熱詞榜

阿普唑侖

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

1 拼音

ā pǔ zuò lún

2 英文參考

alprazolam[朗道漢英字典]

3 阿普唑侖藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

阿普唑侖

3.1.2 漢語拼音

Apuzuolun

3.1.3 英文名

Alprazolam

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C17H13ClN4     308.77

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]]-苯并二氮雜䓬。按干燥品計算,含C17H13ClN4不得少于98.5%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇丙酮中略溶,在水或乙醚中幾乎不溶。

3.6 鑒別

(1)取本品約5mg,加鹽酸溶液(9→1000) 2ml溶解后,分為兩份:一份加硅鎢酸試液1滴,即生成白色沉淀;另一份加碘化鉍鉀試液1滴,即生成橙紅色沉淀。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》215圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 氯化物

取本品0.50g,加水50ml,振搖10分鐘,濾過,取濾液25ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

3.7.2 有關物質

取本品,加二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,作為供試品溶液,精密量取適量,用二甲基甲酰胺定量稀釋制成每1ml中含25μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用苯基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以醋酸緩沖液(pH 4.2)(取醋酸銨7.7g,加水1000ml振搖使溶解,用冰醋酸調節pH值至4.2)-甲醇(44:56)為流動相A,醋酸銨緩沖液(pH 4.2)-甲醇(5:95)為流動相B;按下表進行梯度洗脫檢測波長為254nm。取阿普唑侖對照品與三唑侖對照品適量,用二甲基甲酰胺溶解并稀釋制成每1ml中均約含20μg的混合溶液,作為系統適用性試驗溶液,量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,使阿普唑侖峰的保留時間約為10~11分鐘,三唑侖峰與阿普唑侖峰的分離度應符合要求,理論板數按阿普唑侖峰計算不低于2000。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰峰面積的和不得大于對照溶液主成分峰峰面積的4倍(1.0%)。供試品溶液中任何小于對照溶液主峰面積0.2倍的色譜峰可忽略不計。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0  98  2
 15  98  2
 35  1  99
 40  1  99
 45  98  2
 53  98  2

3.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.4 熾灼殘渣

不得過0.3%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

3.8 含量測定

取本品約0.12g,精密稱定,加醋酐10ml,振搖溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯黃綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正,每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于15.44mg的C17H13ClN4

3.9 類別

催眠鎮靜藥。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

阿普唑侖片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 化藥部頒標準

4.1 拼音名

Apuzuolun

4.2 英文名

ALPRAZOLAMUM

4.3 標準編號

4.4 來源

本品為1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-(1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]-苯并二氮雜草。按干 燥品計算,含C17H13ClN4不得少于98.0%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末。   本品在氯仿中易溶,在乙醇或丙酮中略溶,在水或乙醚中幾乎不溶。

4.6 鑒別

(1) 取本品約5mg,加鹽酸溶液(9→1000)2ml溶解后,分為兩份:一份加 硅鎢酸試液1滴,即生成白色沉淀;另一份加碘化鉍鉀試液1滴,即生成橙紅色沉淀。

(2) 取本品,加鹽酸溶液(9→1000)制成每1ml中約含12μg的溶液,照分光光度法( 中國藥典1990年版二部附錄24頁)測定,在264nm的波長處有最大吸收。

(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(紅外光譜集215圖)一致。

4.7 檢查

氯化物 取本品0. 50g,加水50ml,振搖10分鐘,濾過,分取濾液25ml, 依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄48頁),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比 較,不得更濃(0.02%)。   有關物質 取本品,加乙醇制成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取 適量,加乙醇稀釋成每1ml中含0.10mg的溶液,作為對照溶液,照薄層色譜法(中國藥典 1990年版二部附錄30頁)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠GF254薄 層板上,以氯仿-甲醇(9:1)為展開劑,展開后,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供 試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。   干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(中國藥典1990年 版二部附錄55頁)。   熾灼殘渣 不得過0.3%(中國藥典1990年版二部附錄56頁)。

4.8 含量測定

取本品約0. 15g,精密稱定,加醋酐10ml,振搖溶解后,加結晶紫指 示液1滴,用高氯酸液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯黃綠色,并將滴定的結果用空白試驗校 正。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相當于15.44mg的C17H13ClN4。

4.9 作用與用途

催眠鎮靜藥。用于焦慮不安、恐懼、頑固性失眠癲癇

4.10 用法與用量

口服 一次0.4~0.8mg 一日0.8~1.6mg

4.11 注意

孕婦慎用。

4.12 貯藏

遮光,密閉保存。

4.13 制劑

阿普唑侖片

4.14

曾用名為佳靜安定

河南省駐馬店地區制藥廠 起草 河南省藥品檢驗所    審核

5 阿普唑侖說明書

5.1 藥品名稱

阿普唑侖

5.2 英文名稱

Alprazolam ,Tafil,Valeans,Xanax

5.3 阿普唑侖的別名

佳靜安定;甲基三唑安定安適定三唑安定甲三唑氯安定佳樂定;Xanax

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗焦慮藥物 > 苯二氮卓類藥物

5.5 劑型

片劑:0.25mg,0.5mg,1mg,2mg。

5.6 阿普唑侖的藥理作用

阿普唑侖屬于短效苯二氮卓類藥物。與地西泮相似的藥理作用,但抗焦慮作用較強,并顯示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用類似三環類抗抑郁藥,且無三環類的副作用,因此已用于或試用于抑郁癥,特別是伴有焦慮的抑郁癥患者。但由于依賴性及停藥戒斷癥狀的嚴重性,限制了在這方面的應用。

