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拜新同

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1 拼音

bài xīn tóng

2 概述

拜新同是一種鈣通道阻滯藥,為黃色結晶性粉末;無臭,無味;遇光不穩定。由于它能阻滯細胞膜慢通道,阻止鈣離子跨膜流入細胞內,并阻止鈣離子從細胞內貯庫釋放,使細胞處于缺鈣狀態,故又稱為慢通道阻滯劑。用于治療各類高血壓及頑固性充血心衰,也常用于預防或治療心絞痛本藥主要損害心血系統消化系統

3 拜新同藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

拜新同

3.1.2 漢語拼音

Xiaobendiping

3.1.3 英文名

Nifedipine

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C17H18N2O6    346.34

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶甲酸二甲酯。按干燥品計算,含C17H18N2O6應為98.0%~102.0%。

3.5 性狀

本品為黃色結晶性粉末;無臭,無味;遇光不穩定。

本品在丙酮三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為171~175℃。

3.6 鑒別

(1)取本品約25mg,加丙酮1ml溶解,加20%氫氧化鈉溶液3~5滴,振搖,溶液顯橙紅色。

(2)取本品適量,加三氯甲烷2ml使溶解,加無水乙醇制成每1ml約含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在237nm的波長處有最大吸收,在320~355nm的波長處有較大的寬幅吸收。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》469圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

避光操作。取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;另取2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯(雜質I)對照品與2,6-二甲基-4-(2-亞硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯(雜質Ⅱ)對照品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中各約含10μg的混合溶液,作為對照品貯備液;分別精密量取供試品溶液與對照品貯備液各適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中分別含拜新同2μg、雜質Ⅰ 1μg與雜質Ⅱ1μg的混合溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(60;40)為流動相;檢測波長為235nm。取拜新同對照品、雜質Ⅰ對照品與雜質Ⅱ對照品各適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中各約含1mg、10μg與10μg的混合溶液,取20μl,注入液相色譜儀,雜質Ⅰ峰、雜質Ⅱ峰與拜新同峰之間的分離度均應符合要求。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使拜新同色譜峰的峰高約為滿量程的50%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有與雜質I峰、雜質Ⅱ峰保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,均不得過0.1%;其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液中拜新同峰面積(0.2%);雜質總量不得過0.5%。

3.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.3 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.4 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

取本品約0.4g,精密稱定,加無水乙醇50ml,微溫使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸8.5ml,加水至100ml) 50ml、鄰二氮菲指示液3滴,立即用硫酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至近終點時,在水浴中加熱至50℃左右,繼續緩緩滴定至橙紅色消失,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸鈰滴定液(0.1mol/L)相當于17.32mg的C17H18N2O6

3.9 類別

鈣通道阻滯藥。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

(1)拜新同片  (2)拜新同軟膠囊  (3)拜新同膠囊

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 拜新同說明書

4.1 藥品名稱

拜新同

4.2 英文名稱

Nifedipine

4.3 拜新同的別名

愛地平艾克迪平拜心通;硝苯地平;立克寧尼非地平金依恬硝苯吡啶硝苯啶心痛定利心平;硝苯地平;樂心平利欣平彌爾心彌心平爾康必同久保卡通伲福達久保卡迪硝苯地平控釋片圣通平;Adipine;Adalat;Ecodipin;Nefelat;Nifedin

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物 > 離子拮抗劑

4.5 劑型

1.片劑 :10mg;

2.緩釋片:10mg;

3.控釋片:20mg;

