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氨基糖甙類抗生素

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1 拼音

ān jī táng dài lèi kàng shēng sù

2 簡介

氨基糖甙類抗生素是由鏈霉菌小單孢菌細菌所產生的具有氨基糖結構抗生素。這類抗生素是以配基——氨基環醇與氨基糖(或含有核糖或其他糖)以甙鍵相連的一類化合物。迄今已發現的氨基糖甙類抗生素超過一百種以上。其分類、產生菌、發現年代見表。

3 功效與作用

氨基糖甙類抗生素的抗菌譜大致相同。抗菌譜廣,作用強,是治療革蘭陽性菌、革蘭陰性菌及結核桿菌感染的重要藥物。對革蘭陰性桿菌的作用遠較對革蘭陽性細菌(葡萄球菌炭疽桿菌等除外)為強,對多數革蘭陰性菌有很強的殺菌作用,其中慶大霉素妥布霉素青紫霉素卡那霉素衍生物雙去氧卡那霉素B(DKB)、丁胺卡那霉素(BBK8)對綠膿桿菌有效。本類的其他抗生素對綠膿桿菌均不敏感。氨基糖甙類抗生素對結核桿菌均有一定抑制作用,但以鏈霉素的作用為最強。

絕大多數氨基糖甙類抗生素主要作用于細菌核糖體30S亞基,從而抑制蛋白質的合成。本類抗生素可影響細菌蛋白質合成的全過程,妨礙初始復合物的合成,合成錯誤的蛋白質和抑制已合成蛋白質的釋放,因而導致細菌死亡。

細菌對本類抗生素易產生耐藥性,已知有許多帶有質體遺傳因子——R因子的耐藥菌能產生三類鈍化酶。它們分別為氨基糖甙乙酰轉移酶(AAC)、氨基糖甙磷酸轉移酶(APH)及氨基糖甙核苷轉移酶(ANT、AAD)。已分離到屬于從上三種類型的鈍化酶約二十種。這些酶能鈍化幾種結構相類似的抗生素,有的抗生素能被幾種鈍化酶所鈍化失活。這類鈍化酶的作用點與抗生素的分子結構密切相關。本類抗生素具有某些相同的取代基則易產生交叉耐藥性。細菌對本類抗生素相互間有部分或完全交叉耐藥性。本類中主要的品種有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素巴龍霉素等,還有卡那霉素的衍生物卡那霉素B(卡內多霉素)、雙去氧卡那霉素B和丁胺卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、青紫霉素等。其他如潮霉素、越霉素、有效霉素和春雷霉素(春日霉素)等抗生素主要是農用抗生素,僅春雷霉素局部應用于綠膿桿菌感染有一定療效。

4 臨床表現

氨基糖甙類抗生素穩定性好,易溶于水,脂溶性差,口服幾乎不吸收。臨床治療時用其硫酸鹽。肌注后大部分以原藥經腎排泄。本類抗生素的毒性普遍較大,主要是損害第八對顱神經腎臟,使用時必須特別慎重。

本條目僅介紹本類抗生素中臨床應用較少者,其余均另立條目。

青紫霉素(lividomycin) 是Str. lividus產生的抗生素,含有四種組份。臨床采用者為青紫霉素A硫酸鹽。青紫霉素硫酸鹽溶于水,在中性及堿性溶液中穩定,其水溶液(1mg/ml)在37℃或5℃放置4周,活力不減。

青紫霉素為廣譜抗生素,具殺菌作用,其抗菌譜和抗菌作用與卡那霉素相似,但對綠膿桿菌的作用則較卡那霉素稍強;對多數綠膿桿菌菌株的最低抑菌濃度為12.5~50μg/ml。青紫霉素對結核桿菌亦有較強的作用,對大腸桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌的抗菌作用不如慶大霉素。細菌對青紫霉素耐藥性的發展比卡那霉素慢; 與卡那霉素有交叉耐藥性。

肌內注射青紫霉素后,血濃度高峰于1/2~1小時到達,為18.8~34μg/ml;以后迅速下降,有效濃度在血中可維持6小時。青紫霉素在血中半壽期約為1.8小時。從尿中排泄,8小時內排出70~90%。

