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氨利酮

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1 拼音

ān lì tóng

2 英文參考

amrinone

3 概述

氨利酮是一種新型非苷非兒茶酚胺強心藥,為淡黃色至淡黃棕色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,無味;遇光色漸變深。具有顯著的正性肌力和血管擴張作用,能增加心排血量,降低心臟前、后負荷,降低左心室充盈壓,改善左心室功能。臨床適用于治療各種原因引起的急、慢性心力衰竭。主要損害血液系統、心臟及肝臟,也可出現過敏反應

4 氨利酮藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

氨利酮

4.1.2 漢語拼音

Anlinong

4.1.3 英文名

Amrinone

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C10H9N3O    187.20

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為5-氨基-[3,4'-雙吡啶]-6(1H)-酮。按干燥品計算,含C10H9N3O不得少于98.5%。

4.5 性狀

本品為淡黃色至淡黃棕色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,無味;遇光色漸變深。

本品在甲醇中微溶,在乙醇中極微溶,在水中幾乎不溶;在乳酸溶解

4.6 鑒別

(1)取本品約5mg,加0.1mol/L鹽酸溶液5ml溶解后,加三硝基苯試液1ml,即發生黃色沉淀。

(2)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中約含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在317nm的波長處有最大吸收

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》809圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 有關物質

取本品25mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液2ml,超聲處理使溶解,放冷,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液(用1mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至6.2)-甲醇-乙腈(85:10:5)為流動相;檢測波長為274nm。理論板數按氨利酮峰計算不低于2000,各雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積(1.0%)。

4.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.3 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.2%。

4.7.4 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.7.5 無菌

取本品,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ H),應符合規定

4.8 含量測定

取本品約0.35g,精密稱定,加鹽酸溶液(20→70)70ml,照永停滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當于18.72mg的C10H9N3O。

4.9 類別

強心藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

注射用氨利酮

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 氨利酮說明書

5.1 藥品名稱

氨利酮

5.2 英文名稱

Amrinone ,Incor, Wincoram

5.3 氨利酮的別名

安諾可氨雙吡酮氨吡酮安聯酮;氨力農;氨聯比啶酮強心隆;Inocor;Wincoram

5.4 分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 磷酸二酯酶抑制劑

5.5 劑型

1.注射劑:50mg(2ml),100mg(2ml);

2.片劑:100mg;

3.注射劑(粉):50mg。

5.6 氨利酮的藥理作用

氨力氨利酮是一種新型的非苷非兒茶酚胺類強心藥物,具有顯著的正性肌力和血管擴張作用,能增加心排血量,降低心臟前、后負荷,降低左心室充盈壓,改善左心室功能。但對心率無明顯影響,故不致引起心律失常。在對人體和試驗動物的研究中,能觀察到氨利酮對血管和呼吸道平滑肌松弛作用,對充血性心力衰竭患者,治療劑量可使前臂血管阻力下降,靜脈柔性增加;對離體的人臍動脈肌可產生劑量相關的松弛作用。它能抑制心肌磷酸二酯酶活性,對磷酸二酯酶(PDE)三個主要同工酶之一PDEⅣ有競爭性抑制作用,使心肌和血管平滑肌中的cAMP分解減少。提高細胞cAMP水平,而不抑制Na-K-ATP酶的作用,對心肌細胞膜Na-K-ATP酶及心肌細胞內腺苷酸環化酶均無影響。但與心臟鈣動力學的改變有關,可激活cAMP促進鈣離子穿透肌膜的轉運,使細胞內Ca2濃度升高,從而增強心肌的收縮力。氨利酮對梗阻性冠狀動脈疾病和局部缺血性疾病患者,可使心肌需氧量、冠脈血流及動脈乳酸水平下降而心電圖無變化。同時尚能擴張血管,降低外周阻力。氨利酮吸收迅速,靜脈注射直接入血,口服后1h、靜脈注射后2min產生效應,作用分別持續4~7h和1~1.5h。

5.7 氨利酮的藥代動力學

口服后自胃腸道吸收,吸收良好且迅速,生物利用度為93%,服后1h達血藥有效濃度,血漿藥物濃度達峰時間為1~3h,血漿半衰期為4~6h,靜脈注射0.68~1.2μg/kg后,2min達血藥有效濃度,達峰時間1h,吸收期血漿半衰期為4.6min,分布期血漿半衰期為3.6h,慢性心功能不全患者在給予負荷劑量后靜脈滴注每分鐘5~10μg/kg時,其穩態血藥濃度為2.4μg/ml,血漿半衰期健康人為3.6h,心力衰竭者則延至5~8h,波動范圍為3~15h;血漿蛋白結合率10%~20%,氨利酮部分在肝臟代謝,主要經腎由尿液排泄,24h內排出口服或靜脈注射劑量的10%~40%,96h內排出口服劑量的63%,但在最初8h內,約有半數以原形藥物排泄。

