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奧克

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1 拼音

ào kè

2 英文參考

Okka

3 概述

奧克質子泵抑制藥,為白色或類白色結晶性粉末;無臭;遇光易變色。對基礎胃酸分泌和各種刺激因素引起的胃酸分泌均有很強的抑制作用。主要用于治療十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征,也可用于胃潰瘍反流性食管炎靜脈或口服給藥。中毒時主要影響肝臟腎臟神經系統呼吸系統心血系統血液系統。

4 奧克藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

奧克

4.1.2 漢語拼音

Aomeilazuo

4.1.3 英文名

Omeprazole

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C17H19N3O3S 345.42

4.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑。按干燥品計算,含C17H19N3O3S不得少于98.5%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭;遇光易變色。

本品在二氯甲烷中易溶,在甲醇乙醇中略溶,在丙酮中微溶,在水中不溶;在0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解

4.6 鑒別

(1)取本品約3mg,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液3ml溶解后,加硅鎢酸試液1ml,搖勻,滴加稀鹽酸數滴,即產生白色絮狀沉淀。

(2)取本品,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液制成每1ml中約含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在276nm與305nm的波長處有最大吸收,在256nm與281nm的波長處有最小吸收。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》675圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 二氯甲烷溶液的澄清度與顏色

取本品0.5g,加二氯甲烷25ml溶解,溶液應澄清無色;如顯色,立即照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在440nm的波長處測定吸光度,不得過0.10。

4.7.2 有關物質

避光操作。取本品適量,用流動相制成每1ml中約含0.2mg的供試品溶液與每1ml中約含2μg的對照溶液;另取奧克對照品1mg與奧克磺酰化物(5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-磺酰基]-1H苯并咪唑)對照品1mg,加流動相溶解至10ml,搖勻,取20μl注入液相色譜儀,照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定,以辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;0.01mol/L磷酸氫二鈉溶液(用磷酸調節pH值至7.6)-乙腈(75:25)為流動相;檢測波長為280nm;理論板數按奧克峰計算不低于2000,奧克峰與奧克磺酰化物峰的分離度應大于2.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的15%;再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰的面積不得大于對照溶液主峰面積的0.3倍(0.3%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。

4.7.3 殘留溶劑

4.7.3.1 甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷與甲苯

取本品約0.3g,精密稱定,置10ml頂空瓶中,精密加二甲基甲酰胺3ml使溶解,密封,作為供試品溶液;另取甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷和甲苯適量,精密稱定,加二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1ml中分別含甲醇0.3mg、丙酮0.5mg、乙腈41μg、二氯甲烷60μg和甲苯89μg的混合溶液,精密量取3ml,置10ml頂空瓶中,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)試驗,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管色譜柱;起始溫度為50℃,維持7分鐘,以每分鐘15℃的速率升溫至110℃,再以每分鐘20℃的速率升溫至190℃,維持5分鐘;進樣口溫度為150℃;檢測器溫度為220℃;頂空瓶平衡溫度為95℃,平衡時間為45分鐘。取對照品溶液頂空進樣,各成分峰之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算,均應符合規定

4.7.4 干燥失重

取本品,在60℃減壓干燥4小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加乙醇-水(4:1)50ml使溶解,照電位滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于34.54mg的C17H19N3O3S。

4.9 類別

質子泵抑制藥。

4.10 貯藏

遮光,密封,在干燥、冷處保存

4.11 制劑

(1)奧克腸溶片  (2)奧克腸溶膠囊

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 奧克說明書

5.1 藥品名稱

奧克

5.2 英文名稱

Omeprazole

5.3 奧克的別名

奧美拉唑;奧咪拉唑奧西康福爾丁奧克洛賽克歐麥亞砜沃必唑渥咪哌唑涯米哌唑亞砜咪唑安胃哌唑甲氧磺唑;Loec;Moprial;Omeprazolum

5.4 分類

消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥

5.5 性狀

為白色至類白色結晶性粉末,熔點156℃。

5.6 劑型

1.膠囊劑:20mg;

2.注射劑(粉):40mg;

