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苯扎貝特

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1 拼音

běn zhā bèi tè

2 英文參考

bezafibrate[朗道漢英字典]

Cedur[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

苯扎貝特是降血脂藥,為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭。其降脂作用氯貝丁酯相似,但強氯貝丁酯20倍,能增加LDL受體活性,激活脂蛋白酯酶,促進VLDL-C分解抑制其合成。降低血清中VLDL-C,升高HDL-C,同時降低TCTG、LDL-C。主要用于治療各種類型高脂蛋白血癥,對Ⅱa或Ⅱb或V型病人效果好。主要損害胃腸道肌肉及引起過敏反應

4 苯扎貝特藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

苯扎貝特

4.1.2 漢語拼音

Benzhabeite

4.1.3 英文名

Bezafibrate

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C19H20ClNO4    361.82

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為2-[4-[2-(4-氯苯甲酰氨基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸。按干燥品計算,含C19H20ClNO4不得少于98.5%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭。

本品在甲醇溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為180~184℃。

4.6 鑒別

(1)取本品,加磷酸緩沖液(pH 7.6)溶解并制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在228nm的波長處有最大吸收

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》787圖)一致。如不一致,取本品和苯扎貝特對照品,用少量甲醇溶解后,置水浴上蒸干,并于80℃減壓干燥1小時,取殘渣測定,本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

(3)取本品約10mg,加無水碳酸鈉20mg,混勻,熾灼后,放冷,殘渣加水浸漬,濾過,濾液經硝酸酸化后,顯氯化物的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

4.7 檢查

4.7.1 氯化物

取本品0.50g,置50ml量瓶中,加二甲基甲酰胺10ml使溶解,用水稀釋至刻度,振搖,濾過,精密量取續濾液15ml,置50ml納氏比色管中,加水使成25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml與二甲基甲酰胺2.0ml制成的對照溶液比較,不得更濃(0.03%)。

4.7.2 有關物質

取本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節pH值至3.8)-甲醇(40:60)為流動相;流動相比例可適當調節以使苯扎貝特峰的保留時間為6~10分鐘;檢測波長為228nm。取苯扎貝特對照品與N-(4-氯苯甲酰基)-酪胺對照品各適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中分別約含0.1mg的溶液,作為系統適用性試驗溶液,取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖,苯扎貝特峰與N-(4-氯苯甲酰基)-酪胺峰的分離度應大于5.0,理論板數按苯扎貝特峰計算不低于3000。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍,供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.75倍(0.75%)。

4.7.3 殘留溶劑

4.7.3.1 三氯甲烷

精密稱取本品0.50g,置頂空瓶中,精密加二甲基甲酰胺5ml,使溶解,作為供試品溶液;另精密稱取三氯甲烷適量,加二甲基甲酰胺溶解并稀釋制成每1ml中約含6μg的溶液,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)試驗。以5%二苯基-95%二甲基硅氧烷共聚物(或極性相近)為固定液;起始溫度為50℃,維持5分鐘,以每分鐘8℃的速率升溫至175℃,維持3分鐘;進樣口溫度120℃;檢測器溫度250℃;頂空瓶平衡溫度為85℃,平衡時間為30分鐘。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,應符合規定

4.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.8 含量測定

取本品約0.4g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)50ml,置溫水浴中加熱溶解后,冷卻至室溫,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.05mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.05mol/L)相當于18.09mg的C19H20ClNO4

4.9 類別

降血脂藥。

4.10 貯藏

密封保存

4.11 制劑

苯扎貝特片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 苯扎貝特說明書

5.1 藥品名稱

苯扎貝特

5.2 英文名稱

Bezafibrate

5.3 苯扎貝特的別名

必降脂脂康平降脂苯酰必利藥必降脂緩釋片;Bzalip

5.4 分類

循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > 氯貝丁酯類藥

5.5 劑型

1.普通片:200mg;

2.緩釋片劑:400mg。

5.6 苯扎貝特的藥理作用

顯著抑制HCG輔酶輔酶A還原酶,活化肝臟蛋白脂肪酶,增強VLDL的分解代謝,加速三酰甘油降解,從而降低三酰甘油。增加Ⅱ型高脂蛋白血癥患者的LDL受體數量和活性,降低LDL膽固醇總膽固醇,并使Lp(a)水平降低。同時可增加apiaⅠ和apiaⅡ,從而而增加HDL膽固醇。此藥還具有抑制血小板聚集的作用,增強抗凝血藥物的作用,降低血漿纖維蛋白纖維蛋白原和血漿黏黏度纖溶活性增強。還具有降低空腹血糖的作用(約10%)。調節血脂的能力氯貝特強。

5.7 苯扎貝特的藥代動力學

苯扎貝特口服后從胃腸道吸收迅速而完全。緩釋片血漿峰濃度相當普通片的76%,普通片的消除半衰期為1.6h,緩釋片為26h。健康人服藥(單劑300 mg)后約2h,血漿藥物濃度達高峰,95%與蛋白質結合,24h內94%的藥物由腎臟排出,其中以原藥從尿中排出占40%以上。腎功能不全者應注意調整劑量,以防止藥物蓄積中毒

