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巴爾

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1 拼音

bā ěr

2 英文參考

Baltic

3 概述

巴爾具有兩個活性巰基并對一些金屬有特殊親和力,是一種解毒藥。為無色或幾乎無色、易流動的澄清液體;有類似蒜的特臭。與金屬在組織中結合的巰基酶產生競爭,形成金屬絡合物由尿中排出,而使組織中中毒的巰基酶恢復活性,從而解除金屬中毒的系列癥狀。臨床上主要用于治療急性砷、汞中毒,以及金、 銻、鎘、鉍、鉈等中毒。對治療慢性汞中毒效果差,而對銻中毒的作用因銻化合物的不同而不同,并能減輕酒石酸銻鉀毒性而增加銻波芬與新斯銻波散等的毒性。因為能減輕鎘對肺的損害,但是由于它能影響鎘在體內的分布及排出,增加了其對腎臟損害,故使用時要注意指征。主要興奮中樞神經系統心臟損害。

4 巴爾藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

巴爾

4.1.2 漢語拼音

Erqiu Bingchun

4.1.3 英文名

Dimercaprol

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C3H8OS2    124.23

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為2,3-二巰基-1-丙醇。含C3H8OS2不得少于98.5% (g/g)。

4.5 性狀

本品為無色或幾乎無色、易流動的澄清液體;有類似蒜的特臭。

本品在甲醇乙醇苯甲酸芐酯中極溶解,在水中溶解;在脂肪油中不溶,但在苯甲酸芐酯中溶解后,可加脂肪油稀釋、混合。

4.5.1 相對密度

本品的相對密度(2010年版藥典二部附錄Ⅵ A)在25℃時為1.235~1.255。

4.6 鑒別

(1)取本品1滴,加水2ml使溶解,加醋酸試液數滴,即生成黃色沉淀。

(2)取本品少許,加碳酸鈉共熱,即發生丙烯醛的特臭。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》15圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 穩定

取本品,經140℃加熱2小時后,照含量測定項下的方法測定,減失含量不得過4.0%。

4.7.2 酸度

取本品1.0g,加水10ml,振搖使飽和,濾過,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為5.0~7.0。

4.7.3

取本品40mg,照氧瓶燃燒法2010年版藥典二部附錄Ⅶ C)進行有機破壞,以2.0%氫氧化鈉溶液15ml與濃過氧化氫溶液15滴為吸收液,俟生成的煙霧完全吸入吸收液后,用水20ml淋洗瓶塞與鉑絲,洗液與吸收液合并,加熱煮沸2分鐘后,放冷,移入50ml納氏比色管中,加硝酸溶液(1→2)中和后,再多加2ml,并加入硝酸銀試液1.0ml與水適量使成50ml,搖勻,在暗處放置10分鐘,如發生渾濁,與對照液[與供試品同法操作,但燃燒時不含供試品,并加標準溴化鈉溶液(精密稱取溴化鈉12.88mg,加水1000ml制成,每1ml相當于10μg的Br)4.0ml]比較,不得更濃(0.10%)。

4.8 含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加乙醇10ml,搖勻,用碘滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯持續的微黃色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相當于6.211mg的C3H8OS2

4.9 類別

解毒藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

巴爾注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 巴爾說明書

5.1 藥品名稱

巴爾

5.2 英文名稱

Dimercaprol (BAL

5.3 巴爾的別名

二巰基丙醇雙硫代甘油;二巰丙醇;二巰甘油;Dimercaptopropanol

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗豆狀核變性

5.5 劑型

注射液:每支0.1g(1ml),0.2g(2ml)。

5.6 巴爾的藥理作用

巴爾因分子中含有二個活性巰基,與金屬離子親和力大,能奪取已與組織中酶系統結合的金屬離子,形成不易離解的無毒性絡合物而由尿排出,使巰基酶恢復活性,從而解除金屬離子引起的中毒癥狀。可使肝豆狀核變性患者排泄增多。

5.7 巴爾的藥代動力學

口服不吸收。肌內注射后30~60min血藥濃達高峰,分布全身,維持2h。吸收與解毒于4小時內完成,經腎排出。

5.8 巴爾的適應

1.用于砷、汞、鉍、銻等重金屬中毒解救;但治療慢性汞中毒效果差。對銻中毒的作用因銻化合物的不同而異,它能減輕酒石酸銻鉀的毒性,而能增加銻波芬與新斯銻波散等的毒性。能減輕鎘對肺的損害,但因它能影響鎘在體內的分布及排出,故增加了對腎臟的損害,在使用時要注意掌握。它還能減輕發泡性砷化合物戰爭毒氣所引起的損害。

