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苯海索

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1 拼音

běn hǎi suǒ

2 英文參考

benzhexol[朗道漢英字典]

Antitrem,Romparkin,trihexyphenidyl[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與苯海索有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
45055苯海索片劑2mg*100盒(瓶)3.9化學藥品和生物制品部分*△

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 概述

苯海索為叔胺抗毒蕈堿藥。其作用主要是阻斷中樞紋狀體膽堿受體,而對外周的抗膽堿作用弱。不良反應較輕。臨床用于治療震顫麻痹藥物引起的錐體外系表現和肝豆狀核變性等,療效不及L-多巴金剛烷胺

5 苯海索說明書

5.1 藥品名稱

苯海索

5.2 英文名稱

Trihexyphenidyl ,Benzhexol, Artane, Pargitam

5.3 苯海索的別名

安坦三己芬迪鹽酸苯海索;Benzhexol;Artane

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 抗膽堿能藥

5.5 劑型

1.片劑: 2mg,5mg(鹽酸鹽);

2.膠囊:5mg;3.糖漿劑:0.1%。

5.6 苯海索的藥理作用

苯海索為叔胺抗毒蕈堿藥。臨床用其鹽酸鹽。為選擇性中樞抗毒蕈堿藥,而外周抗毒蕈堿作用僅為阿托品的1/10~1/3。苯海索的療效不如左旋多巴,主要應用于輕癥帕金森病患者或不耐受左旋多巴或使用左旋多巴無效者。對腦炎后震顫麻痹綜合征的震顫、強直癥狀有較好的改善作用。對吩噻嗪類藥引起的錐體外系癥狀也有效,但對該類藥物所致遲發性運動障礙無效,且尚有可能加重其癥狀。

5.7 苯海索的藥代動力學

口服易于吸收分布廣泛。小劑量時t1/2為1.7h,大劑量為3.7h。以原形及代謝物隨尿排出。口服1h后可顯示出療效。

5.8 苯海索的適應

1.用于輕癥帕金森綜合征或不耐左旋多巴或使用左旋多巴無效者。

2.用于治療腦炎后帕金森綜合征。

3.用于控制吩噻嗪類藥物所致的錐體外系癥狀、肝豆狀核變性痙攣性斜頸面肌痙攣運動障礙

5.9 苯海索的禁忌

1.對苯海索過敏者、哺乳者、3歲以下兒童禁用。

2.前列腺增生膀胱頸梗阻青光眼幽門十二指腸梗阻、狹窄性消化性潰瘍重癥肌無力、巨結腸賁門失弛緩癥和有嚴重過敏反應史的患者禁用。

3.腦內缺乏乙酰膽堿的帕金森-癡呆綜合征患者禁用。

5.10 注意事項

1.(1)心血功能不全者:有發生心律失常的危險。(2)遲發性運動障礙患者。(3)閉角型青光眼患者或有青光眼傾向者:可引起眼壓增高,促使閉角型青光眼急性發作。(4)肝功能障礙者。(5)高血壓患者。(6)完全性或部分性腸梗阻,或有此病史者,苯海索可使腸運動減弱及張力降低,加重或促發腸梗阻。(7)重癥肌無力患者/病情可加重。(8)尿道梗阻、中重度前列腺肥大或尿潴留者,苯海索可加重排尿困難。(9)腎功能障礙者,苯海索排泄減少,不良反應增加。(10)有濫用傾向(Potential for abuse)者。(11)精神病患者:苯海索可加重精神癥狀并促發中毒性精神病。(12)由吩噻嗪類及利血平引起的錐體外系反應

2.藥物對兒童的影響:小兒對苯海索敏感

3.藥物對老人的影響:老年人長期應用容易促發青光眼。有動脈硬化的老年患者,使用常規劑量也易出現精神錯亂、定向障礙焦慮幻覺及精神病樣癥狀。

4.藥物對妊娠的影響:尚未對妊娠期間用藥的安全性進行研究。FDA妊娠分類為C類。

5.藥物對哺乳的影響:苯海索可抑制乳汁的分泌。

6.用藥前后及用藥時應當檢查監測:治療期間應定期監測眼壓,特別是閉角型青光眼患者。

7.苯海索可導致嗜睡頭痛,故用藥期不宜做有危險的工作。

8.苯海索還可減少出汗及熱量散失,故用藥者不宜暴露在炎熱環境下。

9.與食物同服或在飯后服用可避免胃部刺激

10.苯海索有蓄積作用,治療開始及治療中用量應緩慢調整。用藥劑量需個體化,以最好的控制患者的癥狀為度。

11.年輕人的震顫麻痹往往比老年人的震顫麻痹用量要大。

12.停用時,劑量應逐漸遞減,以防癥狀突然加重。

13.與單胺氧化化酶抑制藥應至少相隔14天使用。

14.若眼睛對光敏感可以佩戴太陽鏡。

15.過量時表現為步態不穩或蹣跚、嚴重時可出現嚴重口渴、呼吸短促或困難、心跳加快、皮膚異常紅潤干燥、皮膚灼熱感,均為抗膽堿作用。也可出現驚厥、幻覺或睡眠障礙中樞神經系統興奮)、嚴重嗜睡(中樞神經系統抑制)。至于中毒性精神病樣情緒或精神改變,則可出現在原有精神病患者并用鎮定藥治療時。

