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白芍總苷

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1 拼音

bái sháo zǒng gān

2 英文參考

Total Glucosides of Paeony[湘雅醫學專業詞典]

3 白芍總苷說明書

3.1 藥品名稱

白芍總苷

3.2 英文名稱

Total Glucosides of Paeony

3.3 白芍總苷的別名

帕夫林

3.4 分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他

3.5 劑型

每粒0.3g。

3.6 白芍總苷的藥理作用

(1)解痙作用:芍藥甙及高濃度的芍藥煎液有解痙作用,對豚鼠、大鼠的離體腸管、胃及子宮平滑肌均表現抑制作用,并能拮抗催產素引起的收縮,甘草甲醇提取成分Fm100與芍藥甙有協同作用,臨床用“痛瀉要方”對腹痛有良效,均說明白芍總苷有解除平滑肌痙攣的作用。(2)抗血小板凝集血栓形成白芍提取物經體外模擬循環試驗,血栓形成率較低。用白芍進行血小板凝集試驗,結果表明白芍有對抗ADP誘導血小板聚集的作用和對抗花生四烯酸對血小板的聚集作用,有效成分為白芍中的d-兒茶精和沒食子酸乙酯。(3)對心血系統的作用:白芍提取物對麻醉心臟血流動力學有明顯的影響,能減慢心率,降低血壓,減輕心臟負擔,這些作用有利于病態心功能的恢復,白芍提取物能延長小鼠常壓和低壓缺氧的存活時間,能對抗異丙腎上腺上腺上腺素對動物造成的心肌耗氧量增加;能增強豚鼠離體心臟冠狀動脈的流量;對去甲。腎上腺素引起的家兔離體主動脈收縮有明顯的對抗作用;能對抗垂體后葉素引起的家兔心肌缺血,顯著增加小鼠心肌的營養血流量,延長大鼠失血性休克的心臟停跳時間。(4)對子宮的作用:芍藥對子宮有特異性作用,其配糖體對小鼠離體子宮運動,低濃度有興奮作用,高濃度有抑制作用。芍藥甙還明顯的抑制催產素引起的子宮收縮。(5)鎮靜作用:芍藥注射液皮下注射可明顯延長戊巴比妥鈉的催眠時間,其鎮靜作用可能是抑制大腦皮層所致。芍藥甙1毫克/大鼠腦室給藥,可見到輕度的鎮靜作用,增加給藥量可見睡眠逐漸加深。(6)抗菌作用:白芍煎劑對志賀氏痢疾桿菌金黃色葡萄球菌綠膿桿菌皮膚真菌有抑制作用。所含鞣質有抗病毒作用。(7)抗炎解熱作用:白芍煎劑對角叉菜膠、右旋糖苷引起的足腫脹有消炎效果;白芍提取物對大鼠蛋清性關節炎水腫有顯著抑制作用。對大鼠棉球肉芽腫有抑制增生的作用。對小鼠網狀內皮系統吞噬功能和腹腔巨噬細胞吞噬功能有顯著的增強作用。①抗炎作用:A.主要通過調節細胞Ca2 的濃度,抑制關節炎大鼠體內局部致炎因子包括白三烯B4(LTB4)和前列腺素E2(PGE2)的合成。B.明顯降低關節炎大鼠踝關節纖維素滲出,炎性細胞浸潤。C.抑制滑膜細胞過度分泌PGE2、IL-1、TNF-α。②免疫調節和免疫抑制作用:A.白芍總苷高濃度時可抑制B淋巴細胞的增殖反應,從而抑制B細胞過度分泌IgMIgG抗體。并可增加特異性抑制性T細胞(Ts)數目,并提高其活性,使Th1/Th2比例恢復正常。B.可抑制異常活化的單核巨噬細胞功能,抑制其過度分泌IL-1與H202,使低下的IL-2恢復正常;高濃度白芍總苷對激活的單核巨噬細胞產生TNF-α和白三烯B4(LTB4)有明顯的抑制作用。③清除體內過多的自由基:可降低過高的血漿丙二醛(MDA)和N02-水平,同時還可使過低的超氧化物歧化化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-PX)活性恢復正常。④其他:可降低應激大鼠過高的皮質酮促腎上腺皮質激素和β-內啡肽水平;并具保肝作用,能使藥物性肝炎動物模型升高的丙氨酸轉氨酶降低、使變性肝細胞得到明顯的改善;能保護紅細胞膜,抑制紅細胞滲透性溶血作用。(8)保肝作用:用D-胺基半乳糖鹽酸鹽引起的大鼠肝損傷和SGPT升高,白芍提取物有明顯的保護和降低SGPT作用,組織學檢查表明經白芍治療后,肝細胞的病變和壞死基本恢復正常。對黃曲霉素B1引起的大鼠SGPT升高也有明顯的抑制作用;對黃曲霉素造成的肝損傷乳酸脫氫酶(SLDA)及同功酶的總活性升高有明顯的保護作用。白芍提取物能增強絲裂霉素等的抗癌作用。(9)適應原樣作用:白芍提取物對大白鼠在溫刺下腎上腺維生素的含量有抑制下降的作用,能提高動物對高溫的耐受力,對醋酸引起的小鼠扭體反應有抑制作用。(10)毒性試驗:白芍總苷毒性較小,白芍生藥大鼠口服LD50為81g/kg,芍藥甙小鼠靜脈注射LD50為3580mg/kg,腹腔注射LD50為9530mg/kg(ZWC.0957)。