4.噴霧劑:0.1g。

5.膠囊:(彌心平緩釋膠囊)20mg。

4.6 拜新同的藥理作用

拜新同為二氫吡啶類(DHPs)Ca2 鈣通道阻滯劑,又稱為鈣拮抗劑,但并不直接對抗鈣的效應。它的作用原理是由于它能阻滯細胞膜慢通道,阻止鈣離子跨膜流入細胞內,并阻止鈣離子從細胞內貯庫釋放,使細胞處于缺鈣狀態,故又稱為慢通道阻滯劑。在平滑肌,鈣拮抗劑能使胞內鈣濃度降低,妨礙了鈣與調鈣素的結合,使鈣調素復合物生成減少,激活肌球蛋白輕鏈的能力降低,導致肌球蛋白輕鏈磷酸化作用減弱,肌動蛋白與肌球蛋白的相互作用因而減弱,遂使血管平滑肌松弛。該藥對各型實驗性高血壓動物有強力松弛動脈血管平滑肌,降低外周阻力,降低血壓的作用。但對正常血壓動物的降壓作用不明顯。降壓時常伴有心動過速,心排血量增加,心臟指數增加,血中去甲腎上腺上腺上腺素及腎素活性短時上長。拜新同不引起直立性低血壓,水鈉潴留作用不明顯。拜新同對心肌抑制作用,降低心肌代謝,減少氧耗量,產有較強的擴張冠狀血管作用。對腦、腎、腸系膜等血管的舒張作用也好。但對靜脈的作用較小,故對前負荷影響較少。拜新同對原發性高血壓降壓作用強大而安全,給藥10min后收縮壓及舒張壓均顯著下降,心率增加,血壓愈高者降壓作用愈明顯,但對正常血壓患者降壓作用不明顯,這可能與高血壓患者的血管慢通道鈣離子跨膜內流有所改變,較正常人顯著增強有關。動物實驗表明,拜新同增加冠脈血流量作用比硝酸甘油強50倍,比維拉帕米強10~20倍。此外尚有抗血小板聚集的作用。

4.7 拜新同的藥代動力學

口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率為90%,生物利用度約65%,舌下給藥后2~3min產生效應,血漿藥物濃度達峰時間為10min,噴霧給藥后10min產生效應,血漿藥物濃度達峰時間1h,3h作用消退,口服后15min產生效應,血漿藥物濃度達峰時間1~2h。血漿半衰期為4~6h,血漿蛋白結合率90%。拜新同主要在肝臟代謝,代謝途徑是氧化,代謝產物90%經腎臟排泄,只有微量的原形藥物在尿中出現,15%自糞便排泄。拜新同控釋片為推拉滲透泵,使藥物恒定釋放16~18h,血漿藥物濃度平穩地維持24h以上,血漿藥物濃度達峰時間為6h,有3種規格,每片30mg、60mg、90mg,釋放速率分別為每小時1.7、3.4、5.1mg,人體口服單劑的生物利用度為65%,但多次口服達穩態時為86%。

4.8 拜新同的適應證

臨床適用于預防和治療冠心病心絞痛,特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。適用于各種類型的高血壓,對頑固性、重度高血壓也有較好療效。雷諾氏征。由于能降低后負荷,對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效,宜于長期服用。另外,也適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛病人,其療效優于β受體阻滯劑。

4.9 拜新同的禁忌證

1.對拜新同或其他鈣通道阻滯劑過敏。

2.嚴重主動脈狹窄

3.不穩定心絞痛

4.急性心肌梗死(發作4周內)。

5.低血壓。

6.心源性休克

7.腦水腫顱內壓增高患者禁用。

8.嚴重低血壓、重度主動脈瓣狹窄肥厚梗阻型心肌病妊娠頭3個月者禁用。

4.10 注意事項

1.(1)慢性腎功不全;(2)充血性心力衰竭;(3)肝功能不全;(4)胃腸高動力狀態或胃腸梗阻慎用緩釋劑型;(5)孕婦。

2.藥物對老人的影響:老年人藥物半衰期可能延長,應用時須注意。國外研究報道,老年高血壓患者用拜新同速釋劑的總死亡率比用β受體阻滯藥、血管緊張素轉換酶抑制藥或其他類鈣通道阻滯藥高。

3.藥物對哺乳的影響:哺乳婦女用藥的臨床研究尚不充分。哺乳期間如必須服用,應停止母乳喂養

4.拜新同偶可引起堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶門冬氨酸氨基轉移酶丙氨酸氨基轉移酶升高,但一般無癥狀。可出現血小板聚集降低,出血時間延長。