5.8 氨利酮的適應

臨床適用于治療各種原因引起的急、慢性心力衰竭。適用于充血性心力衰竭的短期治療,尤其對洋地黃利尿劑治療無效的頑固性心力衰竭急性心肌梗死并發心力衰竭,心源性休克

5.9 氨利酮的禁忌

對氨利酮和亞硫酸氫鹽過敏患者、嚴重主動脈或肺動脈瓣膜疾病、嚴重低血壓、孕婦及哺乳期婦女禁用。

5.10 注意事項

1.與丙吡胺同用時可導致血壓過低

2.靜脈注射劑不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。

3.孕婦、哺乳婦女、老年患者及兒童應減量慎用。

4.長期應用要定期檢查心功能(脈搏血壓、心電圖)和體液電解質變化,血壓過度下降時應停藥。

5.11 氨利酮的不良反應

不良反應較輕,對心臟毒性較強心苷類小,偶見有胃腸道反應,如惡心嘔吐,食欲缺乏,腹痛厭食等,發生率約占17%;血小板減少,發生率約占2.4%;心血管系統反應如心律失常(快速靜脈注射可致室性早搏,室性心動過速),低血壓,發生率占1.3%~3%;肝毒性如ALTAST升高,發生率約占0.2%;罕見長期大劑量使用氨利酮出現胸痛,過敏性黃疸血管炎心包炎發熱和腎源性尿崩癥。大劑量長期使用時可有血小板減少,常于用藥2~4周后出現,但停藥后好轉,如每天劑量不超過300mg不致發生。

5.12 氨利酮的用法用量

1.每次0.1~0.2g,每天3次,最大劑量每天0.6g。

2.靜脈滴注:首次劑量0.75mg/kg,于2~3min內緩慢靜脈注射,以后每次0.5~3mg/kg,加入0.9%氯化鈉注射劑中,靜脈滴注速度每分鐘5~10μg/kg,持續24h,總量不超過每天10mg/kg。

5.13 藥物相互作用

靜脈注射劑不能用含葡萄糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。與肼屈嗪并用(氨利酮0.1g并用肼屈嗪75~100mg)可直接擴張血管,增強療效,有利于對抗心力衰竭,但需減量。與硝苯地平并用,可增加療效。與吡二胺合用,可導致血壓降低,與丙吡胺同用時也可導致血壓過低。

5.14 專家點評

氨力氨利酮口服制劑不良反應較多,已停止生產,其第2代產品米力農因長期服用患者病死率較服安慰劑者高27%,故僅限用于停藥后心力衰竭加重者。由于短期靜脈注射不良反應較少及血流動力學改善,故仍有一定的地位。國內同濟醫科大學心血管病研究所用漂浮導管方法測定16例重度充血性心力衰竭患者靜脈滴注氨利酮后的急性血流動力學變化,結果表明,心排血量增加19.26%,肺毛細血管楔壓(PCWP)下降36.24%,由用藥前平均(3.81±0.59)kPa降至用藥后60min的(2.56±0.26)kPa。國內報道,對104例充血性心力衰竭患者應用氨利酮靜脈注射治療10天的療效進行的雙盲、對照臨床研究中,臨床及超聲心動圖結果支持該藥可改善心功能,治療組52例中43例心功能改善,對照組(靜脈注射生理鹽水)52例中5例改善,11例惡化。中國醫學科學院對36例充血性心力衰竭患者應用氨利酮治療,均先以0.5~1.0mg/kg靜脈注射5~10min,再繼以靜脈滴注每分鐘5~10μg/kg,持續60~360min,以Swan-Ganz導管測定右房壓(RAP)、右室壓(RVP)、肺動脈壓(PAP)及肺毛細血管楔嵌壓(PCWP)。結果收縮壓在180min下降最明顯,由用藥前(16.13±2.27)kPa下降至(12.93±3.2)kPa;舒張壓在120min下降最明顯,由用藥前(9.47±1.33)kPa下降至(8.53±0.93)kPa,另用藥后,心臟指數(CI)增加13.6%~16%,PCWP下降27.6%,總有效率為74%。上海醫科大學附屬中山醫院對32例充血性心力衰竭的住院患者,應用氨利酮,用法同上。結果總有效率為91%,原心功能Ⅲ級19例中4例降至Ⅰ級,15例降至Ⅱ級;原心功能Ⅵ級13例中10例降至Ⅲ級,3例無效。32例中29例呼吸困難都有不同程度改善。氨利酮對洋地黃、利尿劑或血管擴張劑治療無效的頑固性心衰是一種較好的藥物,且因氨利酮有加強洋地黃的正性肌力作用故可與洋地黃、利尿劑和血管擴張劑合用,有相加效應。

6 氨利酮中毒

氨利酮(氨雙吡酮、氨力農、氨吡酮)是一種新型非苷非兒茶酚胺類強心藥。

有正性肌力作用和血管擴張作用。口服后1h起效,l~3h可達最大效應,作用維持4~6h。靜脈注射2min生效,10min達高峰,作用持續l~1.5h。口服量的10%~40%在24h內以原形從尿中排泄。本藥主要損害血液系統、心臟及肝臟,也可出現過敏反應。[1]

6.1 臨床表現

中毒表現:可發生惡心、嘔吐、腹痛及厭食、頭痛轉氨酶乳酸脫氫酶堿性磷酸酶升高。長期大量用藥可引起血小板減少。突發性低血壓、心動過速、室上性和室性心律不齊以及過敏反應、皮疹、發熱、皮膚干燥、嗅覺味覺喪失等。[1]

6.2 治療

氨利酮中毒的治療要點為[1]

1.立即停藥。

2.低鉀時可以補充鉀,輕癥時口服,3/d,1~2g/次;重癥時將氯化鉀加入5%葡萄糖500ml中靜脈滴注。

3.如出現心房纖顫可選用快速洋地黃類藥物;如出現室性期前收縮、室速、室顫可選用利多卡因靜注。

4.肝功改變較重者可用保肝治療藥物,甘利欣150mg加入5%葡萄糖250ml靜脈滴注及口服聯苯雙酯等。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:131.

相關文獻

開放分類:循環系統藥物磷酸二酯酶抑制劑西藥中毒心血管系統用藥抗慢性心功能不全藥物非強心苷類
詞條氨利酮banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2020/2/27 20:58:01 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:53:47 (GMT+08:00)
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