5.8 苯扎貝特的適應

參見氯貝丁酯。主要用于高脂蛋白血癥ⅠⅠ型、高脂蛋白血癥ⅡⅡ型、高脂蛋白血癥ⅢⅢ型、高脂蛋白血癥ⅣⅣ型和高脂蛋白血癥ⅤⅤ型。

5.9 苯扎貝特的禁忌

肝臟疾病(除外常伴發于血甘油三酯過高癥的脂肪肝),膽囊疾病,嚴重肝腎功能不全者和孕婦、兒童均不宜使用。

5.10 注意事項

苯扎貝特可增強雙香豆素類藥物的抗凝作用,故用苯扎貝特時應查凝血酶原時原時間,調整藥物用量。

5.11 苯扎貝特的不良反應

常見的不良反應主要有食欲缺乏、惡心和胃部不適等胃腸道癥狀,一般多為一過性,癥狀較輕者不需停藥。少數患者有輕度皮膚瘙癢、蕁麻疹、皮疹、脫發、頭痛頭暈失眠性欲減退,多見于服藥之初的幾個月之內,通常繼續服藥可自行消失,若癥狀明顯,則應減低劑量或停藥。偶見個別患者伴有血清CK活性增高的肌炎樣肌痛、肌肉抽搐,嚴重者系藥物性骨骼肌溶解癥,如發生這樣的情況應及時停藥。

5.12 苯扎貝特的用法用量

服用普通片劑,每次0.2g,每天3次。緩釋片劑0.4g,每晚1次。服用緩釋片劑0.4g,每晚1次可以有效的降低Ⅱa、Ⅱb和Ⅳ型高脂蛋白血癥患者的血清TG、TC、LDL、C水平,并升高HDL-C。另外,苯扎貝特還可降低血清Lp(a)濃度,并可見血漿纖維蛋白纖維蛋白原及與纖維蛋白相關的其他因子水平下降20%~30%。

5.13 藥物相互作用

可增強雙香豆素類抗凝劑的作用,同時服用時應減少服用抗凝劑劑量約30%;可增強胰島素磺胺類降糖藥物的作用。不可與派克惜林、或單胺氧化化酶抑制劑合用,若與膽汁酸結合樹脂合用時,為防止樹脂影響苯扎貝特的吸收,兩藥應隔開至少2h服用。

5.14 專家點評

苯扎貝特對年輕男性心肌梗死冠心病進展影響研究(BECAIT),評價了45歲以下男性心肌梗死患者血脂異常進行治療后對延緩或阻止動脈粥樣病變的作用。治療組服用苯扎貝特200mg(每天3次)。分別在試驗開始、治療2年和5年后進行冠脈造影,以平均最小管腔直徑變化為主要觀察指標。結果治療組血管直徑變窄較對照組減少0.13mm;治療組總CHD事件發生率明顯減少。治療組血漿TC、VLDL-C和TG分別較對照組降低9%、35%和37%;血漿纖維蛋白纖維蛋白原降低12%;HDL-C升高9%;但LDL-C無明顯變化。在苯扎貝特心肌梗死預防(BIP)研究中,對伴有HDL-C低下的冠心病患者給苯扎貝特緩釋片(每天0.4g)治療,隨訪6.2年。結果表明,與安慰劑組比較,苯扎貝特治療組升高HDL-C達18%,降低三酰甘油達21%,但對一級終點(致死性或非致死性心肌梗死或猝死)僅降低7.3%。

6 苯扎貝特中毒

苯扎貝特(脂康平、降脂苯酰、必降脂、必利脂)其降脂作用與氯貝丁酯相似,但強氯貝丁酯20倍,能增加LDL受體活性,激活脂蛋白酯酶,促進VLDL-C的分解,抑制其合成。降低血清中VLDL-C,升高HDL-C,同時降低TC、TG、LDL-C。主要用于治療各種類型高脂蛋白血癥,對Ⅱa或Ⅱb或V型病人效果好。

用藥過量可引起嚴重肌肉損傷橫紋肌溶解),腎功能不全者應特別注意。

本藥不宜與HMG-CoA還原酶抑制劑合用;也不宜與馬來酸哌克昔林單胺氧化酶抑制劑合用。常用量口服每次0.2g,3/d,餐后服用。主要損害胃腸道、肌肉及引起過敏反應。[1]

6.1 臨床表現

常見有胃腸道反應如惡心、食欲缺乏、胃部飽脹感等,個別病例出現轉氨酶升高;偶有頭痛或眩暈、脫發及血紅蛋白白細胞計數輕度下降、血小板減少,也有發生皮疹、蕁麻疹、瘙癢等過敏反應。長期用藥可引起肌炎樣疼痛或肌肉痙攣,或伴有肌酸磷酸激酶升高、血清肌酐輕度增加。其他有脫發及一過性功能減退等。[1]

6.2 治療

苯扎貝特中毒的治療要點為[1]

1.立即停藥。

2.抗過敏治療,必要時給予糖皮質激素

3.保肝治療,給予肌苷護肝片聯苯雙酯甘利欣等。

4.其他:對癥及支持療法。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:159.

苯扎貝特相關藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:循環系統藥物調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物氯貝丁酯類藥藥物
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  • 評論總管
    2019/5/24 11:45:17 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:48:58 (GMT+08:00)
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