2.也用于肝豆狀核變性,特別對于慢性震顫初期療效滿意。

5.9 巴爾的禁忌

1.有嚴重高血壓心力衰竭和腎功能衰竭肝功能不全的患者應禁用。

2.禁用于鐵、硒、鎘、鈾中毒的解救。

3.孕婦、哺乳婦女禁用。

5.10 注意事項

1.由于不可逆的組織中毒將很快發生,特別是汞中毒時,故用巴爾治療應盡可能及早開始,要在吸收前1~2h內用藥。

2.注射時要深注,局部無菌膿腫頗常見,皮膚過敏也屢有報道。應每次更換注射部位,每天檢查注射處,發現問題及早處理。

3.肌內注射后有收縮小動脈作用,可致血壓上升,心動過速,常在給藥后數min內出現,有時持續至2h。大劑量損傷毛細血管,血壓下降。故應注意血壓變化。

4.因藥物有腎毒性,應注意尿量,每天查尿蛋白、血、管型及pH值,讓患者多飲水并記錄各參數以作調整劑量的參考。

5.酸性尿可使巴爾的絡合物分解,損害腎臟;堿化尿可減少分解,降低腎損傷

6.對機體的毒性可能與其對體內某些依賴金屬離子激活的酶系統(如過氧化化氫酶、碳酸酐酶等)的被抑制有關。

7.對銻中毒的解救作用,可因銻制劑的品種不同而異。如能減輕酒石酸銻鉀的毒性,但能增加銻波芬與新斯銻波霜的毒性。

8.皮膚直接接觸巴爾后可出現紅斑、水腫、皮炎,故應避免。

9.巴爾有蒜的氣味,應先告知患者。

10.注射劑瓶內出現沉淀。

11.在巴爾治療時或治療后立即作131Ⅰ吸收試驗,其值可降低。

5.11 巴爾的不良反應

有收縮小動脈作用,可使血壓上升,心跳加速,大劑量時能損傷毛細血管,而使血壓下降。其他還有惡心頭痛流涎腹痛口咽部燒灼感、視力模糊、手麻等反應。對肝腎有損害,肝腎功能不良者應忌用。堿化尿液可以減少絡合物的離解而減輕腎損害。

5.12 巴爾的用法用量

劑量為2.5~4mg/kg,最初2天每4~6小時1次,第3天每6~12小時1次,以后每天注射1次,1個療程為7~14天。

5.13 藥物相互作用

鐵、鎘、硒、鈾與巴爾合用,可形成有毒的復合物,禁止合用。

5.14 專家點評

該藥療效有限,不能作為潛伏期患者長期預防和緩解患者的維持治療用藥。目前臨床多不采用。

6 巴爾中毒

巴爾(二巰丙醇,雙硫代甘油)具有兩個活性巰基并對一些金屬有特殊親和力,與金屬在組織中結合的巰基酶產生競爭,形成金屬絡合物由尿中排出,而使組織中中毒的巰基酶恢復活性,從而解除金屬中毒的系列癥狀。臨床上主要用于治療急性砷、汞中毒,以及金、 銻、鎘、鉍、鉈等中毒。對治療慢性汞中毒效果差,而對銻中毒的作用因銻化合物的不同而不同,并能減輕酒石酸銻鉀的毒性而增加銻波芬與新斯銻波散等的毒性。因為能減輕鎘對肺的損害,但是由于它能影響鎘在體內的分布及排出,增加了其對腎臟損害,故使用時要注意指征。本藥口服幾乎不吸收,半衰期約2h,4h內完全被代謝并經尿及膽汁排出。常用量2~3mg/kg,肌肉注射。主要興奮中樞神經系統及心臟損害。[1]

6.1 臨床表現

[2]

1.本藥有特殊氣味。

2.不良反應有惡心、嘔吐口唇口腔、喉、眼及陰莖灼熱感,喉頭和胸部有緊縮感,頭痛、胸悶、流涎、流淚、肌肉和關節疼痛、腹痛、震顫、視力模糊等。

3.劑量過大(大于5mg/kg)可出現心動過速、血壓升高、驚厥、木僵、抽搐昏迷

4.嚴重者血壓下降、肺水腫、周圍循環衰竭、休克及肝、腎損害。

5.注射局部可出現紅腫、疼痛等。皮膚涂抹本藥可引起紅腫及過敏反應

6.2 治療

巴爾中毒的治療要點為[2] :

1.立即停藥。

2.補液促其排泄,給予5%葡萄糖鹽水靜滴。

3.過敏反應予抗過敏,必要時給予糖皮質激素

4.驚厥給予鎮靜,必要時給予激素

5.休克者按抗休克處理。

6.對癥支持,如維持呼吸、循環功能等。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:229-230.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:230.

相關文獻

開放分類:神經系統藥物抗豆狀核變性藥解毒藥西藥中毒特殊解毒藥物金屬元素絡合劑
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  • 評論總管
    2019/9/19 17:17:10 | #0
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