3.注射劑:40mg。

5.7 奧克的藥理作用

奧克為質子泵抑制藥,是一種脂溶性弱堿性藥物,易濃集于酸性環境中,能特異性地作用于胃壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞質內的管狀泡上,即胃壁細胞質子泵(H ,K -ATP酶)所在部位,并轉化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與質子泵的巰基呈不可逆性的結合,生成亞磺酰胺與質子泵的復合物,從而抑制該酶活性,使壁細胞內的H 不能轉運到胃腔中,阻斷了胃酸分泌的最后步驟,使胃液中的胃酸量大為減少,對基礎胃酸分泌和各種刺激因素引起的胃酸分泌均有很強的抑制作用。此外,由于奧克對質子泵的抑制作用是可逆的,故奧克的抑酸作用時間長,待新的質子泵形成后,才能恢復其泌酸作用。

5.8 奧克的藥代動力學

奧克口服經小腸迅速吸收,1h內起效,食物可延遲其吸收,但不影響吸收總量。不同的給藥方法劑型及用藥次數均可影響體內藥物的血藥濃度及生物利用度。奧克單次給藥時生物利用度約為35%,反復給藥的生物利用度可達60%。奧克口服后0.5~7h血藥濃度達峰值,達峰濃度為0.22~1.16mg/L。奧克吸收入血后主要和血漿蛋白結合,其血漿蛋白結合率為95%~96%。奧克可分布到肝、腎、胃、十二指腸甲狀腺組織,到達平衡后分布容積為0.19~0.48L/kg,與細胞外液相當,奧克不易透過血-腦脊液屏障,但易透過胎盤,奧克在體內完全被肝微粒體細胞色素P450氧化酶系統催化而迅速氧化代謝,至少有6種代謝產物,主要有5-羥奧克,奧克砜和少量奧克硫醚。奧克在體內幾乎完全以代謝方式進行消除,血漿消除半衰期為0.5~1h,慢性肝病患者為3h;血藥濃度在給藥后4~6h基本消失,其中約有72%~80%的代謝物經腎臟排泄,另有18%~23%的代謝物由膽汁分泌,隨糞便排出。無論單次或多次給藥,奧克的氧化代謝存在著明顯的個體差異,主要表現為某些個體對藥物的羥化代謝能力低下或有缺陷,使原型藥物消除緩慢,消除半衰期延長而AUC明顯增加。

5.9 奧克的適應證

1.用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍。奧克與抗生素聯合使用的二聯和三聯用藥方案,可用于治療幽門螺旋桿菌(HP)相關消化性潰瘍

2.用于反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。

3.奧克靜脈注射可用于消化性潰瘍急性出血的治療,如急性胃黏膜病變出血

5.10 奧克的禁忌證

1.對奧克過敏者。

2.嚴重腎功能不全者。

3.嬰幼兒

4.孕婦、哺乳婦女禁用。

5.11 注意事項

1.嚴重肝功能不全者慎用。

2.治療胃潰瘍時應先排除惡變可能。

3.不要長期大劑量使用奧克。

5.12 奧克的不良反應

1.可有口干、輕度惡心嘔吐腹脹便秘腹瀉腹痛等;丙氨酸氨基轉移酶ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶AST)和膽紅素升高也有發生,一般是輕微和短暫的,大多不影響治療。另有國外資料報道,在使用奧克長期治療的患者的胃體活檢標本中可觀察到萎縮胃炎的表現。

2.神經精神系統:可有感覺異常頭暈頭痛嗜睡失眠、外周神經炎等。

3.代謝/內分泌系統:長期應用奧克可導致維生素B12缺乏。

4.致癌性:動物實驗表明奧克可引起胃底部和胃部主內分泌細胞-腸嗜鉻細胞增生,長期用藥還可發生胃部類癌。

5.其他:可有皮疹、男性乳腺發育溶血性貧血等。

5.13 奧克的用法用量

1.(1)胃、十二指腸潰瘍:每次20mg,清晨一次服。十二指腸潰瘍療程通常為2~4周,胃潰瘍的療程為4~8周。對難治性生潰瘍者可用每次20mg,每天2次或每次40mg,每天1次。(2)反流性食管炎:每天20~60mg,每天1次。(3)卓-艾綜合征:初始劑量為每次60mg,每天1次,以后的情調整為每天20~120mg的劑量即可控制癥狀。如劑量大于每天80mg,則應分2次給藥。