胎兒臍帶血中的藥物濃度為母血濃度的1/4~1/8,本品也可進入胎兒羊水中。青紫霉素在膽汁中的濃度不高,在腦脊液中則可達一定濃度,約為肌內注射同量卡那霉素的2~3倍。

青紫霉素毒性較大,對腎及第八對顱神經均可產生損害,長期應用者尤甚,其毒性比卡那霉素為大。療程6個月以上者約2.5%發生聽力減退。少數患者可發生局部疼痛和紅斑,輕度食欲減退、噯氣等。

臨床主要用于治療泌尿系統感染呼吸系統感染、淋病痢疾等。對急性尿路感染的療效較好; 對慢性尿路感染的療效較差。口服治療嬰兒菌痢有肯定療效,治療各種眼、耳、鼻、喉感染也有良好效果,中耳炎患者可合用局部滴注。

肌內注射成人每日1g,療程以不超過1~2周為宜,兒童患者和原有腎功能減退者慎用。

相模灣霉素(sagamicin) 又名沙加霉素,是小單孢菌Micromonospora sagamiensis var,nonoreducans MK 62產生的抗生素,與慶大霉素C2b的結構相同。結構式如下:

相模灣霉素硫酸鹽為白色粉末,穩定,無臭無味,溶于水,不溶于甲醇,水溶液pH約為6.5。其抗菌譜和體內藥理動力學與慶大霉素相似,對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌,沙雷菌等有較強的抗菌作用,對鏈球菌肺炎球菌抗菌作用較弱。注射后可分布至心、脾、肝、眼、膽汁和腦脊液中,6小時自尿排泄60~70%,毒性比慶大霉素稍低。臨床治療泌尿系統、呼吸系統、眼耳鼻喉感染和小兒感染,效果較好。不良反應主要是對第八對顱神經損害,發生耳鳴聽覺不良,眩暈發熱等,對肝腎功能略有影響,但比慶大霉素為小。

福提霉素是廣譜抗生素,對革蘭陰性菌有高效,大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌和沙雷菌敏感,綠膿桿菌則較差。與慶大霉素、丁胺卡那霉素無交叉耐藥性,對耐藥性細菌產生的多種氨基糖甙轉移酶不敏感。福提霉素在臨床主要用于泌尿系統感染,對呼吸道感染,如肺炎、支氣管炎以及膽道感染、腹膜炎、膿瘍、膿胸等也有效。一般無嚴重不良反應,個別有藥疹、胃腸道反應和肝功能變化。

肌內注射每次200mg,一天兩次。

春雷霉素(kasugamycin) 又名春日霉素,是Str.ka-sugaensis產生的抗生素,系弱堿性物質。它是由D-肌醇、春日霉胺與亞胺基醋酸側鏈組成的。

5 治療方法

春雷霉素鹽酸鹽為白色粉末,易溶于水,不溶于有機溶媒。性穩定,于50℃存放10周效價不降低,pH5.0的水溶液亦同樣穩定。在堿性溶液中穩定性較差。

春雷霉素主要具有抗綠膿桿菌及稻瘟病的作用,對大腸桿菌及其他革蘭陰性桿菌也有抗菌作用,其抑菌濃度為200~400μg/ml; 與慶大霉素和粘菌素相比,其體外抗菌活性較差。春雷霉素與一般抗生素不同者是血清蛋白不僅不減弱其抗菌作用,而且使其活力增高,因此注射給藥更有利于治療。

春雷霉素肌內注射30~40分鐘后濃度達高峰,12小時內從尿排泄70%。

臨床應用后主要副作用胃腸道功能紊亂、腎及聽力障礙、注射區疼痛及皮疹等。

臨床上主要用于治療綠膿桿菌和其他革蘭陰性桿菌感染。由于用藥后血濃度低,療效并不滿意。目前本品主要供局部應用,可用1.5~2.5%溶液或5~10%軟膏外用,滴眼或滴耳等。

肌內注射用量每日1~2g,分2~3次注射,現已少用。


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開放分類:天然和半合成
詞條氨基糖甙類抗生素tatata创建
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  • 評論總管
    2020/11/26 17:58:29 | #0
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