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阿司匹林

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1 拼音

ā sī pǐ lín

2 英文參考

acetosal, acetylsalicylic acid, aspirin, sulfacetic acid[朗道漢英字典]

acenterine,Asp,asp.,ECM acetylsalicylic acid[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與阿司匹林有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
39348阿司匹林腸溶片25mg*100盒(瓶)4.7化學藥品和生物制品部分*該品種血小板用藥上不區分原研,按統一價執行。
39448阿司匹林腸溶片25mg*60盒(瓶)2.9化學藥品和生物制品部分
39548阿司匹林腸溶片40mg*100盒(瓶)6.7化學藥品和生物制品部分
39648阿司匹林腸溶片50mg*100盒(瓶)8化學藥品和生物制品部分
39748阿司匹林片劑25mg*100盒(瓶)4.3化學藥品和生物制品部分
39848阿司匹林片劑50mg*100盒(瓶)7.3化學藥品和生物制品部分
39948阿司匹林片劑100mg*30盒(瓶)3.9化學藥品和生物制品部分
40048阿司匹林腸溶片100mg*30盒(瓶)17.8化學藥品和生物制品部分*△增加適應
40148阿司匹林腸溶膠囊微丸型)75mg*20盒(瓶)12.5化學藥品和生物制品部分*△
40248阿司匹林腸溶膠囊(微丸型)100mg*10盒(瓶)8化學藥品和生物制品部分
40348阿司匹林腸溶膠囊(微丸型)100mg*30盒(瓶)23化學藥品和生物制品部分
40448阿司匹林片劑300mg*100盒(瓶)3.8化學藥品和生物制品部分*
40548阿司匹林片劑500mg*10盒(瓶)0.61化學藥品和生物制品部分

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 概述

阿司匹林是解熱鎮痛非甾體抗炎藥,抗血小板聚集藥,為白色結晶或結晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸;遇濕氣即緩緩水解。主要通過抑制前列腺素緩激肽組胺等的合成,產生解熱鎮痛和抗炎作用。解熱作用機制是通過作用于下丘腦體溫調節中樞使外周血管擴張,皮膚血流增加,散熱增加而達到降溫作用,其鎮痛作用為外周性鎮痛藥;還可通過抑制血小板的環氧化酶,減少前列腺素的生成,而使血小板凝聚發生抑制作用。臨床上作為解熱鎮痛藥廣為應用,目前又用于防治心腦血管栓塞疾病。主要損害胃腸道神經系統血液系統及出現過敏反應

5 阿司匹林藥典標準

5.1 品名

5.1.1 中文名

阿司匹林

5.1.2 漢語拼音

Asipilin

5.1.3 英文名

Aspirin

5.2 結構式

5.3 分子式與分子量

C9H8O4    180.16

5.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為2-(乙酰氧基)苯甲酸。按干燥品計算,含C9H8O4不得少于99.5%。

5.5 性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸;遇濕氣即緩緩水解。

本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷乙醚溶解,在水或無水乙醚中微溶;在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解,但同時分解

5.6 鑒別

(1)取本品約0.1g,加水10ml,煮沸,放冷,加三氯化鐵試液1滴,即顯紫堇色。

(2)取本品約0.5g,加碳酸鈉試液10ml,煮沸2分鐘后,放冷,加過量的稀硫酸,即析出白色沉淀,并發生醋酸的臭氣。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》5圖)一致。

5.7 檢查

5.7.1 溶液的澄清度

取本品0.50g,加溫熱至約45℃的碳酸鈉試液10ml溶解后,溶液應澄清。

5.7.2 游離水楊酸

取本品約0.1g,精密稱定,置10ml量瓶中,加1%冰醋酸甲醇溶液適量,振搖使溶解,并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液(臨用新制);取水楊酸對照品約10mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加1%冰醋酸甲醇溶液適量使溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用1%冰醋酸甲醇溶液稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈四氫呋喃-冰醋酸-水(20:5:5:70)為流動相;檢測波長為303nm。理論板數按水楊酸峰計算不低于5000,阿司匹林峰與水楊酸峰的分離度應符合要求。立即精密量取供試品溶液、對照品溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有與水楊酸峰保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,不得過0.1%。

