熱詞榜

奧利司他

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

1 拼音

ào lì sī tā

2 英文參考

Orlistat[湘雅醫學專業詞典]

3 奧利司他說明書

3.1 藥品名稱

奧利司他

3.2 英文名稱

Orlistat

3.3 奧利司他的別名

賽尼可;Xenical

3.4 分類

消化系統藥物 > 其他

3.5 劑型

120mg。

3.6 奧利司他的藥理作用

奧利司他是一種非全身作用性的抗肥胖藥物,為特異性腸道脂酶抑制劑,與飲食限制相結合能夠促進體重減輕并且有助于防止體重反彈。胃腸道脂肪酶是胃腸道內分解脂肪所必需的酶類,奧利司他可抑制胃、胰酶和羥酸酯酶,主要通過與胃、小腸腔內胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價鍵,使酶失活而發揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是三酰甘油)水解為可吸收的非酯化脂肪酸和單酰基甘油。未分解的三酰甘油(約占所進量的30%)不能被腸道吸收,從而降低了熱量攝入,使體重得到控制。該藥無需通過全身吸收就可發揮藥效。奧利司他用于減肥,并可降低與肥胖癥相關的危險因素和與肥胖癥相關的其他疾病(包括高膽固醇血癥、2型糖尿病、糖耐量減低、高胰島素血癥、高血壓)的發病率,并可減少臟器中的脂肪含量。

3.7 奧利司他的藥代動力學

奧利司他口服吸收很差,生物利用度小于5%,重復用藥無蓄積。口服后6~8h血藥濃度達峰值,但由于機體吸收有限,其濃度水平極低。血漿中僅偶可測出完整的奧利司他,濃度小于10ng/ml。測定糞便中的脂肪含量表明,奧利司他的藥效在給藥后24~48h即可顯現,停藥后48~72h,糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。由于奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,全身的藥代動力學也不能檢測。離體實驗表明,99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(主要是脂蛋白、白蛋白)。很少與紅細胞結合。奧利司他吸收后的半衰期為1~2h。動物試驗提示,奧利司他主要在小腸壁代謝。研究顯示,極少部分被吸收的藥物主要代謝為兩種代謝產物M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產物),占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內酯環,對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1 000倍和2 500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(M1平均為26μg/ml,M3平均為108μg/ml,因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。大約所服劑量的97%從糞便排泄,其中83%是原形。奧利司他及其代謝產物累計經腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(經糞便和尿液需要3~5天。奧利司他、M1和M3尚可以經膽汁排泄。是否經乳汁分泌尚不清楚。

3.8 奧利司他的適應

奧利司他具有體重控制作用(減輕體重、維持體重和預防反彈)。與低熱量飲食結合使用,適用于單純性肥胖患者和體重超重者,也可長期用于已出現與肥胖癥相關的危險因素的患者。

3.9 奧利司他的禁忌

1.對奧利司他或藥物制劑中任何一種其他成分過敏者;

2.慢性吸收不良綜合征患者;

3.膽汁淤積者。

4.孕婦、哺乳期婦女禁用。

3.10 注意事項

1.(1)臨床癥狀明顯的胃腸道疾病(特別是與腹瀉相關的疾病);(2)患有脂溶性維生素缺乏癥的患者(如維生素A維生素D維生素E缺乏),或有可能缺乏脂溶性維生素的患者(如飲食習慣差)。

2.奧利司他治療前應排除肥胖的器質性原因。

3.11 奧利司他的不良反應

1.(1)奧利司他主要不良反應實際上都發生在胃腸道,這是與奧利司他抑制脂肪吸收有關。最為常見的有軟便或油性斑點便、排便次數增多、腹痛、脂狀或油性大便以及腸胃脹氣。其他不良反應有便油、便急或大便失禁惡心嘔吐、大便時腹部痛性痙攣、排便量減少和痔瘡。隨膳食中脂肪成分的增加,上述情況的發生率也相應增高。胃腸道不良反應發生率似呈劑量相關性。這些不良反應通常是輕度的和一過性的,多在治療早期(前3個月)出現,(2)吸收障礙:奧利司他能干擾脂溶性維生素,特別是維生素E的吸收。

2.肝毒性:曾有一例使用奧利司他后有引起亞急性肝功能衰竭的報道。

3.心血系統:曾有報道服藥后有足部水腫者為2.8%,對照組為1.9%。也各有一例引起高血壓、心肌梗死的報道,但尚不肯定是否由奧利司他引起。

4.中樞神經系統:有引起抑郁癥的報道。

5.內分泌/代謝:有1型糖尿患者使用奧利司他后出現糖尿病酮癥酸中酮癥酸中毒的報道,可能是奧利司他誘導水樣瀉造成脫水和血容量不足所致。

6.其他:其他偶見的不良反應有:上呼吸道感染、下呼吸道感染流行性感冒頭痛月經失調、焦慮、疲勞、泌尿道感染。偶有對奧利司他過敏的報道,主要表現為瘙癢、蕁麻疹血管神經性水腫等。

3.12 奧利司他的用法用量

推薦劑量為每次120mg,每天3次,每次主餐時或餐后1h內服。沒有證據表明超過該推薦劑量能增強療效。

3.13 藥物相互作用

1.沒有觀察到奧利司他與地高辛二甲雙胍格列本脲硝苯地平華法林、口服避孕藥苯妥英鈉類和他汀類藥物之間有相互作用

2.奧利司他可減少維生素D、維生素E和β胡蘿卜素的吸收。

3.奧利司他可使環孢素的吸收減少,從而降低環孢霉素的血藥濃度。由此,當奧利司他和環孢素同時給藥時,應加強對環孢素的血漿濃度監測

3.14 專家點評

奧利司他為新型減肥藥。奧利司他減肥效果顯著,血液脂質分析表明降低總膽固醇低密度脂蛋白效應安慰劑顯著。另外奧利司他有改善2型糖尿病肥肥胖患者的血糖與血脂異常效果。

奧利司他相關藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:藥物其他消化系統藥物消化系統藥物
詞條奧利司他wangyuan创建
參與評價: ()

相關條目:

參與討論
  • 評論總管
    2019/10/14 13:54:25 | #0
    歡迎您對奧利司他進行討論。您發表的觀點可以包括咨詢、探討、質疑、材料補充等學術性的內容。
    我們不歡迎的內容包括政治話題、廣告、垃圾鏈接等。請您參與討論時遵守中國相關法律法規。
抱歉,功能升級中,暫停討論
特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:08:16 (GMT+08:00)
關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號

京公網安備 11011302001366號


鏈接及網站事務請與Email:聯系 編輯QQ群:8511895 (不接受疾病咨詢)