熱詞榜

安妥明

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!
這是一個重定向條目,共享了氯貝丁酯的內容。為方便閱讀,下文中的氯貝丁酯已經自動替換為安妥明,可點此恢復原貌,或使用備注方式展現

1 拼音

ān tuǒ míng

2 英文參考

clofibrate

3 概述

安妥明是降血脂藥,為無色至黃色的澄清油狀液體,有特臭,味初辛辣后變甜;遇光色漸變深。主要通過激活脂蛋白酯酶,使極低濃度脂蛋白(VLDL)及甘油三酯TG分解,能顯著降低血中TG濃度,對膽固醇TC)濃度降低輕微。主要用于治療高脂蛋白血癥Ⅲ型,也可用于Ⅳ、V型。主要損害胃腸道肝臟肌肉及引起過敏反應

4 安妥明藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

安妥明

4.1.2 漢語拼音

Lübeidingzhi

4.1.3 英文名

Clofibrate

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C12H15ClO3    242.70

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯。含C12H15ClO3不得少于98.5%。

4.5 性狀

本品為無色至黃色的澄清油狀液體,有特臭,味初辛辣后變甜;遇光色漸變深。

本品在乙醇丙酮三氯甲烷乙醚石油醚中易溶,在水中幾乎不溶。

4.5.1 相對密度

本品的相對密度(2010年版藥典二部附錄Ⅵ A)為1.138~1.144。

4.5.2 折光率

本品的折光率(2010年版藥典二部附錄Ⅵ F)為1.500~1.505。

4.6 鑒別

(1)取本品的乙醚溶液(1→10)數滴,加鹽酸羥胺的飽和乙醇溶液與氫氧化鉀的飽和乙醇溶液各2~3滴,置水浴上加熱約2分鐘,冷卻,加稀鹽酸使成酸性,加1%三氯化鐵溶液1~2滴,即顯紫色。

(2)取本品,用無水乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含0.10mg的溶液(1)與每1ml中約含10μg的溶液(2),照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,溶液(2)在226nm的波長處有最大吸收,溶液(1)在280nm與288nm的波長處有最大吸收。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》494圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 酸度

取本品2.0g,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)10ml溶解后,加酚酞指示液數滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.15ml,應顯粉紅色。

4.7.2 對氯酚

取本品10.0g,加氫氧化鈉試液20ml,振搖提取,分取下層液,用水5ml振搖洗滌后,留作揮發性物質檢查用。上述水洗液并入堿性提取液中,用三氯甲烷振搖洗滌2次,每次5ml,棄去三氯甲烷液,加稀鹽酸使成酸性,用三氯甲烷提取2次,每次5ml,合并三氯甲烷提取液,并加三氯甲烷稀釋成10ml,作為供試品溶液;另取0.0025%對氯酚的三氯甲烷溶液作為對照品溶液。照氣相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ E),用2m玻璃色譜柱,以甲基硅橡膠(SE-30)為固定液,涂布濃度為5%,在柱溫160℃測定。含對氯酚不得過0.0025%。

4.7.3 揮發性雜質

照氣相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ E),用檢查對氯酚的色譜條件。取對氯酚項下經堿液洗滌后的本品適量,經無水硫酸鈉干燥,作為供試品;稱取適量,用三氯甲烷稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液作為預試溶液,取預試溶液適量,注入氣相色譜儀,調節檢測靈敏度或進樣量使儀器適合測定;取供試品溶液注入氣相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于總峰面積的千分之五。

4.8 含量測定

取本品2g,精密稱定,置錐形瓶中,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)10ml與酚酞指示液數滴,滴加氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)至顯粉紅色,再精密加氫氧化鈉滴定液(0.5mol/L) 20ml,加熱回流1小時至油珠完全消失,放冷,用新沸過的冷水洗滌冷凝管,洗液并入錐形瓶中,加酚酞指示液數滴,用鹽酸滴定液(0.5mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.5mol/L)相當于121.4mg的C12H15ClO3

4.9 類別

降血脂藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

安妥明膠囊

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 安妥明說明書

5.1 藥品名稱

安妥明

5.2 英文名稱

Clofibrate

5.3 安妥明的別名

氯貝特氯苯丁酯;氯貝丁酯;對氯苯氧異丁酸乙酯冠心平降脂乙酯祛脂乙酯心血安;Atromid S;Liprenal;Lipomid;CPIB

5.4 分類

循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > 安妥明類藥

5.5 性狀

無色或黃色的澄清油狀液體,有特臭、味辛辣而甜;遇光色變深,幾不溶水。

5.6 劑型

0.125g,0.25g,0.5g。膠囊劑:0.25g,0.5g。

2.心脈寧:每片含安妥明、毛冬青黃酮苷各50mg以及適量肌醇、6 6 維生素B6維生素C、磷酯、煙酸等,可用于冠心病伴有高脂血癥者。

5.7 安妥明的藥理作用

能降低富TG脂蛋白VLDL水平,HDL水平略有升高,而對LDL影響不穩定。降VLDL的作用可能主要由于增強LPL活性,加速VLDL中TG的水解而促進VLDL的代謝;同時也能降低肝臟對LPL活性抑制劑ApoC-Ⅲ的生成,抑制FA的合成和促進FA的氧化,從而降低了肝臟VLDL-TG的合成。由于VLDL~TG的下降,TG與HDL的CE交換減少,使HDL-膽固醇水平升高。由于VLDL中TG的水解,VLDL轉化成IDL增加,可使LDL水平升高;如肝臟清除IDL的速度相應加強,則LDL水平可保持不變。安妥明還有抑制血小板聚集,增強纖溶酶活性,降低血漿纖維蛋白纖維蛋白原和血漿黏黏度等作用。