5.7.3 易炭化物

取本品0.5g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ O),與對照液(取比色用氯化鈷液0.25ml、比色用重鉻酸鉀液0.25ml、比色用硫酸銅液0.40ml,加水使成5ml)比較,不得更深。

5.7.4 有關物質

取本品約0.1g,置10ml量瓶中,加1%冰醋酸甲醇溶液適量,振搖使溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用1%冰醋酸甲醇溶液稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;精密量取對照溶液1ml,置10ml量瓶中,用1%冰醋酸甲醇溶液稀釋至刻度,搖勻,作為靈敏度試驗溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-四氫呋喃-冰醋酸-水(20:5:5:70)為流動相A,乙腈為流動相B,按下表進行梯度洗脫;檢測波長為276nm。阿司匹林峰的保留時間約為8分鐘,理論板數按阿司匹林峰計算不低于5000,阿司匹林峰與水楊酸峰的分離度應符合要求。分別精密量取供試品溶液、對照溶液、靈敏度試驗溶液及水楊酸檢查項下的水楊酸對照品溶液各10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,除水楊酸峰外,其他各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(0.5%)。供試品溶液色譜圖中任何小于靈敏度試驗溶液主峰面積的峰可忽略不計。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0  100  0
 60 20   80

5.7.5 干燥失重

取本品,置五氧化二磷為干燥劑的干燥器中,在60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

5.7.6 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

5.7.7 重金屬

取本品1.0g,加乙醇23ml溶解后,加醋酸鹽緩沖液(pH 3.5)2ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之十。

5.8 含量測定

取本品約0.4g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于18.02mg的C9H8O4

5.9 類別

解熱鎮痛非甾體抗炎藥,抗血小板聚集藥。

5.10 貯藏

密封,在干燥處保存

5.11 制劑

(1)阿司匹林片  (2)阿司匹林腸溶片  (3)阿司匹林腸溶膠囊  (4)阿司匹林泡騰片  (5)阿司匹林栓

5.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

6 阿司匹林說明書

6.1 藥品名稱

阿司匹林

6.2 英文名稱

Aspirin ,AAS,,Acesal,,ASA,,Caprin,,Isopyrin

6.3 阿司匹林的別名

乙酰水楊酸醋柳酸巴米爾阿司匹靈阿斯匹林阿司匹林緩釋膠囊拜阿司匹靈加維C拜阿司匹靈咀嚼片醋酰水楊酸;Acctylsalicylic Acid

6.4 分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 水楊酸類藥

6.5 劑型

1.片劑:0.05g,0.1g,0.2g,0.3g,0.5g;

2.腸溶片:0.025g,0.03g, 0.3g,0.5g;

3.速溶片:0.3g;

4.泡騰片:0.1g,0.3g,0.5g;

5.含片:0.3g;

6.栓劑:0.1g,0.15g,0.3g,0.45g,0.5g;

7.膠囊:0.1g,0.45g,0.5g。

8.緩釋膠囊:50mg;

6.6 阿司匹林的藥理作用

阿司匹林是一種水楊酸鹽,非甾體抗炎藥(NSAID)。

1.鎮痛作用主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成而產生的,屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用于下視丘)的可能性。

2.抗炎作用的確切機制尚不靖楚,可能由于阿司匹林作用于炎癥組織。通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起作用的,抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關。

3.解熱作用可能通過作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流加速,出汗,使散熱加快而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。

