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阿西美辛

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1 拼音

ā xī měi xīn

2 英文參考

acemetacin[朗道漢英字典]

3 阿西美辛藥品標準

3.1 正式名

阿西美辛

3.2 漢語拼音

Aximeixin

3.3 標準號

WS-029(X-24)-92

3.4 拉丁文或英文

ACEMETACINUM

3.5 主要活性成分

1-對氯苯甲酰-2-甲基-5-甲氧基吲哚-3-乙酰氧乙酸。按干燥品計算,含C21H18CLNO6不得少于99.0%。

3.6 性狀

淡黃色結晶性粉末;幾乎無臭,味苦。

丙酮溶解,在甲醇乙酸乙酯氯仿中略溶,在乙醇乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。

熔點 本品的熔點(中國藥典1990年版二部附錄15頁)為148~152℃。

3.7 鑒別

(1)取本品約10mg,加水10ml與氫氧化鈉溶液(1→5)2滴,溶解后,取溶液1ml,加0.03%重鉻酸鉀溶液0.3ml加熱至沸,放冷,加硫酸2~3滴,置水浴上緩緩加熱,應顯紅紫色。另取溶液1ml,加亞硝酸鈉溶液(1→1000)0.3ml,加熱至沸,放冷,加鹽酸0.5ml,應顯綠色,放置后,漸變黃色。

(2)取本品10mg,加氫氧化鈉液(0.1mol/L)10ml,溶解后,取溶液2ml,加變色酸試液0.2ml,加熱,應顯紅紫色,另取溶液5ml,加鹽酸數滴,即產生白色沉淀。

(3)取本品,加甲醇制成每1ml中約含20μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁)測定,在319nm的波長處有最大吸收,在302nm的波長處有最小吸收。

(4)紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

3.8 檢查

氯化物 取本品0.3g,加水25ml,強力振搖3分鐘,濾過,取濾液依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄48頁),如發生渾濁,與標準氯化鈉溶液6ml制成的對照液比較,不得更深(0.02%)。

有關物質 取本品,加甲醇制成每1ml含20mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取供試品溶液適量,加甲醇稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液,作為對照溶液,照薄層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄28頁)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,用甲苯-甲酸乙酯-甲酸(10∶8∶1)為展開劑,展開后涼干,置紫外燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液所顯的主斑點比較,不得更深。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(中國藥典1990年版二部附錄55頁)。

熾灼殘渣 取本品1.0g,依法(中國藥典1990年版二部附錄56頁)檢查,遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法(中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法)檢查,含重金屬不得過百萬分之十五。

3.9 含量測定

取本品約0.4g,精密稱定,加丙酮20ml溶解,再加水10ml,加酚酞指示劑2滴,用氫氧化鈉液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正,即得,每1ml的氫氧化鈉液(0.1mol/L)相當于41.58mg的C21H18ClNO6。

3.10 作用與用途

3.11 用法與用量

3.12 注意

消化潰瘍、嚴重肝腎疾患、重癥血液病及孕婦禁用。

3.13 劑量

口服,一次30mg,一日3次。

3.14 標示量

3.15 類別

消炎鎮痛藥

3.16 制劑

口服,一次30mg,一日3次。

3.17 規格

3.18 貯藏

遮光,密閉保存

3.19 有效期

暫定二年

4 阿西美辛說明書

4.1 藥品名稱

阿西美辛

4.2 英文名稱

Acemetacin

4.3 阿西美辛的別名

優妥消炎痛醋酯消炎痛醋酸消炎痛酯酸;Rantudil

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 痛風及高尿酸血癥用藥物

4.5 劑型

1.膠囊劑:30mg;

2.緩釋膠囊:40mg,90mg。

4.6 阿西美辛的藥理作用

阿西美辛具有顯著的消炎鎮痛作用,藥理研究證明,大鼠佐劑角叉菜膠實驗性足腫試驗,顯示其具有明顯抑制炎癥藥理效應;又經小鼠扭體法實驗,顯示其具有強烈的鎮痛作用;且均有良好的量效關系。阿西美辛對心率血流量、血氧飽和飽和度、血壓均無影響,無鎮靜、抗痙作用。對肝腎功能無損害。吲哚美辛的羧甲酯,在體內代謝成吲哚美辛而起作用。其作用機制除抑制前列腺素合成外尚能穩定溶酶體膜,抑制蛋白酶玻璃酸酶組胺炎癥介質的釋放;它還具有抗緩激肽的活性,抑制補體的作用,且此作用明顯強于吲哚美辛。因此阿西美辛是從多個環節抑制炎癥反應,從而發揮其抗炎、鎮痛作用,而且藥物在炎癥部位濃度高,因而療效好。它與其他非甾體抗炎藥一樣,可抑制血小板聚集。與吲哚美辛比,阿西美辛對生理性前列腺素合成抑制能力弱,故對消化道刺激輕,耐受性好。

