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白三烯受體拮抗劑

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1 拼音

bái sān xī shòu tǐ jié kàng jì

2 英文參考

ICI-204, 209

3 概述

白三烯是花生四烯酸AA)經5-脂氧合酶(5-LOX)途徑代謝產生的一組炎性介質。體外實驗表明,它對人體支氣管平滑肌的收縮作用組胺血小板活化因子PAF)強約1000倍,它尚可刺激黏液分泌,增加血管透性,促進黏膜水腫形成。LTs還是中性粒細胞的強趨化劑與激活劑,可吸引嗜酸性粒細胞和中性粒細胞向肺內遷移聚集,增加中性粒細胞黏附到血管內皮、脫顆粒和釋放溶酶體酶。LTs在哮喘時的氣道炎癥反應過程中起著重要作用。

抗白三烯藥物包括LTs受體拮抗劑和5-LOX活性抑制劑。前者與位于支氣管平滑肌等部位上的受體選擇性結合,競爭性地阻斷半胱氨酸LTs(Cys-LTs)的作用,進而阻斷器官對LTs的反應,后者則通過花生四烯酸的5-LOX途徑而抑制LTs的合成。

4 主要品種

扎魯司特普魯司特孟魯司特

5 作用特點

白三烯受體調節劑是非激素類抗炎藥物,其抗炎作用沒有激素強,但它的優點是口服藥物,使用方便,不含激素,副作用小。

6 作用機制

1.抗炎作用,預防和減輕粘膜炎性細胞浸潤過敏性哮喘患者服用扎魯司特或孟魯司特,隨著肺功能的改善,患者的痰液、外周血和支氣管肺泡灌洗液(BALF)中的淋巴細胞嗜堿粒細胞嗜酸粒細胞和巨噬細胞數顯著減少,而且減少的程度與FEV 1 及白天癥狀改善程度相關

2.舒張支氣管平滑肌。哮喘患者服用孟魯司特1~3h后,肺功能FEV 1 較對照組增加8%~23%。對266例哮喘患者進行雙盲實驗,發現應用扎魯司特6周后,對FEV 1 改善呈劑量依賴性,對減少夜間驚醒次數、清晨哮喘癥狀、應用舒喘靈次數等皆有顯著作用,且各項指標的變化與用藥劑量和用藥時間呈正相關。在慢性阻塞性肺疾病患者中服用扎魯司特后也可擴張支氣管。

3.抑制運動誘發的支氣管收縮。在哮喘患者中,運動引起的支氣管收縮約占70%~80%,LTRAs可顯著抑制運動誘發的支氣管收縮。

4.對不耐受阿司匹林性哮喘(AIA)的作用。不能耐受阿司匹林的哮喘患者,具有慢性鼻炎、反復發生鼻息肉、哮喘及不耐受類似阿司匹林藥物的特征,這種哮喘用常規治療是很難控制的,此類患者常伴有半胱氨酸白三烯的過度產生及LTC 4 合成酶的上調。許多研究證實與耐受阿斯匹林性哮喘患者和正常人相比,AIA的支氣管活檢組織LTC4合成酶過度表達,同時伴有肺泡洗液半胱氨酸白三烯水平的提高。100多例AIA哮喘患者,分別服用普魯司特、孟魯司特4周,結果是肺功能明顯改善,β 2 受體激動劑由基礎吸入量下降27.7%,而安慰劑組僅下降6%,生活質量也得到改善。LTRAs可減輕由阿斯匹林所誘發的哮喘、面部潮紅和腹痛,這種作用與抑制白三烯過度產生有關。

7 適應

白三烯受體調節劑主要應用于輕度哮喘及合并過敏性鼻炎患者的長期控制治療,尤其適用于2歲以上兒童。對于中、重度哮喘病人可以在吸入激素同時聯合用藥,其作用互補,效果疊加,可以減少吸入激素劑量。

8 不良反應安全性

LTRAs的耐受性好,近幾年進行的大規模臨床試驗,證實LTRAs與安慰劑相比,具有顯著的臨床療效,長期使用未發現明顯的副作用,耐受性好,在兒童亦非常有效、安全。沒有發生死亡和嚴重不良反應的報道。但如有肝功能不全或出現惡心嘔吐肝腫大黃疸,應測定肝功能。

9 相關出處

新編藥物學

10 相關藥品

氨來呫諾吡嘧司特鉀、孟魯司特鈉、普侖司特異丁司特、扎魯司特

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  • 評論總管
    2019/9/16 18:53:06 | #0
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