4.其抗風濕作用機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在于抗炎作用。

5.對血小板聚集的抑制作用是通過抑制血小板的前列腺素環氧合酶。阿司匹林可使環氧化酶第530位的線氨酸殘基乙酰化,破壞了酶活化中心,從而阻斷血栓烷A2(thromboxane A2,TXA2)的生成而起作用(TXA2;可促使血小板聚集)。一次服用325mg阿司匹林就可抑制血小板大約90%的環氧化酶活性。由于血小板是無核細胞,不能重新合成環氧化酶,因此阿司匹林對環氧化酶的抑制是不可逆的,一次用藥可使血小板的功能障礙持續1周,直到骨髓巨核細胞產生新的血小板取代已受到抑制的外周血小板。所以雖然阿司匹林的半衰期僅為15~20min,但每天1次口服就有效。

6.阿司匹林在較大劑量時還可抑制血管壁合成前列環素(PGI2)從而減弱其抗血栓形成作用。

7.口服阿司匹林能很好地透入眼內,在房水和前葡萄膜達到較高的藥物濃度。

6.7 阿司匹林的藥代動力學

1.口服后吸收迅速且完全。吸收率與溶解度與胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片吸收慢。阿司匹林與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,并滲入關節腔腦脊液中。

2.阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。成人的分布容積達到170ml/kg。血藥濃度高時,蛋白質上的結合部位就會達到飽和,分布容積隨之增加。t1/2為15~20min。水楊酸鹽的t1/2長短則取決于劑量的大小和尿的pH,每次服小劑量時約為3.1~3.5h;大劑量(1g)時可達9h,反復用藥時還可能更見延長。1次口服阿司匹林0.65g后,乳汁中水楊酸鹽的t1/2為3.8~12.5h。

3.阿司匹林在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽;然后在肝內代謝代謝物主要為水楊尿酸葡萄糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。

4.阿司匹林大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸隨尿排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反

5.血管內皮細胞的環氧化酶對阿司匹林的敏感性比血小板低,服藥6h后大約60%酶的活性已經恢復。緩釋型阿司匹林可能在門靜脈系統作用于血小板,然后在肝臟中水解為乙酸和水楊酸,這樣身體其他部分的血液中幾乎不含阿司匹林,保證了血管內皮細胞的環氧化酶不被藥物抑制;另外緩釋型阿司匹林對胃腸道的局部刺激較小。女性因其環氧化酶不易被乙酰化及本身環氧化酶活性較低等因素,用阿司匹林效果可能差。

6.8 阿司匹林的適應證

1.可緩解輕中度疼痛,如頭痛牙痛神經痛、肌肉痛及月經痛,也用于感冒流行性感冒等退熱。

2.抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的首選藥物。阿司匹林不能去除風濕的基本病理改變,也不能預防心臟損害及其他并發癥。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質激素,在風濕癥狀控制之后,停用激素之前,加用阿司匹林治療,以減少停用激素后引起的反跳現象。

3.關節炎:除風濕性關節炎外,阿司匹林也用于治療類風濕性關節炎、增生性骨關節病強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛。

4.抗血栓:由于具有抗血小板聚集作用,可用于預防短暫性大腦缺血性發作心肌梗死、心房纖顫、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛

5.兒科用于皮膚黏膜淋巴結綜合征川崎病)的治療。

6.治療膽道蛔蟲病X線照射或放療引起的腹瀉

7.外用治療腳癬等。

8.治療血栓性疾病血管炎類、紅斑性肢痛癥類脂質漸進性壞死等。

9.用于冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(包括各型心絞痛、心肌梗死)的預防和治療、冠狀動脈搭橋術后、心血管介入性治療前后抗血小板治療及其他病理性血栓形成狀態。

10.預防心梗后的再絞死和死亡。

11.用于預防動靜脈短路形成血栓。

12.用于心臟瓣膜修復術時。

13.鞏膜炎虹膜睫狀體炎葡萄膜炎以及視網膜中央靜脈血栓等。

6.9 阿司匹林的禁忌證

對解熱鎮痛藥過敏者、嚴重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏和血友病或血小板減少癥患者胃十二指腸潰瘍哮喘患者及孕婦禁用。對潛在危險的藥物相互作用消化不良、缺鐵性貧血痛風視網膜出血、圍手術期有出血可能性者為相對禁忌。對不能耐受阿司匹林、嚴重肝病、胃腸道出血或消化性潰瘍史,消化道、泌尿生殖系統或其他有出血可能的情況禁用該藥。枯草熱鼻息肉、已服用促尿酸排泄藥或抗凝藥患者、哺乳期婦女及嬰兒禁用。

