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貝那普利

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1 拼音

bèi nà pǔ lì

2 英文參考

benazepil[湘雅醫學專業詞典]

Lotension[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

貝那普利為一種長效、不含巰基的血管緊張素轉換酶抑制劑,在肝內水解成有活性的代謝產物貝那普利拉。主要用于高血壓充血心衰的治療。在肝內代謝,經腎臟膽汁排出,腎功能不全者有一定蓄積作用

4 貝那普利說明書

4.1 藥品名稱

貝那普利

4.2 英文名稱

Benazepril

4.3 貝那普利的別名

苯那普利洛汀新洛丁新鹽酸貝那普利苯扎普利鹽酸苯那普利;Lotensin;Cibacene;Cibacen;Cibace;Zinadril;Briem

4.4 分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥

4.5 劑型

片劑:每片5mg,10mg,20mg。

4.6 貝那普利的藥理作用

貝那普利是一個前體藥物,在肝內水解成有活性的代謝產物貝那普利拉。后者是一種不含巰基的血管緊張素轉換酶(ACE)抑制藥,能抑制血管緊張素Ⅰ轉換血管緊張素Ⅱ,結果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素腎素活性增高。也可抑制緩激肽的降解,降低血管阻力,使血壓下降。心力衰竭時貝那普利能擴張動脈靜脈,降低周圍血管阻力(后負荷)及肺毛細血管楔壓(前負荷),從而改善心排血量,提高患者的運動耐量,因而可用于充血性心力衰竭的治療。

4.7 貝那普利的藥代動力學

口服10mg后30~60min起效;1.5h達峰濃度,呈雙相消除,藥物在24h內多數變為代謝物。尿中原形藥僅有少量,部分藥物由膽汁排泄,多次給藥有一定的蓄積作用。重復用藥一周達降壓最大效果。

4.8 貝那普利的適應

用于各類高血壓、充血性心力衰竭。 (用于中輕度高血壓病的治療,療效與卡托普利依那普利硝苯地平尼群地平普奈洛爾等藥物用常用量治療時相同。治療高血壓病為二線藥物。)

4.9 貝那普利的禁忌

對貝那普利有過反應及有血管神經性水腫患者禁用。孕婦禁用,哺乳期婦女禁用。

4.10 注意事項

1.(1)多種原因引起的粒細胞減少,如中性粒細胞減少癥、發熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病膠原性血管病、系統性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足,血壓降低可加重缺血,血壓加大幅下降可引起心肌梗死腦血管意外。(4)腎功能障礙,可致血鉀增高、白細胞減少,并使貝那普利潴留。(5)低血壓、嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者,應用貝那普利可能突然出現嚴重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑可能出現突然而嚴重的低血壓。(8)在進行膜翅目昆蟲脫敏時可出現過敏。(9)主動脈瓣狹窄。(10)母乳喂養期。(11)咳嗽。(12)外科手術/麻醉

2.藥物對兒童的影響:在小兒中研究不充分。新生兒嬰兒用藥后會有少尿和神經異常之虞,可能與血壓降低后腎與腦缺血有關。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。

4.用藥前后及用藥時應當檢查監測:(1)用藥前應檢測血壓、血電解質(血鈉、血鉀、總二氧化化碳)、血尿素氮和肌酐,并定期復查。(2)腎功能障礙或白細胞缺乏的患者在最初3個月內應每2周檢查白細胞計數及分類計數1次,此后定期復查。(3)尿蛋白檢查,每月1次。

5.用血管緊張素轉換酶抑制藥治療的患者,在采用高通透性膜(聚丙烯腈)進行血液透析時,曾發生低血壓反應,應避免聯合應用。

6.應注意血壓降低可能會影響患者的精力集中如駕駛汽車或操縱機器能力

7.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調整。

8.貝那普利的降壓作用在立位臥位相同。

9.原用利尿藥治療者在開始貝那普利前應停用利尿藥2~3天,但嚴重高血壓或惡性高血壓患者例外,此時可應用貝那普利小劑量,在觀察下小心增加劑量。

10.用貝那普利時如患者肌酐清除率小于每分鐘30ml或出現血清尿素氮與肌酐濃度增高,須減小貝那普利的劑量及(或)停用利尿藥。

11.已使用強心苷與利尿藥的心力衰竭患者如有水、鈉缺失,貝那普利開始劑量應小。

12.如發生血管性水腫應停用貝那普利,并密切觀察,直到水腫消失。舌、喉或聲門部位的水腫可能會造成氣道阻塞,應立即皮下注射1:1000腎上腺素溶液0.3~0.5ml。