5.必須經常測量血壓,檢查心電圖,在開始用藥以及增加用量時尤須注意。

6.拜新同速釋劑不適宜用于高血壓長期治療,也不適宜用于高血壓急癥、急性心肌梗死或急性冠狀動脈綜合征

7.緩釋劑型或控釋劑型不能掰開、粉碎、咬碎或嚼爛服用。某些緩釋劑型要求空腹服用。

8.用藥后要注意降壓后是否有反射交感興奮、心率加快甚至加劇心絞痛。引起皮膚持續反應時,有可能發展為多形性紅斑剝脫性皮炎,此時應停藥。

9.長期給藥不宜驟停,以避免發生停藥綜合征而出現反跳現象,如心絞痛發作。

10.拜新同可降低心臟后負荷,因此也可用于治療心力衰竭,但僅適用于由高血壓、冠心病所致的左心衰竭,使用時還須注意是否有心肌抑制的表現。

11.使用β-受體阻斷藥的心衰患者加用拜新同可加重心衰。拜新同對β-受體阻滯藥突然撤藥引起的反跳現象無保護作用。

4.11 拜新同的不良反應

不良反應很輕,初服者臉部潮紅,其次有眩暈頭痛、無力、惡心食欲缺乏、口干心悸等,久用可致水鈉潴留,下肢水腫,有時可致心動過速,與普萘洛爾合用可避免之。與利尿藥合用可減輕水鈉潴留。

4.12 拜新同的用法用量

1.每次5~20mg,每天3次;控釋片每次20mg,每天2次;用于痛經于每次月經前3~5天服藥,每次10mg,每天3次,連續7~10天為1個療程,連服3個療程。

2.舌下含服:緊急時每次10mg。

3.外用:口腔噴霧,每次1.5~2mg(撳壓3~4次),每天1~2次。Raynaud患者在進入冷環境前含化5~10mg也有效。

4.13 拜新同與其它藥物的相互作用

1.與胺碘酮合用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯,因此病竇綜合綜合征患者或不完全房室傳導阻滯的患者應避免二藥同用。

2.與β-受體阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β受體阻滯藥合用可能導致嚴重的低血壓或心動過緩。在左室功能下降、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需二藥合用,應當仔細監測心臟功能,特別是對潛在心衰的患者。

3.與咪貝地爾合用可引起嚴重低血壓和心動過緩。在開始用拜新同治療前幾天即應停用咪貝地爾。

4.與地爾硫合用時,拜新同的濃度可增加100%~200%,不良反應增加。在治療高血壓時,應考慮選用兩種不同類別的藥物。

5.在使用芬太尼麻醉時,合用鈣通道阻滯藥和β-受體阻滯藥可導致嚴重的低血壓。

6.H2受體拮抗藥尤其是西咪替丁可引起大多數鈣通道阻滯藥的血藥濃度升高,毒性增大。故加用西咪替丁后,拜新同的用量應減小。

7.環孢素可增加拜新同的血藥濃度,導致不良反應增加(如頭痛、外周水腫、低血壓、心動過速和齒齦增生)。如果合用應監測拜新同的血藥濃度,減小用量。

8.地拉費定、沙奎那韋、利托那韋等可減少拜新同代謝,升高血藥濃度,增加不良反應。合用時,應減小拜新同的用量。拜新同是否與安普那韋發生相互作用不明,基于二者的細胞色素P450影響,合用時拜新同的血藥濃度可能增加。

9.避孕藥可減少拜新同代謝物的形成。

10.三唑類(依曲康唑、氟康唑)和咪唑類(酮康唑抗真菌藥可抑制與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥代謝有關的CYP 3A4同工酶系統。合用后可增加拜新同的血藥濃度,加重不良反應,因此應減少拜新同用量或停藥。