6.10 注意事項

1.(1)有哮喘及其他過敏性反應時慎用。(2)C6PD缺陷者(阿司匹林偶見引起溶血性貧血)慎用。(3)痛風患者慎用,因阿司匹林可影響其他排尿酸藥的作用。(4)肝功能不全和肝硬化患者易出現不良反應,應慎用。(5)心功能不全高血壓患者慎用。(6)腎功能衰竭時慎用。(7)12歲以下兒童在罹患流感或水痘時,不推薦使用阿司匹林或其他水楊酸鹽。(8)長期大量用藥時應定期檢查血細胞比容、肝功能及血清水楊酸含量測定。

2.藥物對兒童的影響:兒童患者,尤其有發熱脫水對用阿司匹林易出現毒性反應,急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒使用阿司匹林,可能發生瑞氏綜合征(Reyes syndrome),但在中國尚不多見。

3.藥物對老人的影響:由于老年患者腎功能下降。服用阿司匹林時易出現毒性反應。

4.藥物對妊娠的影響:阿司匹林易通過胎盤。動物試驗中,妊娠頭5個月使用阿司匹林可致畸胎,出現脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統內臟骨骼發育不全。人類也有使用阿司匹林后出現胎兒缺陷的報道。此外,在妊娠后3個月中長期大量使用阿司匹林可使妊娠期延長。并有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最后2周用藥,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動脈高壓心力衰竭。曾有報道稱,妊娠晚期過量應用或濫用阿司匹林可增加死胎或新生兒死亡的發生率(可能由于動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。

5.藥物對哺乳的影響:阿司匹林可經乳汁排泄,哺乳期婦女口服650mg、5~8h后乳汁中藥物濃度可達173~483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。

6.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)長期每天用量超過2.4g時,硫酸銅尿尿糖試驗可出現假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性。(2)可干擾尿酮體試驗

7.應與食物同服或用水沖服,以減少對胃腸的刺激。

8.扁桃體摘除或口腔手術后7天內應整片吞服,以免嚼碎后接觸傷口,引起損傷

9.外科手術患者,應在術前5天停用阿司匹林,以免引起出血傾向。

10.用于治療關節炎時,劑量應逐漸增加,直到癥狀緩解,達有效血藥濃度(此時可出現輕度毒性反應,如耳鳴、頭痛等,在小兒、成年人或耳聾患者中,這些癥狀不是可靠指標)后開始減量。當然,如出現了不良反應還應迅速減量。阿司匹林一般需要7天才能達穩態血藥濃度,由于阿司匹林用至有效治療劑量時往往伴發嚴重不良反應,以及長期應用不僅消化道潰瘍病的發生率可高達40%左右,還可使原有的關節炎(如骨關節炎)病變加重,因此目前臨床上對慢性關節炎的治療,基本上已用更新型的非甾體抗炎藥替代了阿司匹林。

11.用于解熱時應多喝水,以便排汗和降溫,否則因出汗過多可造成水電解質平衡失調或虛脫

12.有脫水的患者(尤其是小兒)應減少用量。

13.對于過敏者,應立即停藥,并囑以后禁用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥。有哮喘者應立即給予擴張氣管的藥物及吸入氧等。哮喘嚴重者可給予靜脈補液及氨茶堿靜脈滴注。

14.逾量或中毒表現:(1)輕度:即水楊酸反應(salicylism),多見于風濕病用阿司匹林治療者,表現為頭痛、頭暈耳鳴、耳聾惡心嘔吐、腹瀉、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等;(2)重度:可出現血尿抽搐幻覺、重癥精神錯亂、呼吸困難無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。(3)過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥低鉀血癥及蛋白尿。