5.8 安妥明的藥代動力學

口服吸收快而完全,在血漿中迅速水解成活性的游離酸,95%與血漿蛋白結合,2~4h內血藥濃度達高峰,t1/2約17h,60%~90%以葡萄糖醛酸結合形式從尿中排出,僅少量由糞便排出。可進入胎盤,乳汁中也有藥物分泌。

5.9 安妥明的適應

主要用于以TG增高為主的高脂血癥。由于降低血漿VLDL水平而降低TG濃度,亦能輕度降低血漿膽固醇水平,但此作用不恒定。適用于高脂蛋白血癥ⅢⅢ型、高脂蛋白血癥Ⅱb型、高脂蛋白血癥ⅣⅣ型、高脂蛋白血癥ⅤⅤ型病人。

安妥明能降低血小板的粘附作用,抑制血小板聚集,使過高的纖維蛋白濃度降低至正常,因而減少血栓形成,可單獨應用或與抗凝劑合用于缺血性心臟病人。

5.10 安妥明的禁忌

肝腎功能不良、膽道疾病、孕婦、婦女授乳期禁用。

5.11 注意事項

并有血清轉氨酶、CPK輕度升高及堿性磷酸酶降低,有增加膽石癥、胃腸道腫瘤胰腺炎發病率的報道,不主張長期應用。

5.12 安妥明的不良反應

不良反應發生率較高(5%~10%),但多能耐受,不需停藥。胃腸道反應最常見(75%),如惡心腹脹腹瀉;皮疹、瘙癢、乏力、禿鬢、貧血白細胞減少、陽萎乳房觸痛、肌痛、體重增加等均偶有發生。

5.13 安妥明的用法用量

1.5~2g/d,分3~4次,飯后服

5.14 藥物相互作用

由于在體內水解生成相應的游離酸,對血漿蛋白的結合力強,能將香豆素抗凝血藥甲磺丁脲苯妥英鈉呋塞米等藥物從蛋白結合部位置換下來,增高游離藥物的血藥濃度,從而增強這些藥物的作用及毒性。合用時上述藥物應適當減量。

6 安妥明中毒

安妥明(氯貝特、氯貝丁酯、祛脂乙酯、降脂乙酯、氯苯丁酯)主要通過激活脂蛋白酯酶,使極低濃度脂蛋白(VLDL)及甘油三酯(TG)分解,能顯著降低血中TG濃度,對膽固醇(TC)濃度降低輕微。主要用于治療高脂蛋白血癥Ⅲ型,也可用于Ⅳ、V型。口服吸收好,半衰期6~25h,經肝代謝后由尿排出。大鼠口服LD50為1.59g/kg。常用量口服每次0.25~0.5g,3/d。主要損害胃腸道、肝臟、肌肉及引起過敏反應。[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.一般不良反應或毒性反應均很輕微,常見有上腹部脹滿感、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、食欲缺乏等,肝功輕度改變,如ALTAST升高。偶見乏力、嗜睡頭暈、肌痛、肌攣縮、肌無力等。

2.腎病患者使用此藥可出現肌肉綜合征(肌痛、周期性肌炎、肌無力),血清肌酸磷酸激酶(CPK)升高,肌肉活檢可見肌溶解現象。

3.個別患者可發生過敏反應如過敏性皮疹、蕁麻疹、脫發、多型性紅斑、水腫,出現黃色瘤,個別發生狼瘡樣綜合征等以及陽痿、乳房壓痛等。

6.2 治療

安妥明中毒的治療要點為[1]

1.立即停藥;誤服者給予洗胃、催吐、導瀉。

2.補液給予維生素C 2.5g加入5%葡萄糖液300ml中靜滴。

3.保肝治療,可給予肌苷護肝片甘利欣等。

4.抗過敏及其他對癥治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:157.

相關文獻

開放分類:循環系統藥物降血脂藥西藥中毒心血管系統用藥苯氧乙酸類衍生物抗動脈粥樣硬化藥物調節血脂藥
詞條安妥明banlangwangyuan合作编辑
參與評價: ()

相關條目:

參與討論
  • 評論總管
    2019/9/19 12:57:42 | #0
    歡迎您對安妥明進行討論。您發表的觀點可以包括咨詢、探討、質疑、材料補充等學術性的內容。
    我們不歡迎的內容包括政治話題、廣告、垃圾鏈接等。請您參與討論時遵守中國相關法律法規。
抱歉,功能升級中,暫停討論
特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:48:55 (GMT+08:00)
關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號

京公網安備 11011302001366號


鏈接及網站事務請與Email:聯系 編輯QQ群:8511895 (不接受疾病咨詢)