13.貝那普利過量可引起明顯的低血壓,若服藥后不久,應催吐。擴容可糾正低血壓。貝那普利拉可以部分經透析除去。

4.11 貝那普利的不良反應

頭痛眩暈、疲乏、嗜睡惡心,咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。少見的有:癥狀性低血壓、直立性低血壓暈厥心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘胃炎焦慮失眠感覺異常關節痛、肌痛、哮喘等。尿素氮和肌酐可輕度升高,尤其是腎動脈狹窄者及同時服用利尿藥者。腎功能不全、糖尿病和聯合使用補鉀藥或保鉀利尿藥的患者,可能會出現高鉀血癥。血管神經性水腫罕見,如出現即應停藥。

4.12 貝那普利的用法用量

常用劑量每次10mg,每天1次,最大推薦劑量為每天40mg。嚴重腎功能衰竭者,初始劑量應為每天5mg。 充血性心衰病人初始劑量為2.5mg,可逐漸增至每日20mg。(慢性腎功能不全:當肌酐清除率>30ml/分時,常用劑量為10mg qd;當肌酐清除率小于等于30ml/分時,初始劑量減半。)

4.13 藥物相互作用

1.與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈較大的相加作用,與β-受體阻滯藥同用不會加強其降壓效應

2.與利尿藥同用降壓作用增大,可引起嚴重低血壓。在開始貝那普利治療前原利尿藥應停用或減量,貝那普利開始劑量宜小,以后再根據血壓情況逐漸調整。

3.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。

4.與鉀鹽、潴鉀利尿藥如螺內酯氨苯蝶啶阿米洛利同用可能引起血鉀過高。

5.卡托普利與布比卡因合用,由于對腎素-血管緊張素系統的抑制,可引起嚴重心動過緩和低血壓,甚至意識喪失。貝那普利如與布比卡因合用,也應嚴密監測。

6.卡托普利與別嘌醇同用可引起超敏反應。使用貝那普利時也應注意。

7.硫唑嘌呤與血管緊張素轉換酶抑制藥合用,可加重骨髓抑制。

8.與環孢素合用可使腎功能下降。

9.與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄,故應密切監測血鋰濃度。

10.非甾體抗炎藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成,引起水、鈉潴留,從而減弱貝那普利的降壓效果。阿司匹林也可明顯降低貝那普利的降壓作用,同用時應注意。

11.麻黃麻黃堿偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用貝那普利治療的高血壓患者應避免使用含麻黃制劑。

12.貝那普利與醋硝香豆素西咪替丁地高辛沙丁胺醇氣霧劑肼屈嗪尼卡地平阿替洛爾、普奈洛爾,華法林等無明顯相互作用

4.14 專家點評

參見卡托普利。

5 貝那普利中毒

貝那普利(苯那普利、洛汀新)為一種長效、不含巰基的血管緊張素轉換酶抑制劑,主要用于高血壓和充血性心衰的治療。本藥口服后30min血藥濃度達峰值,半衰期為10~11h。在肝內代謝,經腎臟和膽汁排出,腎功能不全者有一定蓄積作用。

常用量10~20mg,1/d,最大劑量40mg/d,口服。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.不良反應如頭痛、頭暈乏力、疲勞、肌肉痛、咳嗽、惡心、腹瀉鼻炎咽炎咽痛、偶見血紅蛋白濃度下降、白細胞減少、罕見血鉀升高。

2.中毒表現

(1)低血壓、休克

(2)已有腎衰病人可加重或誘發腎衰竭。

(3)神經性水腫并發喉水腫窒息而致命。

(4)咳嗽、呼吸困難、呼吸窘迫。

5.2 治療

貝那普利中毒的治療要點為[1]

參見卡托普利的相關內容:

1.出現藥物不良反應者,應立即停藥。口服大劑量者,則應迅速催吐,洗胃,輸液,加速藥物排泄。

2.出現低血壓,應補充血容量,糾正低血鈉,同時給予多巴胺等升壓藥物。

3.高血鉀者用5%碳酸氫鈉溶液100~200ml靜滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml靜脈注射,10%葡萄糖液500ml,按3~4g葡萄糖用1U胰島素的比例,加入胰島素,靜脈滴注。

4.急性腎功能不全,可進行血液透析或腹膜透析治療。

5.白細胞、粒細胞、血小板減少的病人,停藥后靜脈輸入全血、血小板。必要時應用非格司亭G-CSF)或升血能(GM-CSF)等。

6.出現支氣管痙攣、喉水腫,應立即給予糖皮質激素

7.其他對癥治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:148.

貝那普利相關藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:循環系統藥物血管緊張素轉換酶抑制劑藥物抗高血壓藥
詞條貝那普利banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/8/17 18:39:07 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:47:33 (GMT+08:00)
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