15.過量時的處理:包括催吐或洗胃,給予藥用炭監測及維持生命功能,糾正高熱、水電解質酸堿失衡以及酮癥等,保持血糖正常并監測水楊酸鹽血藥濃度降至中毒水平以下。一般說來.服藥后2h血藥濃度為500μg/ml表明嚴重中毒,超過800μg/ml可能致死。給予大量堿性藥利尿可促使阿司匹林排泄,但不應給予碳酸氫鈉口眼,因可能反而促使阿司匹林吸收。嚴重過量者可考慮進行血液透析或腹腔透析等。如有出血,可給予輸血或維生素K。

16.不與其他甾體抗炎藥同時服,以免不良反應增加。

17.口服抗凝血藥磺胺類、降血糖藥、苯妥英鈉甲氨蝶呤氯丙嗪等與阿司匹林合用能增加其藥效及毒不良反應。

18.與糖皮質激素合用可使胃腸出血加劇。

19.與乙酰唑胺氯化銨合用可增加阿司匹林毒性

20.與螺內酯合用則抑制其排鈉作用。

21.與碳酸氫鈉合用則促進阿司匹林的排泄而降低療效。

22.1歲以下嬰兒不宜用,胃及十二指腸潰瘍患者慎用或不用,如需應用應與抗酸藥(如復方氫氧化化化鋁、碳酸鈣、氫氧化化鋁等)同服或用腸溶片。

23.年老體弱或體溫在40℃以上者,解熱時宜用小量,應多喝水,以免大量出汗而造成脫水和電解質失衡。

24.飲酒前后不可服用阿司匹林,否則易損傷胃黏膜造成出血。

25.阿司匹林局部點眼性質不穩定,目前已較少應用。

6.11 阿司匹林的不良反應

1.口服阿司匹林對胃黏膜有刺激作用,可引起上腹部不適、消化不良、厭食、惡心、嘔吐等,大劑量可引起糜爛胃炎潰瘍及出血。長期服用可致不同程度胃黏膜損傷,如糜爛性胃炎、胃潰瘍和出血。

2.肝損害(阿司匹林肝炎):大劑量可引起黃疸轉氨酶升高、肝大、肝細胞壞死等。肝損害一般是可逆的,停藥后可恢復。

3.對血液系統影響:每天用量3g以上時,能抑制血小板粘連,使凝血因子不易釋出,因而延長出血時間。長期濫用還可抑制骨髓造血功能,使全血減少。各種貧血、血小板減少、中性粒細胞缺乏等。

4.過敏反應:表現為蕁麻疹多形紅斑剝脫性皮炎血管性水腫結膜充血過敏性鼻炎、哮喘、過敏性休克等,其中以哮喘最多見,稱為阿司匹林哮喘。支氣管痙攣性過敏反應:表現為呼吸短促、呼吸困難或哮喘;胸悶。皮膚過敏反應:皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等。

5.瑞氏綜合征(Reys Syndrome):12歲以下兒童服用阿司匹林有發生瑞氏綜合征的危險。此癥雖少見,但可以致死。其表現為開始有短期發熱等類似急性感染癥狀、驚厥、頻繁嘔吐、顱內壓增高昏迷等。可有一過性肝功能異常。故水痘或流行性感冒等病毒性感染的患兒應慎用。

6.水楊酸樣反應:用于風濕病治療時(長期大量),可引起慢性水楊酸鹽中毒,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、視力減退,重者有精神錯亂、呼吸加快、酸堿平衡失調,皮疹或出血等。此時應立即停藥,并用碳酸氫鈉的葡萄糖液靜脈滴入,以加速水楊酸鹽從尿中排泄。

7.腎損害:長期大劑量用阿司匹林,可引起慢性間質性腎炎腎乳頭壞死,尿中可出現蛋白、上皮細胞管型,重者有腎小管壞死及腎功能不全,據稱復方阿司匹林更易引起腎損害。腎損害一般是可逆的,停藥后可恢復。

