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安替根

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1 拼音

ān tì gēn

2 概述

安替根抗組胺藥,抗組胺和5-羥色氨的作用強,有輕度抗膽堿、抗抑郁和中樞鎮靜作用;還有降血糖刺激食欲的作用。主要用于各種皮膚黏膜的過敏性疾病。口服吸收

3 安替根說明書

3.1 藥品名稱

安替根

3.2 英文名稱

Cyproheptadine

3.3 安替根的別名

乙苯環庚啶;賽庚啶;Antegan;Cipractin;Nuran;Peritol;Vimicon

3.4 分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

3.5 劑型

1.片劑:每片2mg,4mg。

2.霜劑:0.5%(鹽酸鹽)。

3.6 安替根的藥理作用

其H1受體拮抗作用氯苯那敏異丙嗪強,并具有較強的抗5-羥色胺作用及輕度的抗膽堿、抗抑郁和中樞鎮靜作用,此外尚有降血糖和增進食欲的作用。其降糖作用可能是通過抗組胺和抗5-羥色胺作用,抑制垂體分泌生長激素促皮質素,使兩者降低而增加胰島素分泌,其食欲增進作用可能是由于抑制下丘腦飽覺中樞所致。其分子結構酮替芬相似,故安替根還有一定的肥大細胞嗜堿細胞膜保護或介質緩解作用。此外尚有刺激食欲的作用。

3.7 安替根的藥代動力學

安替根由口服后經胃腸黏膜吸收,約30~60min內起效。2~3h達藥峰濃度,可維持療效6~8h。安替根分布廣泛,可通過血-腦脊液屏障。在肝臟行首過代謝,口服4mg14C標記的安替根,2%~20%由糞排出,其中原形藥物為34%,40%以上由尿排泄,尿中代謝物葡萄糖醛酸結合的季銨鹽型安替根。安替根還可經汗液排泄,哺乳婦女亦可由乳汁分泌一部分。孕婦用藥可經臍血進入胎兒,故早期妊娠婦女不宜長期用藥。腎功能不全時消除減慢。

3.8 安替根的適應

可用于蕁麻疹濕疹、過敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢等,療效良好。另外可用于鼻炎偏頭痛支氣管哮喘等。對庫欣病、肢端肥大癥也有一定療效。用于納爾遜綜合癥(Nelson綜合征)、神經性厭食、各種過敏性疾病等。近年有報道安替根治療黑棘皮病取得良好效果。主要用于蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎

3.9 安替根的禁忌

青光眼前列腺肥大、尿潴留、幽門梗阻消化潰瘍及孕婦、哺乳婦女、早產兒新生兒禁用。

3.10 注意事項

1.高空作業、機動車駕駛員慎用。

2.對安替根過敏者、中樞神經系統已處于過度抑制狀態者、青光眼、消化道潰瘍、幽門梗阻及尿潴留者禁用。

3.駕駛員、高空作業及需注意力高度集中者慎用。

3.11 安替根的不良反應

1.可有皮疹、光致敏性、低血壓、心動過速、期外收縮、過敏性休克溶血性貧血白細胞減少、粒細胞缺乏癥血小板減少癥、乏力頭痛失眠感覺異常驚厥幻覺癔癥等不良反應。罕見消化功能紊亂。

2.如長期服用安替根可致血質黏稠,另外可能導致食欲增進而致體重增加。劑量大時可發生精神錯亂和共濟失調

3.安替根亦有一定的抗膽堿作用,引起口干口苦、痰液黏稠、便秘、調節功能紊亂、淚腺分泌下降、支氣管分泌稠厚、心動過速、尿潴留等。

3.12 安替根的用法用量

1.由每天8mg開始逐漸增量,最多至每天24mg;兒童每天每千克體重250μg,分3次口服。

2.其他疾病每次2~4mg,每天3次。

3.13 藥物相互作用

1.安替根與促甲狀腺素釋放激素合用時,可能會使血清淀粉酶催乳素增高而影響診斷。

2.安替根與單胺氧化化酶抑制藥苯乙肼合用時,可導致安替根的作用和毒性增強,故兩者不宜合用。另外安替根與其他單胺氧化化酶抑制藥(如反苯環丙胺異卡波肼帕吉林、苯乙肼等)和具有單胺氧化化酶抑制作用的丙卡巴肼呋喃唑酮等之間可發生類似相互影響。