11.奎奴普汀/達福普汀可抑制拜新同通過細胞色素P450 3A4介導的代謝,使拜新同毒性增加,必要時應減少拜新同的用量。

12.鎂劑用于早產治療時,拜新同如與鎂劑合用可引起顯著的低血壓和神經肌肉阻滯。在合用時應密切監測血壓。

13.拜新同可增加丁咯地爾的低血壓效應。合用時應注意監測血壓、心率,相應調整劑量

14.拜新同可抑制地高辛的腎臟清除或腎外清除,導致地高辛血藥濃度升高,毒性增強。合用時應監測地高辛毒性,相應調整用量。

15.與二甲雙胍合用時,可引起二甲雙胍血血漿濃度中度升高,增加低血糖發生的危險。合用時應密切監測血糖

16.拜新同可降低苯妥英鈉的代謝,增加苯妥英鈉的毒性反應

17.拜新同可競爭性抑制他克莫司的代謝,增加他克莫司的毒性,如腎毒性、高血糖、高血鉀等。

18.拜新同可增加長春新堿的毒性反應,因此合用時應監測有無腎毒性、心律失常或高尿酸血癥等不良反應。

19.拜新同可干擾醋甲膽堿支氣管試驗的肺功能測定結果,在進行醋甲膽堿試驗前應當停用拜新同。

20.拜新同可改變茶堿的血漿濃度,因此使用茶堿的患者在加用拜新同或在拜新同用量增大或停用時均應當監測茶堿的血藥濃度。

21.與非甾體類抗炎藥或口服抗凝藥合用,有增加胃腸出血的可能。

22.拜新同與奎尼丁合用,奎尼丁療效降低,同時也使拜新同不良反應增加。因此服用奎尼丁的患者在加服或停服拜新同時,均應監測血漿中奎尼丁的濃度及患者反應

23.萘夫西林可誘導細胞色素P450 3A酶系統,降低拜新同的療效。

24.利福平可誘導拜新同的代謝,降低拜新同的療效。

25.法莫替丁對拜新同的藥動學沒有明顯的影響,但可通過降低心臟輸出和每搏量削弱拜新同的正性肌力作用。

26.麻黃含有麻黃堿偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用拜新同治療的高血壓患者應避免服用含麻黃制劑。

