 吡嘧司特鉀的適應

吡嘧司特鉀臨床主要用于治療支氣管哮喘。局部點眼用于Ⅰ型變態反應性結膜炎

1.9 吡嘧司特鉀的禁忌

對吡嘧司特鉀過敏者禁用。

1.10 注意事項

吡嘧司特鉀對急性哮喘發作和明顯的哮喘癥狀不能立即起效。若服用吡嘧司特鉀后未見效,不可長期服用。實驗顯示,吡嘧司特鉀能通過大鼠乳汁消除,乳汁中藥物濃度高于血藥濃度,故哺乳期婦女如需使用吡嘧司特鉀必須加倍注意。如藥液滴到眼瞼皮膚上時,應立即擦去。

1.11 吡嘧司特鉀的不良反應

1.眼部反應,包括:灼熱干燥、異物感和眼部不適;

2.非眼部不良反應,包括:過敏、背痛急性支氣管炎咳嗽痛經發熱鼻旁竇炎和鼻充血等。

1.12 吡嘧司特鉀的用法用量

每次10mg,每天2次,早、午餐后或臨睡前服。點眼0.1%,每天4~6次。

1.13 藥物相互作用

(尚不明確)

1.14 專家點評

吡嘧司特鉀治療支氣管哮喘作用明顯,是治療支氣管哮喘常用藥物,在與曲尼司特的臨床療效比較研究中,對中輕度哮喘患者,療效優于曲尼司特,吡嘧司特鉀的不良反應是胃腸道功能紊亂,如服用吡嘧司特鉀一周無效,應停藥,不可長期服用。吡嘧司特鉀能通過抑制肥大細胞的脫顆粒從而抑制化學介質的游離,還可抑制中性粒細胞嗜酸粒細胞結膜組織的游離和活化。眼科用于過敏性結膜炎春季卡他性結膜炎

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開放分類:抗變態反應藥物藥物其他抗變態反應藥物
詞條吡嘧司特鉀wangyuan创建
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  • 評論總管
    2019/10/16 15:49:29 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:17:30 (GMT+08:00)
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