8.其他:偶有血壓下降、急性肺水腫、低血糖、味覺改變、致畸等。

9.超量或中毒表現:(1)輕度、表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神錯亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)、視力障礙等。(2)重度,可出現血尿、抽搐、幻覺、重癥精神錯亂、呼吸困難、無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒或代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。

10.為減少副作用,可選擇腸溶阿司匹林,或緩釋制劑,也可適當與胃黏膜保護劑合用,但由于胃腸內pH值的改變,可能不利于阿司匹林的吸收。

11.大劑量或長期服用,抑制凝血酶原形成,延長凝血酶原時原時間。

6.12 阿司匹林的用法用量

1.口服0.3~0.6g,每天3次,必要時每4小時1次;抗風濕,每天3~5g,4次分服;抑制血小板聚集,預防心血管事件,尚無明確用量,最近多主張應用小劑量,如50~150mg,每24小時1次;也有資料建議每天頓服25~30mg,即有效應。治療膽道蛔蟲病,口服1g,每天2~3次,連用2~3天;陣發性絞痛停止24h后停用,然后進行驅蟲治療;小劑量為每次口服0.1~0.6g,每天3次,適用于血栓性疾病、血管炎類、紅斑性肢痛癥等; X線照射或放療引起的腹瀉:每次0.6~0.9g,每天4次;對類脂質漸進性壞死,每次口服阿司匹林80mg,雙嘧達莫75mg,每天3次,用藥1周間隔1周,直至皮損愈合。

2.兒童解熱、鎮痛:每天按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重80~100mg/kg,或每次每歲60mg,必要時4~6小時1次。用于抗風濕,每天按體重80~100mg/kg,3~4次分服,如12周末獲療效,可根據血藥濃度調整用量。有些病例需增至每天130mg/kg。

3.小兒用于皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病):開始每天按體重80~100mg/kg,3~4次分服,熱退2~3天后改為每天30mg/kg,3~4次分服,連服2個月或更久;血小板增多、血液呈高凝狀態期間,每天510mg/kg,1次頓服。

4.治療足癬:先用溫開水或1∶5000高錳酸鉀溶液洗滌患處,然后用阿司匹林粉末撒布患處,一般用2~4次即愈。

5.雖然國際上還無統一劑量標準,每天和量各家報道差異較大,但在治療不穩定型心絞痛、急性心肌梗死、預防TIA時,多數認為標準劑量為每天300mg,連服1周后改為維持量或預防用藥,每天160~300mg。國內應用超小劑量每天40~50mg較為普遍,但還有待進一步求證。臨床需要盡快發揮阿司匹林的抗血小板作用時,不宜一開始就用超小劑量。

6.腦部缺血的短暫發作:口服每天1 300mg。

7.預防冠狀動脈搭橋手術后栓塞:手術前2天開始服用雙嘧達莫100mg,每天3次;手術后服用雙嘧達莫75mg及阿司匹林325mg,每天3次(國外常用)。

8.預防心肌梗死發作:325mg,每天3次;或同時給予雙嘧達莫75mg,每天3次。

9.防治心腦血管血栓栓塞性疾病,口服25mg,每天2次(國內常用)。

10.預防動靜脈短路血栓形成:每天160mg。

11.心臟瓣膜修復術時:每天1 000mg。與口服抗凝劑合用時,療效更佳。

12.對嚴重葡萄膜炎,每天總量可達4~6g。

6.13 阿司匹林與其它藥物的相互作用

1.還可增加其他部位出血的危險。阿司匹林與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變的可能。

2.與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時,均可加重凝血障礙,引起出血的危險性。

3.與抗凝藥(雙香豆素肝素醋硝香豆素等)、溶栓藥鏈激酶尿激酶),及其他可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時,有加重凝血障礙并增加出血的危險。

4.尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可促進阿司匹林經尿排出,使血藥濃度下降。但當阿司匹林血藥濃度已達穩定狀態而停用堿性藥物時,又可使阿司匹林血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使阿司匹林透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。

