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安乃近

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1 拼音

ān nǎi jìn

2 英文參考

analginum, novalgin[朗道漢英字典]

algopyrin,analgine,cibalgin,diprofan,dipyrone,divarine,metamizole sodium,noramidopyrine[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

安乃近為氨基比林亞硫酸鈉的化合物,有解熱鎮痛、抗風濕作用,作為解熱鎮痛藥用。為白色至略帶微黃色的結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦;水溶液放置后漸變黃色。急性致死量為5~10g。本藥中毒可使中樞神經系統興奮抑制,對胃腸道刺激作用及肝、腎功能損害,也可引起過敏反應

4 安乃近藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

安乃近

4.1.2 漢語拼音

Annaijin

4.1.3 英文名

Metamizole Sodium

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C13H16N3NaO4S·H2O    351.36

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為[(1,5-=甲基-2-苯基-3-氧代一2,2-二氫-1-H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽一水合物。按干燥品計算,含C13H16N3NaO4S不得少于99.0%(供注射用)或98.5%(供口服用)。[1]

4.5 性狀

本品為白色至略帶微黃色的結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦;水溶液放置后漸變黃色。

本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。

4.6 鑒別

(1)取本品約20mg,加稀鹽酸1ml溶解后,加次氯酸鈉試液2滴,產生瞬即消失的藍色,加熱煮沸后變成黃色。

(2)取本品約0.1g,置試管中,加水1.5ml和稀鹽酸1.5ml溶解后,試管口覆蓋一張用碘酸鉀0.1g溶于淀粉指示液10ml潤濕的濾紙,緩緩加熱濾紙變藍色,取下濾紙繼續加熱,用玻璃棒蘸取1滴變色酸硫酸溶液(1→100),置試管口,10分鐘內,玻璃棒上的試劑顯藍紫色。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》159圖)一致。

(4)本品顯鈉鹽的火焰反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

4.7 檢查

4.7.1 酸度

取本品0.50g,加水50ml使溶解,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為6.0~7.0。

4.7.2 溶液的澄清度與顏色

取本品2.5g(供注射用)或1.0g(供口服用),加水至10ml,溶解,俟氣泡消失后,立即檢視,溶液應澄清無色;如顯色,立即與黃綠色1號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A)比較,不得更深。[1]

4.7.3 甲醇溶液的澄清度

取本品0.50g,加甲醇10ml,振搖使溶解,如顯渾濁,立即與對照液[取標準硫酸鉀溶液0.50ml、1mol/L鹽酸溶液與新制的氯化鋇溶液(1→20)3ml,加水至10ml,搖勻,并放置10分鐘]比較,不得更濃(供注射用)。[1]

4.7.4 硫酸鹽

取本品0.20g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.1%)。

4.7.5 有關物質

稱取4一甲氨基安替比林對照品5mg,置200ml量瓶中,精密加入供試品溶液1ml,用甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;另取安乃近和4-N一去甲基安乃近對照品適量,用甲醇溶解并稀釋制成每1ml中分別含25ug的混合溶液作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄V D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(寬pH值使用范圍色譜柱適用);以磷酸緩沖液磷酸二氫鈉6.0g,加水1000ml,加三乙胺1ml,用氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0)-甲醇(75:25)為流動相;檢測波長254nm。取系統適用性試驗溶液l0ul注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使安乃近峰的峰高為滿量程的20%,安乃近峰與4一N-去甲基安乃近峰的分離度應不小于3.0。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10ul,注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主峰保留時間的3.5倍。按外標法以峰面積計算,4一甲氨基安替比林不得過0.5%;其他雜質峰面積的和不大于對照溶液中安乃近峰面積(0.5%)(供口服用)或(0.2%)(供注射用);雜質總量不得過0.5%。[1]

4.7.6 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量應為4.9~5.3%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.7 重金屬