27.拜新同可降低去甲替林的抗抑郁作用。

28.奧美拉唑可增加拜新同的曲線下面積(AUC)值21%~26%,胃內PH值從1.4上升至4.2,但無明顯臨床意義。

29.藥物與食物相互作用與劑型有關,進食既可以增加也可以減少拜新同的峰濃度。

30.葡萄柚汁中的黃酮類似物可抑制細胞色素P450酶系統,使拜新同的血藥濃度升高,導致嚴重低血壓、心肌缺血或加重血管擴張引起的不良反應。

4.14 專家點評

國內報道,對2878例穩定型心絞痛患者的治療中,口服給藥,每天3次,每次10mg,連續6周,總有效率為80%,治療后心絞痛發作次數由1周平均7.3次下降至2.2次,合并使用硝酸甘油用量1周由5mg減至2mg,運動耐量增加,心電圖顯示ST段下降減少。另對156例原發性高血壓患者的治療中,舌下給藥,每天3次,每次20mg,給藥后5min血壓明顯下降,收縮壓和舒張壓平均下降5.16和2.4kPa,作用維持4~6h,最長8h,連續給藥6個月,收縮壓和舒張壓平均下降4.75和2.0kPa,心率亦無明顯改變。另在一項有127個醫療單位參加的多中心臨床研究中,對1155例輕、中度原發性高血壓患者應用拜新同控釋片,在2周安慰劑觀察后,口服給藥,每次30mg,每天1次,在6周內每周遞增劑量,直到最大劑量每天0.18g,連續12周。在對761例完成全部療程的患者中,坐位收縮壓由20.4±2.13kPa降至18.1±1.86kPa,坐位舒張壓由13.3±0.53kPa降至11.6±1.06kPa,心率由每分鐘77±10次降至每分鐘76±11次。血尿酸由用藥前405±89μmol/L降至375±83μmol/L。達到降壓目標的藥物劑量每天30mg的病例數占28%,每天60mg占32%,每天90mg占15%,每天120mg占12%,每天150mg和180mg各占4%。尼莫地平還可防治蛛網膜下腔出血后遲發性腦血管痙攣的發生,山東醫科大學附屬醫院對30例蛛網膜下腔出血患者在常規療法基礎上加用尼莫地平10mg,靜脈滴注,每天1次,連續14天;另30例采用脫水止血的常規療法,觀察兩組患者發病1個月內的病死率和并發腦血管痙攣,而對照組有5例死亡和9例并發腦血管痙攣,兩組間的病死率,并發遲發性腦血管痙攣的發生率有顯著差異(P<0.05)。另據報道,對9例多發性梗死癡呆和6例老年性癡呆患者給予拜新同治療,口服給藥,每天4次,每次20mg,2~3天后增至一次40mg,治療結果對多發性梗死性癡呆有效率為100%,對老年性癡呆為50%。使用拜新同每天60~120mg,連續治療2~4個月,治療偏頭痛16例,其頭痛單位指數從治療前的0.412±0.004降至0.199±0.008(P小于0.01)。用拜新同治療偏頭痛64例,總有效率89.1%。應用拜新同治療頑固性呃逆15例,應用拜新同30mg舌下含服治療急性腹痛10例,均全部有效。拜新同每天30~60mg對雷諾病的有效率達60%~88%,有人報道對PSS伴發的雷諾現象也有效,可能指端溫度升高,對凍瘡患者局部外用有效。短效拜新同雖能有效地降低血壓,減少心肌缺血發作,但由于血藥濃度的穩定,增加交感神經活動,長期服用可增加心腦血管事件發生率。長效拜新同(控制片或緩釋片)不僅療效顯著,且可明顯降心腦血管事件發生率,可作為一線的降壓藥。

5 拜新同中毒

拜新同(硝苯吡啶、硝苯喧、心痛定、利心平、拜心通)屬鈣通道拮抗劑類藥物,用于治療各類高血壓及頑固性充血性心衰,也常用于預防或治療心絞痛。口服每次5~10mg,3/d, 急用時也可舌下含服10mg。本藥口服吸收完全,服后20~25min生效,25~45min血藥濃度達峰值,作用持續時間約8~12h,半衰期為4~5h。本藥主要損害心血管系統、消化系統。[1]

5.1 臨床表現

[2]

1.不良反應

頭暈、頭痛、顏面潮紅、無力、下肢水腫伴紅斑,心動過速伴心悸、細震顫、焦慮不安及出汗、惡心、嘔吐腹脹腹瀉便秘、尿潴留及過敏反應等。

2.中毒表現

(1)用量過大,常出現低血壓,加重心衰。左心衰者亦可出現心源性肺水腫。可誘發心律失常,如竇性心動過速、交界性逸搏、非陣發性交界性心動過速、房室傳導阻滯和竇性停搏。冠心病患者使缺血增加而誘發心絞痛。

(2)少數人引起溶血性黃疸及肝臟損害。

(3)步態不穩,肌群陣攣和震顫,青年人可引起腦梗死

5.2 治療

拜新同中毒的治療要點為[2]

1.口服或誤服大量者,應立即進行催吐、洗胃,給予口服藥用炭,繼服硫酸鎂導瀉。

2.應用10%氯化鈣10ml加入葡萄糖溶液20ml內緩靜注,隨后每小時以20~50mg/kg靜滴,注意監測血鈣濃度,適時停用。

3.血壓下降時,應取平臥位,下肢抬高,補充血容量,可給予腎上腺素異丙腎上腺素多巴胺等升壓藥物。

4.應用高血糖素,能增加心肌收縮力,改善房室傳導,增加心每搏輸出量,改善心功能。

5.心動過緩、房室傳導阻滯可用阿托品。竇性停搏和Ⅲ度房室傳導阻滯應安置心臟起搏器

6.其他對癥治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:145.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:146.

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    2018/6/25 15:40:44 | #0
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