2.靜脈注射:用于治療消化性潰瘍出血時,可予靜脈注射,每次40mg,每12小時1次,連用3天。首次劑量可加倍。

3.靜脈滴注:出血量大者亦可用首劑80mg靜脈滴注,之后改為每小時8mg維持,至出血停止。

4.肝功能不全時劑量:嚴重肝功能不全時慎用,必要時劑量減半。

5.14 奧克與其它藥物的相互作用

1.奧克可提高胰酶的生物利用度,增強其療效;兩者聯用對胰腺囊性纖維化引起的頑固性脂肪瀉及小腸廣泛切除術后功能性腹瀉有較好療效。

2.對幽門螺旋桿菌敏感的藥物(如阿莫西林等)與奧克聯用有協同作用,可提高療效。

3.奧克具有酶抑制作用與經肝臟細胞色素P450系統代謝的藥物(如雙香豆素華法林地西泮苯妥英鈉硝苯地平等)合用時,可使后者的半衰期延長,代謝減慢。但在一般臨床劑量下,奧克所起的作用不大,對茶堿安替比林的藥動學影響要比西咪替丁小得多,對華法林的影響也無臨床意義。

4.奧克與鈣拮抗藥聯用時,兩藥體內清除均有所緩慢,但無臨床意義。

5.奧克可抑制潑尼松轉化為活性形式,降低其藥效

6.奧克可造成低酸環境,使地高辛較少轉化為活性物,降低其療效。服用奧克及其停藥后短時間內應調整地高辛劑量。

7.奧克的抑酸作用可影響鐵劑吸收。

8.奧克可使胃內呈堿性環境,使四環素不易吸收,氨芐西林酮康唑吸收亦減少,血藥濃度降低。

9.奧克可影響環境環孢素的血藥濃度(升高或降低),機制不明。

10.奧克可改變胃內pH值,從而使緩釋及控釋制劑受到破壞,藥物溶出加快。

11.奧克抑制胃酸使胃內細菌總數增加,致使亞硝酸鹽轉化為致癌性亞硝酸;聯用維生素C或E,可能限制亞硝酸化合物形成。

12.使用三唑侖勞拉西泮氟西泮期間,給予奧克可致步態紊亂,停用一種藥即可恢復正常。

5.15 專家點評

奧克是第一個問世的質子泵抑制劑。有較強的抑制胃酸作用,其療效優于H2受體拮抗劑前列腺素E2硫糖鋁膠體鉍及大劑量抗酸劑,迅速改善消化性潰瘍和反流性食管炎的癥狀。長期服用該藥目前尚無胃黏膜改變的報道。

6 奧克中毒

奧克(洛賽克)為質子泵抑制劑。主要用于治療十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征,也可用于胃潰瘍和反流性食管炎。口服本藥后2h內排泄約42%,96h從尿中排出總量的83%,口服半衰期為0.4h,血漿蛋白結合率約為95%。靜脈或口服給藥,常用量l/d,每次20mg。中毒時主要影響肝臟、腎臟、神經系統、呼吸系統、心血管系統及血液系統。[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.不良反應主要為惡心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和膽紅素升高也有發生,一般是輕微和短暫的,大多不影響治療。

2.較長時間服用或誤服大量此藥時可發生中毒,主要表現如下:

(1)對肝臟的影響:可有一過性血清轉氨酶堿性磷酸酶升高。

(2)對腎臟的損害:有蛋白尿、尿素氮和肌酐升高,偶有間質性腎炎腎衰竭。

(3)神經系統癥狀:頭痛、耳鳴、嗜睡、焦慮、抑郁,部分病人發生周圍神經病變,而感到指端麻木

(4)呼吸道癥狀:個別病人可發生咳嗽哮喘、急性肺水腫

(5)心血管系統癥狀:心動過緩(或心動過速)、右束支傳導阻滯

(6)血液方面:白細胞血小板減少,甚至全血細胞減少及溶血性貧血表現。

(7)其他:偶見視力障礙、亞急性肌炎、進行性肌無力和站立行走困難。

6.2 診斷

奧克中毒的診斷要點為[1]

有奧克應用史,出現上述表現。

6.3 治療

奧克中毒的治療要點為[1]

1.出現一般不良反應,停藥后大多能逐漸自行恢復。

2.過敏反應給予抗組胺類藥物和糖皮質激素治療。

3.對癥、支持治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:123.

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詞條奧克banlangwangyuan合作编辑
參與評價: ()

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參與討論
  • 2011/2/15 23:54:27 | #1
    你好,我一朋友的阿姨是食道ca,我想問一下,能用奧克嗎?
抱歉,功能升級中,暫停討論
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:01:01 (GMT+08:00)
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