5.尿酸化藥可減少阿司匹林的排泄,使其血藥濃度升高。阿司匹林血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥后,可能導致阿司匹林血藥濃度升高,毒性反應增加。

6.糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄,阿司匹林與激素長期合用,當激素減量或停藥時可出現水楊酸反應、甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。

7.胰島素或口服降糖藥的降糖效果可因與合用大量阿司匹林而加強、加速。

8.與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其隨尿的排泄,使血藥濃度升高,毒性反應加重。

9.阿司匹林與丙磺舒磺吡酮同用時,后兩者的排尿酸作用減低;當水楊酸鹽的血藥濃度大于50μg/ml時降低明顯,大于100~150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使水楊酸鹽的血藥濃度升高。

10.酒精可加強阿司匹林所致的出血時間延長及胃出血。

11.阿司匹林與巴比妥類、苯妥英鈉、甲氨蝶呤、氯丙嗪等合用時,可增強它們的療效和不良反應,因此阿司匹林與上述藥物合用時應特別注意。此外,阿司匹林與抗凝血藥合用時,尚有促進胃腸道出血的不良反應,正在服用抗凝血藥的患者不宜用阿司匹林;

12.乙酰唑胺和氯化銨可增加阿司匹林的毒性;

13.阿司匹林可降低螺內酯(安體舒通)的活性代謝產物坎利酸鉀的促腎小管分泌作用,抑制其排鈉。

14.與雙嘧達莫合用可增強療效,但應減少用量,以防發生不良反應。

15.與甾體避孕藥合用,可加速雌激素的代謝而致避孕失敗。

16.與慶大霉霉素、鏈霉素氨基糖苷類抗生素合用可增大耳腎毒性。

17.與異煙肼合用使異煙肼吸收減少,血濃度降低,故二者不宜合用。

18.甲氧氯普氯普胺可增強阿司匹林的吸收。

19.阿司匹林可使鋰和地高辛中毒的危險性增加。

20.阿司匹林可降低降壓藥和利尿藥的作用。

21.西咪替丁米索前列前列醇(Misoprostol)均有保護或減輕阿司匹林所致的胃黏損傷的作用。

22.在服阿司匹林前30min給予硫糖鋁,有防止胃黏膜受損的作用,但二者同時服用,則無此作用。

6.14 專家點評

口服每天1g,用于冠狀動脈搭橋術及人工瓣膜置換術,預防血栓形成;膽道蛔蟲絞痛發作時,可口服1g,每天2~3次,連服至陣發性絞痛停止后24h;口服0.4~0.6g,每天4次,可緩解腹瀉,失眠可于睡前服0.6g;預防妊娠高血壓及先兆子癇,可于妊娠等28周開始,小劑量口服,每天60mg;嬰兒動脈導管未閉,用20mg/kg以2ml生理鹽水緩沖液鼻飼,1/6共4次,可使大多數病兒動脈導管收縮,甚至可永久性關閉;阿司匹林尚可增加體內胰島素的含量,故可用于糖尿病的輔助治療。并有資料證明阿司匹林對白內障及某些少見病也有一定療效。故對阿司匹林尚有進一步研究的價值和必要。阿司匹林抗血小板聚集作用明顯,口服吸收快,對改善皮膚微循環障礙有一定作用。阿司匹林用于臨床已有100余年的歷史,20世紀60年代開始發現具有抑制血小板聚集作用。阿司匹林服用方便,副作用比較輕微,對許多心血管疾病AMI、不穩定型心絞痛、短暫性腦缺血和預防腦卒中等都有顯著療效,對一些低危NVAF、二尖瓣脫垂合并腦栓塞也有相當療效,值得在臨床推廣使用。阿司匹林通過抑制環氧化酶,阻斷前列腺素類物質的生成過程。能滅活環氧化酶,從而抑制血栓素A2(TXA2)的合成。大劑量也可抑制前列環素(PGI2)的合成,小劑量阿司匹林(20~40mg)只能抑制TXA2的合成,不影響PGI2的合成。臨床上有效量為325~1 000mg,而偏高的劑量不適合于長期預防用藥。以往主要用于解熱、鎮痛、消炎,而現在發現它使環氧化酶持久乙酰化,從而阻斷由花生四烯酸向血栓素轉變的過程,起到抑制血小板聚集,防止血栓形成作用。眼科用于鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、葡萄膜炎以及視網膜中央靜脈血栓等,還可用于糖尿病性白內障的治療。

