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苯磺酸氨氯地平

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1 拼音

běn huáng suān ān lǜ dì píng

2 英文參考

Amlodipine Besylate Tablet

3 苯磺酸氨氯地平說明書

3.1 藥品名稱

苯磺酸氨氯地平

3.2 英文名稱

Amlodipine

3.3 苯磺酸氨氯地平的別名

絡活喜;氨氯地平;安洛地平阿洛地平二氫吡啶磺酸鹽;Norvasc;Norvase;Amldipine Besylate

3.4 分類

循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物 > 離子拮抗劑

3.5 劑型

片劑:2.5mg,5mg,10mg。

3.6 苯磺酸氨氯地平的藥理作用

1.擴張外周小動脈,使外周阻力(后負荷)降低,從而減少心肌耗能和氧需求;

2.擴張正常和缺血區的冠狀動脈及冠狀小動脈,增加冠脈痙攣(變異型心絞痛患者的心肌供氧。

3.7 苯磺酸氨氯地平的藥代動力學

口服后6~12h后血藥濃度達峰值,血清半衰期為35~50h,97.5%與血漿蛋白結合。苯磺酸氨氯地平大部分在肝臟代謝,原形藥排泄<10%(其中尿中約5%),腎清除是代謝物主要排泄途徑(60%),隨糞便排泄20%~25%,肝功能不全的患者半衰期可長達60h。

3.8 苯磺酸氨氯地平的適應

1.高血壓,可單獨使用或與其他抗高血壓藥聯合使用。

2.慢性穩定心絞痛血管痙攣性心絞痛,可單獨使用或與其他抗心絞痛藥聯合使用,如硝酸酯類和(或)β-受體阻滯藥。

3.9 苯磺酸氨氯地平的禁忌

1.對苯磺酸氨氯地平或其他鈣通道阻滯藥過敏。

2.嚴重低血壓

3.10 注意事項

1.(1)由于藥物可引起血壓降低,因此主動脈狹窄患者慎用;(2)充血性心力衰竭,特別是與β-受體阻滯藥合用時慎用;(3)肝功能損害時藥物代謝下降,半衰期延長,需慎用。

2.苯磺酸氨氯地平可與其他抗高血壓藥如噻嗪類利尿藥,β-受體阻滯藥或血管緊張素轉換酶抑制藥合用。

3.苯磺酸氨氯地平對β-受體阻滯藥突然停藥引起的撤藥反跳現象沒有保護作用,停用β-受體阻滯藥應緩慢。

4.硝酸甘油或長效硝酸酯類與苯磺酸氨氯地平合用可增強抗心絞痛作用。雖無反跳現象報道,但停藥時也應在醫師指導下逐漸減量。

5.外科手術前無須停藥,但麻醉師須了解患者的服藥情況。

6.服藥后如出現持續性皮反應,應停藥。

7.藥物過量及處理:過量可引起顯著而持久的外周血管擴張,導致嚴重低血壓和反射性心動過速。也可出現心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、心跳停搏。處理:可以采取洗胃。一旦發現過量服藥應立即進行心臟、呼吸監護,頻繁測量血壓。如出現低血壓,應抬高四肢,補液。如對上述保守治療仍無反應,在無禁忌證情況下,可以給予血管收縮藥(如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素多巴胺去甲腎上腺上腺上腺素),并密切關注循環容量和尿量靜脈給予葡萄糖酸酸酸鈣可能有助于逆轉鈣通道阻滯。如出現心動過緩,應給予阿托品異丙腎上腺上腺上腺素及氯化鈣,如有適應證應安置心臟起搏器。由于苯磺酸氨氯地平與血漿蛋白高度結合,因此血液透析不能奏效。

3.11 苯磺酸氨氯地平的不良反應

頭痛、輕中度水腫、疲倦、惡心、面紅、心悸頭暈

3.12 苯磺酸氨氯地平的用法用量

初始每次5mg,每天1次,最大可增至每次10mg,每天1次。

3.13 藥物相互作用

1.與胺碘酮聯用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯,病竇綜合綜合征以及不完全性房室傳導阻滯的患者應避免兩藥同用。

2.與β-受體阻滯藥聯用可有效地治療心絞痛或高血壓,但合用二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β-受體阻滯藥可能導致嚴重低血壓或心動過緩,在左室功能下降、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需兩藥聯用,應仔細監測心臟功能,特別是有潛在心力衰竭的患者。

3.沙奎那韋可抑制細胞色素P450 3A,可使苯磺酸氨氯地平代謝減少,血藥濃度升高,毒性增強。

4.使用芬太尼麻醉時,鈣通道阻滯藥(包括苯磺酸氨氯地平)和β-受體阻滯藥合用可導致嚴重低血壓。

5.地拉費定是細胞色素P450 3A4的抑制藥,可減少許多二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的代謝。苯磺酸氨氯地平如與其合用,可引起血藥濃度升高,毒性增強。

6.奎奴普汀/達福普汀可抑制苯磺酸氨氯地平經細胞色素P450 3A4介導的代謝,增強苯磺酸氨氯地平毒性,必要時應減少用量。

7.氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥代謝有關的細胞色素P450 3A4同工酶系統。苯磺酸氨氯地平如與其合用,可使血藥濃度升高,不良反應增加。

8.鈣通道阻滯藥可增強丁咯地爾的降血壓效應,苯磺酸氨氯地平與丁咯地爾合用時應注意。

9.苯磺酸氨氯地平可增加環孢素的血藥濃度,導致環孢素毒性增加(如出現腎衰竭、膽汁淤積和麻痹)。如合用應監測環孢素的血藥濃度,相應調整用量。

10.與鋰劑同用,可引起神經中毒,出現惡心,嘔吐腹瀉共濟失調,震顫和(或)麻木,故須注意。

11.與非甾體抗炎藥、口服抗凝藥合用,有增加胃腸道出血的可能。非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛還可減弱苯磺酸氨氯地平的降壓作用,可能由于抑制前列腺素合成和(或)引起水、鈉潴留。

12.萘夫西林可誘導細胞色素P450 3A酶系統,降低苯磺酸氨氯地平療效。

13.利福平可誘導一些鈣通道阻滯藥的代謝,雖然目前尚無與苯磺酸氨氯地平發生相互作用的報道,但如合用,苯磺酸氨氯地平的療效可能會下降。

14.擬交感胺可減弱苯磺酸氨氯地平的降壓作用。

15.與雌激素同用可增加液體潴留而增高血壓。

16.麻黃含有麻黃堿偽麻黃堿,對正常個體血壓的影響不確定,可降低抗高血壓藥的療效。使用苯磺酸氨氯地平治療的高血壓患者應避免服用含麻黃制劑。

17.磺吡酮可使苯磺酸氨氯地平蛋白結合增加,引起血藥濃度變化。

18.苯磺酸氨氯地平對地高辛腎臟清除和地高辛血藥濃度無明顯的影響。

19.葡萄柚汁可增加苯磺酸氨氯地平的血藥濃度,故不宜服用。橙汁的營養成分與柚汁基本相同,而對苯磺酸氨氯地平的代謝無影響,可以服用。但也有研究表明,同時飲葡萄柚汁對苯磺酸氨氯地平的藥動學并無顯著影響。

3.14 專家點評

苯磺酸氨氯地平為長效鈣拮抗劑,每天服用一次即可維持24h,穩態血藥濃度,對治療高血壓和心絞痛均較適宜,其對非缺血性心肌病并發的CHF可能有效,但目前還不推薦使用。

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  • 評論總管
    2019/10/15 14:46:28 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:46:36 (GMT+08:00)
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