取本品1.0g,置石英坩堝或硬質玻璃蒸發皿中,加硫酸1ml使濕潤,緩緩熾灼至硫酸蒸氣除盡,放冷,加硝酸0.5ml,繼續熾灼至氧化氮蒸氣除盡后,在500~600℃熾灼使完全灰化,放冷,加鹽酸2ml,置水浴上蒸干,加水15ml使溶解,滴加氨試液至對酚酞指示液顯中性,再加醋酸鹽緩沖液(pH 3.5)2ml與水適量使成25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.3g,精密稱定,加乙醇與0.01mol/L鹽酸溶液各10ml溶解后,立即用碘滴定液(0.05mol/L)滴定控制滴定速度為每分鐘3~5ml),至溶液所顯的淺黃色在30秒鐘內不褪。每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相當于16.67mg的C13H16N3NaO4S。

4.9 類別

解熱鎮痛藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

安乃近片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 安乃近說明書

5.1 藥品名稱

安乃近

5.2 英文名稱

Metamizole Sodium , Analgin, Bonpyrin, Dipyron, Noramidopyrine, NOVALGIN

5.3 安乃近的別名

羅瓦爾精羅瓦而精諾靜諾清諾瓦經安替比林甲胺甲烷;Analgin;Analginum;Dipyrone;Metamizole Sod;Metamizolum Natricum;Noramidopyrine

5.4 分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 吡唑酮類藥

5.5 劑型

1.片劑:0.25g,0.5g;

2.注射劑:0.25g(1ml),0.5g(2ml);

3.滴鼻液:20%,0.2g(2ml);

4.滴劑:0.2g(1ml),10-20%溶液。

5.6 安乃近的藥理作用

安乃近為氨基比林與亞硫酸鈉相結合的化合物,易溶于水作用較快,可供注射用。其解熱和鎮痛作用較氨基比林快而強。具有較顯著的解熱作用及較強的鎮痛作用,解熱作用為氨基比林的3倍,鎮痛作用與氨基比林相似。安乃近還有較強的抗風濕作用,且胃腸道刺激作用小,但可引起其他嚴重不良反應

5.7 安乃近的藥代動力學

口服吸收完全,于2h內達血藥濃度峰值。注射給藥可迅速起效。半衰期約1~4h。 主要經肝臟代謝腎臟排泄

5.8 安乃近的適應

主要用于急性高熱時的緊急退熱,亦用于頭痛偏頭痛肌肉痛、風濕性神經痛、牙痛關節痛及月經痛等。安乃近還可用于急性風濕性關節炎,但因可能引起嚴重不良反應,故已很少在風濕性疾病中應用。

5.9 安乃近的禁忌

1.對安乃近或吡唑酮類過敏者、孕婦、哺乳者,有血液病史者禁用;

2.不宜用于穴位注射,特別禁用于關節部位的穴位注射。

5.10 注意事項

1.  不得與任何其它藥物混合注射。

2.  安乃近一般不作首選用藥,僅在急性高熱、病情急重,又無其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱。