7 阿司匹林中毒

阿司匹林(乙酰水楊酸)主要通過抑制前列腺素、緩激肽、組胺等的合成,產生解熱鎮痛和抗炎作用。解熱作用機制是通過作用于下丘腦體溫調節中樞使外周血管擴張,皮膚血流增加,散熱增加而達到降溫作用,其鎮痛作用為外周性鎮痛藥;還可通過抑制血小板的環氧化酶,減少前列腺素的生成,而使血小板凝聚發生抑制作用。臨床上作為解熱鎮痛藥廣為應用,目前又用于防治心腦血管栓塞疾病。本藥口服吸收迅速,服后2~3h達血藥峰值濃度, 在肝臟代謝,90%以結合型、10%以游離型由尿排出,血漿半衰期為3~5h。

常用量口服:解熱鎮痛0.3~0.6g/次,3/d;抗風濕0.6~1g/次,3~4/d;抗血栓50~100mg/次,1/d。成人經最小致死量約為5~10g。中毒濃度值為15~30mg/dl,致死濃度值50mg/dl。主要損害胃腸道、神經系統、血液系統及出現過敏反應。[1]

7.1 臨床表現

[2]

1.不良反應表現

(1)消化系統:惡心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉、嘔血、黑便及肝大、黃疸、血清轉氨酶升高等中毒性肝損害表現。

(2)血液系統:皮膚黏膜出血、血小板減少、粒細胞減少、溶血性貧血、巨幼紅細胞性貧血等。

(3)神經系統:頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、視力減退、復視恐懼譫妄、幻覺、震顫、驚厥、高熱、出汗、虛脫、昏迷,呼吸、循環衰竭而危及生命。

(4)過敏反應:偶見蕁麻疹、紫癜結節性紅斑過敏性哮喘、過敏性鼻炎、血管神經性水腫等。偶可引起過敏性休克。

(5)泌尿系統:血尿、腎功能減退,鎮痛藥性腎炎,即引起慢性間質性腎炎及腎乳頭壞死,重者可見腎小管壞死和腎功能不全。

(6)代謝紊亂:嚴重中毒可有代謝性酸中毒和呼吸性堿中毒的癥狀及血氣分析異常。

2.急性中毒

(1)大量誤服發生急性中毒,表現為頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、腹痛、出汗、耳鳴、耳聾、脫水、血壓下降、心動過速。

(2)重者將會出現精神錯亂、譫妄、高熱、驚厥、肺、腦水腫、酸堿平衡失調、胃腸道出血,嚴重者死亡。

3.實驗室檢查

(1)血pH值下降,血二氧化碳結合力降低。

(2)凝血時間凝血酶原時間延長。

(3)尿中出現蛋白、紅細胞、管型、酮體

(4)血中水楊酸鹽定性陽性

(5)尿中水楊酸鹽鑒定、三氯化鐵定型試驗陽性。

7.2 治療

阿司匹林中毒的治療要點為[3]

1.清除毒物:用溫水或2%碳酸氫鈉溶液洗胃,33%硫酸鎂導瀉。

2.促排泄:予5%~10%葡萄糖溶液或生理鹽水,及適量碳酸氫鈉溶液靜滴,堿化尿液

3.可行血液透析療法。

4.對癥、支持療法。

8 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:215.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:215-216.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:216.

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開放分類:血液系統藥物抗血小板藥藥物
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  • 評論總管
    2018/4/23 2:21:05 | #0
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