3.7 白芍總苷的藥代動力學

大鼠血藥濃度一時間曲線呈二室開放模型,分布相t1/2α為(2.6±0.9)min,消除相t1/2α為(27.4±14.4)min;兔體內的血藥濃度一時間曲線也呈二室開放模型,分布相t1/2α為(5.9±2.7)min,消除相t1/2α為(66.0±27.6)min。在狗體內的表觀分布容積為(539±104)ml/kg,表明芍藥苷在體內分布迅速、較廣,且消除也較快。白芍總苷靜脈給藥后迅速以原型出現在尿中。芍藥苷經150min的大鼠肝臟離體循環灌注,其濃度未發生明顯變化提示白芍總苷在體內主要以原型經腎排泄,而肝臟并非其代謝器官

3.8 白芍總苷的適應證

1.主要適用于類風濕性關節炎的治療,長期應用對關節功能有一定恢復作用,遠期療效好。臨床上也應用于其他風濕病,如系統性紅斑狼瘡干燥綜合征白塞病強直性脊柱炎,以及骨關節炎和肺間質纖維化等。

2.保肝:治療慢性乙型病毒性肝炎肝纖維化,能顯著改善肝功能,并抑制肝纖維化的進展。

3.9 白芍總苷的禁忌

對白芍及其相關成分過敏者禁用。

3.10 注意事項

白芍總苷對孕婦和哺乳期婦女的影響在人類尚不明確。動物生殖毒性實驗研究發現白芍總苷在高達2160mg劑量時,仍無致畸作用

3.11 白芍總苷的不良反應

白芍總苷不良反應很少,主要表現為大便性狀改變,如大便變軟或稀,大便次數增多,多屬輕度,無需處理。其他少見不良反應有腹脹、納差、腹痛、惡心頭昏等,停藥后即可恢復。無肝腎功能損害。

3.12 白芍總苷的用法用量

成人2粒(0.6g),每天2次或3次。兒童推薦用量為30mg/(kg·d),分2次早晚服。建議首期3個月,0.6g,每天3次,起效后0.6g,每天2次維持。

3.13 藥物相互作用

陽衰虛寒之證不宜用。白芍總苷使用時要注意,經典中醫書籍記述白芍反藜蘆。建議不要與含有中藥藜蘆的制劑同時使用。

3.14 專家點評

1.應飯后用水沖服。少數患者服藥初期可能出現大便性狀改變,可從小劑量開始,0.3g, 每天2次,1周后加到常規量。

2.白芍總苷使用時要注意,經典中醫書籍記述白芍反藜蘆。建議不要與含有中藥藜蘆的制劑同時使用。

3.臨床新用:(1)治療慢性原發性腎小球疾病、腎功能不全:丹芍湯由牡丹皮、白芍、茯苓澤瀉旱蓮草女貞子蒲公英等組成,治療慢性原發性腎小球疾病、腎功能不全有效[中藥材,2002,(8):605]。(2)治療慢性萎縮性胃炎安胃湯黃芪丹參生地黃、蒲公英、白芍、敗醬草白術麥門冬枳殼莪術三七)治療慢性萎縮性胃炎有效[陜西中醫學院學報,2002,(4):24]。(3)治療急性闌尾炎:白芍、牡丹皮、黃柏枳實柴胡甘草水煎服;外用:芒硝、紫皮大蒜,搗碎成糊狀,用5層凡士林紗布將藥糊包裹成瓶狀,放置于膿腫部位皮膚上,治療急性闌尾炎有效[四川中醫,1996,(6):31]。(4)治療偏頭痛養血清腦顆粒(生要成分為當歸川芎、白芍、細辛等)治療偏頭痛有效[中華神經科雜志,200l,(5):291]。(5)此外,臨床尚有用白芍治療類風濕性關節炎、置節育器后子宮異常出血黃體功能不健性不孕、急性膽系感染泌尿系結石痛經藥物流產后出血、眼疲勞、癌性便秘等報道。

3.15

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詞條白芍總苷wanyan创建
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  • 評論總管
    2020/5/27 1:28:13 | #0
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