4.7 阿西美辛的藥代動力學

阿西美辛口服后吸收快而完全。重復給藥后的生物利用度幾達100%。口服6h后達穩態,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明顯高于血中水平并達到有效的治療濃度。阿西美辛口服吸收后經肝臟代謝,其主要活性代謝產物為吲哚美辛。長期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的濃度比率約為1:1。阿西美辛及其主要代謝產物吲哚美辛的血藥濃度達峰時間分別為2.4h和4h,半衰期分別為1.1h和7.1h,血漿蛋白結合率在87.6%和93.7%之間。阿西美辛約40%以原形藥由腎臟排泄,其余有活性的代謝物(吲哚美辛)和無活性代謝物則由膽汁經糞便排泄。

4.8 阿西美辛的適應證

臨床用于慢性風濕性關節炎、慢性風濕關節病伴發銀屑病牛皮癬)、類風濕性關節炎骨關節炎強直性脊柱炎、退行性關節病、軟組織風濕病痛風性關節性關節炎、手術和鈍傷后的炎癥和腫脹、淺表靜脈炎血栓性靜脈炎)或其他血管炎癥等。用于肌纖維組織炎、坐骨神經痛

4.9 阿西美辛的禁忌證

1.對其他非甾體類抗炎藥或止痛藥過敏者。

2.孕婦及哺乳期婦女。

3.患哮喘花粉癥、黏膜水腫或慢性呼吸道疾病者(對阿西美辛有發生過敏反應的危險)。

4.消化性潰瘍、嚴重肝、腎疾病,重癥血液病患者禁用。

4.10 注意事項

1.有胃腸道出血潰瘍病史者:有出血傾向的患者服用阿西美辛,因血小板聚集可能受到影響,會加重出血傾向。

2.肝或腎功能損害者。

3.心力衰竭、消化潰瘍、重癥血液病患者。

4.癲癇、帕金森癥或精神異常者。

5.哺乳期婦女。

6.司機或機器操作者:阿西美辛可能引起頭暈眩暈嗜睡,可能影響工作能力。

7.小兒。

8.飲酒。中樞神經系統疾患、支氣管哮喘心衰患者、肝、腎功能損害以及老年人慎用。

4.11 阿西美辛的不良反應

1.主要不良反應有胃部不適、惡心嘔吐腹痛腹瀉,少數患者頭暈、頭痛、嗜睡、疲倦、面部水腫、口鼻眼干燥、心悸、皮疹等。很少發生胃腸道潰瘍(可能有出血和穿孔)、食欲缺乏、焦慮意識模糊、精神障礙、幻覺耳鳴、肌肉無力、外周神經病變、腎臟損害、水腫、高血壓高鉀血癥、過敏性紅斑、蕁麻疹、脫發、白細胞減少等。

2.個別病例可能發生血小板減少癥、粒細胞減少癥、再生障礙性貧血聽力障礙、嚴重的皮膚反應、急性腎衰竭中毒性肝炎和肝損害、高血糖葡萄糖尿、咽痛綜合征陰道出血等。

3.長期使用后視網膜色素沉著退化和角膜混濁。

4.12 阿西美辛的用法用量

1.普通膠囊,每次30~60mg,每天3次。

2.緩釋膠囊,每次90mg,每天1次。

4.13 阿西美辛與其它藥物的相互作用

1.與地高辛合用時,可增加血液中地高辛的濃度。

2.與抗凝藥合用時,增加出血的危險。

3.可與阿司匹林合用,會降低阿西美辛在血液中的濃度。

4.與腎上腺皮質激素或其他非甾體抗炎藥合用時,會增加胃腸道出血的危險。

5.與青霉素丙磺舒合用時,阿西美辛排出減慢。

6.與抗高血壓藥合用,會減弱抗高血壓藥的作用。

7.與保鉀利尿藥合用,阿西美辛會引起高血鉀。

8.呋塞米可加快阿西美辛的排泌。

4.14 專家點評

阿西美辛經北京協和醫院等7家醫院試用,治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、肌纖維組織炎、坐骨神經痛155例,療程7天,總有效率為93.5%,與對照組布洛芬(88.9%)比較,無顯著性差異(P大于0.05)。阿西美辛治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎115例,療程30天,總有效率為86.1%,與對照組布洛芬(88.3%)無顯著性差異(P大于0.05)。阿西美辛對血沉下降,抗鏈“O”下降也有顯著的療效。阿西美辛療效優于吲哚美辛,對胃腸道的不良反應遠遠較后者小。阿西美辛經中日友好醫院等12個省、市、自治區19家醫院協作完成的Ⅲ期臨床試驗顯示,總有效率76%,患者評價治療后的療效明顯高于醫師評價。

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開放分類:痛風及高尿酸血癥用藥物藥物內分泌系統藥物
詞條阿西美辛banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/2/20 1:10:55 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:19:49 (GMT+08:00)
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