5.7 阿普唑侖的藥代動力學

口服易于吸收,1~2h達血藥峰值,70%~80%與血漿蛋白結合。t1/2約為12~15h。主要在肝內代謝成活性化合物2-羥基阿普唑侖(藥理活性約為母藥的1/2)及無活性的二苯甲酮。代謝物血漿濃度很低。少量原藥與代謝物隨尿排出。可透過胎盤,并可進入乳汁。

5.8 阿普唑侖的適應證

用于焦慮癥驚恐發作的治療,也用于抑郁癥、失眠及手術前鎮靜。并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑郁的病人應慎用。

5.9 阿普唑侖的禁忌證

1.對阿普唑侖過敏者、哺乳者禁用。

2.閉角型青光眼重癥肌無力和肝功能不全患者禁用。

5.10 注意事項

1.持續的精神錯亂、嗜睡、震顫、持續的言語不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力等。沒有特效的拮抗藥,宜及早進行對癥處理,包括催吐或洗胃等措施,以及呼吸和循環方面的支持療法。對異常興奮,不能用巴比妥類藥,以免加強中樞性興奮作用或延長對中樞神經系統抑制作用。

2.急性或易于發生的閉角型青光眼發作,應慎用。

3.肝、腎功能損害時可延遲阿普唑侖的清除t1/2

4.其他:對苯二氮卓類藥耐受量小的患者初始劑量宜小。若出現呼吸抑制和低血壓,常提示已超量或靜脈注射過快。避免長期大量使用而成癮。阿普唑侖宜逐漸停藥。在治療恐懼過程中發生晨起焦慮癥狀,表示有耐藥性或兩次間隔期的血藥濃度不夠,可考慮增加服藥次數。

5.與酒及含酒精飲料合用時,可增強中樞抑制作用,應注意調整劑量。服用阿普唑侖不宜駕駛車輛或操作機器。

5.11 阿普唑侖的不良反應

1.主要有嗜睡、頭昏、注意力分散、口干惡心嘔吐厭食便秘腹瀉多汗心悸視力模糊、低血壓、疲勞、骨骼肌無力、瘙癢、言語模糊、記憶力減退、月經紊亂和尿潴留等。

2.偶有興奮激動肌肉強直、失眠、幻覺黃疸和皮疹等。一旦出現,應立即停藥。停藥后,上述癥狀很快消失。

3.長期服用可產生依賴性,突然停藥可出現戒斷癥狀(激動或憂郁)。

4.罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。

5.12 阿普唑侖的用法用量

1.口服0.25~0.5mg,每天3次,必要時增量至每天3~4mg。老年或體弱患者,開始口服0.25mg,每天2~3次。治療驚恐發作,每天劑量可達10mg。

2.催眠:0.4~0.8mg,睡前服。

3.抗抑郁:開始口服每天2~4mg,3次分服;必要時,每天劑量可加至10mg。

5.13 阿普唑侖與其它藥物的相互作用

1.與其他易成癮藥合用時,成癮的危險性增加。

2.與全麻藥鎮痛藥、單胺氧化化酶抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時,可彼此相互增效。

3.與鈣離子通道阻滯藥合用,可發生低血壓。

4.與西咪替丁合用時,可抑制肝臟轉化苯二氮卓類藥的中間代謝產物,從而使清除減慢,血藥濃度升高。

5.普萘洛爾與苯二氮卓類抗驚厥藥合用,可導致癲癇發作的類型和(或)頻率改變。

6.與卡馬西平合用,卡馬西平和(或)阿普唑侖的血藥濃度可能下降,清除t1/2縮短。

7.與撲米酮合用,可引起癲癇發作類型改變,需調整撲米酮的用量。

8.與左旋多巴合用,可降低后者的療效。

5.14 專家點評

鎮靜作用為地西泮的25~30倍,催眠作用是地西泮的3.5~11倍,并兼有三環類抗抑郁劑的作用,其作用與丙咪嗪阿米替林相當。此外,它不具有中樞性肌肉松弛作用。但此藥白天有殘存不良反應,出現疲倦、無力、精神不振等感覺

阿普唑侖藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:神經系統藥物鎮靜及催眠藥物藥物苯二氮卓類藥物
詞條阿普唑侖banlangwangyuan合作编辑
參與評價: ()

相關條目:

參與討論
  • 評論總管
    2018/2/22 9:11:28 | #0
    歡迎您對阿普唑侖進行討論。您發表的觀點可以包括咨詢、探討、質疑、材料補充等學術性的內容。
    我們不歡迎的內容包括政治話題、廣告、垃圾鏈接等。請您參與討論時遵守中國相關法律法規。
抱歉,功能升級中,暫停討論
特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:04:26 (GMT+08:00)
關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號

京公網安備 11011302001366號


鏈接及網站事務請與Email:聯系 編輯QQ群:8511895 (不接受疾病咨詢)