3.  注射給藥時偶致大汗淋漓,發生虛脫癥狀,須注意觀察、處理,并應嚴格控制劑量

4.用藥期間定期檢查血。一旦發生粒細胞減少,應立即停藥,并及時應用抗生素預防感染

5.老年人兒童、肝腎功能障礙者、卟啉癥患者

6.安乃近不得長期使用。

7.肌肉注射可致局部肌肉萎縮糜爛,現已不用

5.11 安乃近的不良反應

1.血液學:可引起粒細胞缺乏癥,發生率約為1.1%,呈急性起病,重者有致命危險。亦可引起免疫性溶血性貧血血小板減少性紫癜再生障礙性貧血等。

2.皮膚:可引起蕁麻疹藥疹、滲出性紅斑等過敏表現。嚴重者可發生剝脫性皮炎大皰性表皮松解癥等,甚至導致死亡。

3.局部反應:注射部位可能出現紅腫及疼痛,數天后才消退。大劑量肌注可使注射局部產生嚴重的大面積無菌壞死,使患者產生毒血癥甚至死亡。

4.個別病例用藥后可發生過敏性休克,甚至導致死亡。

5.肌注時,有些患者可出現大汗、胸悶血壓驟降,以致虛脫。

6.穴位注射可引起肌肉萎縮、關節功能障礙等。

7.安乃近還可導致嗜睡、倦怠、頭痛、惡心嘔吐口腔干燥、尿液變色、支氣管痙攣、尋常性天皰瘡等不良反應。

5.12 安乃近的用法用量

1.成人0.5g,每天3次。兒童每次8-10mg/kg,必要時重復。

2.滴鼻:小兒退熱常以10%~20%溶液滴鼻,5歲以下1次每鼻孔1~2滴;5歲以上適當加量。

3.肌內注射:成人深部臀肌內注射,每次0.25~0.5g。兒童每次5~10mg/kg。

5.13 藥物相互作用

1.安乃近與醋硝香豆素、茴印二酮、雙香豆素苯茚二酮華法林、依替貝肽、達那帕羅、低分子量肝素合用時,出血的危險性增加。

2.與鈣通道阻滯藥合用時,胃腸道出血的危險性增加。

3.與阿侖磷酸鈉合用時,對胃腸道的刺激作用增加,故合用時應謹慎。

4.安乃近與酮咯酸合用時,胃腸道不良反應增加,可能出現消化潰瘍、胃腸道出血和(或)穿孔

5.安乃近可增加環孢素中毒的危險性,合用時可能出現腎功能障礙、膽汁淤積、感覺異常等。

6.安乃近可降低甲氨蝶呤的清除率,導致甲氨蝶呤中毒,出現白細胞減少、血小板減少、貧血、中毒性腎損害、黏膜潰瘍形成等不良反應。

7.與鋰劑合用時,鋰的清除率降低,血漿濃度增加,可能導致鋰中毒的癥狀。

8.安乃近與氧氟沙氟沙氟沙星、左氟沙星合用時,可抑制γ-氨基丁酸的作用,從而使癲癇發作的危險性增加。

9.安乃近可干擾前列腺素的生成,使血管緊張素轉換酶抑制藥、β-腎上腺受體阻滯藥的降壓作用和利鈉作用降低。

10.與袢利尿藥、噻嗪類利尿藥合用時,利尿劑的利尿和降壓作用降低。

11.與保鉀利尿藥合用時,后者的利尿作用降低,可能出現高鉀血癥,也可能引起中毒性腎損害。

12.與磺脲類合用時,磺脲類的代謝受到抑制,出現低血糖的危險性增加。

13.與免疫抑制劑合用,可能引起腎衰竭,其作用機制尚不清楚。

5.14 專家點評

安乃近可引起虛脫,過敏性皮炎骨髓抑制等,肌注可引起肌肉萎縮及局部糜爛,偶有過敏性休克,故針劑現已不用,常使用滴鼻劑。安乃近解熱作用顯著、鎮痛作用強、作用出現快、但副作用太多,臨床應用逐漸減少。

6 安乃近中毒

安乃近(諾瓦經、羅瓦爾精)為氨基比林與亞硫酸鈉的化合物,有解熱鎮痛、抗風濕作用,作為解熱鎮痛藥用。急性致死量為5~10g。本藥中毒可使中樞神經系統先興奮后抑制,對胃腸道有刺激作用及肝、腎功能損害,也可引起過敏反應。[2]

6.1 臨床表現

不良反應表現如下[2]

1.皮膚 皮疹、蕁麻疹,甚至發生出血性皮疹、大皰性表皮松解性藥疹、剝脫性皮炎等。注射部位紅腫、疼痛,可產生肌肉攣縮和關節障礙。

2.消化道 可有腹痛腹瀉、胃及十二指腸潰瘍、穿孔及上消化道出血。

3.肝、腎臟 可有黃疸轉氨酶升高;蛋白尿、管型尿、血尿及腎功能異常等。

4.血液系統 可引起粒細胞減少、血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血。

6.2 治療

安乃近中毒的治療要點為[2]

催吐、洗胃及導瀉及相應治療措施:

1.皮膚病變,可予抗組胺藥物及糖皮質激素治療。

2.上消化道出血或胃、十二指腸潰瘍應給予止血劑胃黏膜保護劑、制酸劑等。

3.肝腎功能損害,采取保護肝、腎功能治療。

4.血液系統改變,可給予升白藥物及糖皮質激素等。

5.對癥、支持治療:止痛、消炎、控制感染等。

7 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:217.

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  • 評論總管
    2019/9/18 1:12:21 | #0
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