16.超量或中毒時的處理:(1)除了處于昏迷前期、驚厥或精神病狀態的患者外,都應催吐或洗胃。(2)對心血管與中樞神經系統的毒性反應,可肌內注射或緩慢靜脈滴注水楊酸扁豆毒扁豆堿1~2mg,按需每隔2h可重復,最大量可達2mg。(3)控制興奮或激動可用小量的短效巴比妥類藥瞳孔擴大可用0.5%硝酸毛果蕓香堿滴眼,必要時可進行輔助呼吸和對癥支持治療。

5.11 苯海索的不良反應

1.某些動脈硬化或特異體質患者,苯海索可能引起嚴重的精神障礙、興奮、惡心嘔吐,這樣患者開始給予小劑量,可能產生耐受性然后逐漸加量,直至收效。

2.有可能阻斷中樞乙酰膽堿受體,使記憶和認知功能下降。

5.12 苯海索的用法用量

1.飯前或進餐時口服,開始每天1mg,3~4次分服,根據患者效應,在幾天內可逐漸增加2mg,6mg,甚至10mg,一般常用每天5~15mg,極量每天20mg。晚期患者或腦炎后患者需用較大劑量。

2.對藥物所致錐體外系反應:一般使用每天5~15mg,也有給予1mg即顯療效。

3.老年人:用量酌減,每日總量<10mg。

5.13 藥物相互作用

1.左旋多巴與苯海索合用時可增強療效。但抗毒蕈堿藥可延遲胃腸排空,使前者更易為胃酸破壞,故兩者的給藥時間應隔開3h。

2.強心苷與苯海索合用時,前者如在胃腸道中停留時間延長,呼吸隨之增加,易致過量中毒。因此,合用時應選擇吸收迅速的強心苷制劑。

3.三環類抗抑郁藥與苯海索合用時,可使前者不良反應加重。

4.氟哌啶醇可能增強苯海索的抗毒蕈堿作用。

5.與酒精同用時,鎮靜作用增強。

5.14 專家點評

苯海索適用于早期,輕癥震顫麻痹和不能耐受或禁用左旋多巴的患者。與左旋多巴合用,可使50%患者得到進一步改善。該藥對抗精神病藥、動脈硬化,利血平等引起的帕金森綜合征效果較好。也可用于治療肝豆狀核變性引起的震顫麻痹。但不適用于腦內缺乏乙酰膽堿的帕金森綜合征(癡呆綜合征)患者。

6 苯海索中毒

苯海索(安坦)的作用主要是阻斷中樞紋狀體膽堿受體,而對外周的抗膽堿作用弱。體內的血漿半衰期為5~10h。不良反應較輕。臨床用于治療震顫麻痹、藥物引起的錐體外系表現和肝豆狀核變性等,療效不及L-多巴和金剛烷胺。初始劑量1~2mg/d,以后每3~5d增加2mg,直到療效最好,又不出現嚴重的不良反應為止,一般5~10mg/d,分3~4次服用,一日最多不超過20mg。[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.應用治療劑量時可能發生如下不良反應:

(1)較多見瞳孔擴大、視力模糊、便秘、出汗減少、排尿困難或疼痛、嗜睡、口鼻喉干燥、畏光、惡心、嘔吐等。

(2)老年人或用量大者,較常見有眼壓升高而引起眼痛,有發生過敏性皮炎體位低血壓較少見。

(3)失眠、不安,嚴重者有發生精神錯亂的報道。

2.藥物過量時病人共濟失調,出現嚴重的口干、呼吸急促或呼吸困難、心跳加速、皮膚異常干燥和灼熱感、腹脹,也可有驚厥、幻覺、睡眠障礙、嚴重嗜睡,甚至發生中毒性精神病。

6.2 診斷

苯海索中毒的診斷要點為[1]

1.有服用或誤服苯海索史,出現上述臨床表現。

2.排除其他藥物中毒可能性。

6.3 治療

苯海索中毒的治療要點為[2]

1.盡可能用不出現不良反應而有效的劑量。

2.中毒病人除有昏迷、驚厥或精神癥狀外,均予以催吐或(和)洗胃,并補液、利尿

3.出現心血管或中樞神經系統毒性表現時,可用水楊酸毒扁豆堿1~2mg肌肉注射或靜脈注射,必要時每隔2h重復一次。

4.控制興奮或激動癥狀,可用小劑量短效巴比妥類。出現譫妄狀態時,停藥并使用鎮靜劑。

5.瞳孔擴大時,用0.5%毛果蕓香堿滴眼。

6.必要時氣管切開,吸氧或機械通氣

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:87.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:87-88.

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開放分類:神經系統藥物抗帕金森病藥抗膽堿能藥藥物
詞條苯海索banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2020/1/22 5:01:36 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:01:24 (GMT+08:00)
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