3.中樞抑制劑與安替根合用時,可增強中樞抑制作用。

4.安替根可降低嗎啡的鎮痛作用。

5.安替根與阿托品或其他阿托品類藥物合用時可使阿托品樣副作用增加,如增加尿潴留、便秘、口干的癥狀

6.安替根與舒托必利合用,會增加室性心律失常,尤其是電生理作用相加致尖端扭轉的危險。

7.纈草可增強安替根作用。

8.安替根有抗膽堿作用(阿托品樣作用),可減弱膽堿酯酶藥(如安貝氯銨新斯的明地美溴銨依可碘酯等)的縮瞳效果。有時影響青光眼的治療。

9.與兒茶酚胺類藥物合用安替根能抑制神經元對兒茶酚胺的攝取,使游離的兒茶酚胺量增加。合用時可增強腎上腺素去甲腎上腺上腺上腺素等兒茶酚胺類藥物的心血管作用。

10.苯妥英鈉、撲米酮,乙醇與安替根合用,可相互增強作用。而與苯巴比妥合用可相互減弱各自的作用。安替根若與硝酸酯類藥物(如硝酸甘油戊四硝酯等)合用,可增強安替根的作用或延長其作用時間。

11.與糖皮質激素合用可減弱糖皮質激素的作用,同時增強安替根的抗過敏作用。

12.安替根可掩蓋鏈霉素新霉素卡那霉素慶大霉霉素、小諾米星氨基糖苷類抗生素內耳損害,使其早期毒性癥狀不易發現。而造成不可逆轉的后果。

3.14 專家點評

安替根抗組胺與抗5-羥色胺作用強,也有抗膽堿與中樞鎮靜作用。據報道安替根有阻斷鈣通道作用,并可抑制醛固酮促腎上腺皮質激素分泌。臨床用于緩解過敏反應,包括蕁麻疹、濕疹、過敏性或接觸性皮炎、皮膚瘙癢、過敏性鼻炎。另外,安替根有刺激食欲作用,長期服用可增加體重。國內報道,某醫院針對人體皮膚血管處同時具有H1和H2兩種組胺受體,聯合應用H1和H2受體拮抗劑,即口服安替根和西咪替丁,每天3次,每次分別為2mg和400mg,睡前加服1次,連續1個月治療慢性蕁麻疹43例,治愈率為51%,總有效率達95%,與安慰劑進行雙盲對照試驗有非常顯著差異。作者認為聯合用藥比單用任何一種藥更為有效、安全。另一報道,對50例嬰幼兒哮喘病兒應用安替根每天0.25mg/kg,分2次服用,并同時服用硝苯地平每天0.5~1.9mg/kg,分2~3次。結果能較快地控制哮喘的發作,明顯縮短癥狀和體征的消除時間,有效率達90%以上。另100例精神病患者口服氯氮平出現流涎不良反應后,在保持前者劑量不變的情況下,加服安替根,每次8~16mg,每天3次,連續10天。結果78例流涎消失,21例顯著減少,1例無效。繼續治療,除1例無效外,99例流涎均消失。

4 安替根中毒

安替根抗組胺和5-羥色氨的作用強,有輕度抗膽堿、抗抑郁和中樞鎮靜作用;還有降血糖和刺激食欲的作用。主要用于各種皮膚黏膜的過敏性疾病。口服吸收,血漿半衰期16h,作用維持時間8h。成人常用量2~4mg,3/d。[1]

4.1 臨床表現及診斷要點

常見不良反應嗜睡頭昏、乏力、惡心以及多食、體重增加等。[1]

4.2 治療

安替根中毒的治療要點為[1]

對癥治療

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:211.

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  • 評論總管
    2019/10/22 6:29:38 | #0
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