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氨茶堿

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1 拼音

ān chá jiǎn

2 英文參考

aminophylline[21世紀雙語科技詞典]

aminofilina,cardophyllin,diaphyllin[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與氨茶堿有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
757108氨茶堿緩釋片100mg*20盒(瓶)6.8化學藥品和生物制品部分*
758108氨茶堿緩釋片100mg*12盒(瓶)4.1化學藥品和生物制品部分
759108氨茶堿緩釋片100mg*24盒(瓶)8.1化學藥品和生物制品部分
760108氨茶堿緩釋片100mg*50盒(瓶)16.4化學藥品和生物制品部分
761108氨茶堿片劑100mg*100盒(瓶)6.5化學藥品和生物制品部分*
762108氨茶堿片劑100mg*24盒(瓶)1.6化學藥品和生物制品部分
763108氨茶堿片劑100mg*48盒(瓶)3.2化學藥品和生物制品部分
764108氨茶堿片劑100mg*1000盒(瓶)58.9化學藥品和生物制品部分*
765108氨茶堿注射劑250mg:10ml瓶(支)0.84化學藥品和生物制品部分*

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 概述

氨茶堿是一種平滑肌松弛藥、利尿藥。為白色至微黃色的顆粒或粉末,易結塊;微有氨臭,味苦;在空氣中吸收二氧化碳,并分解茶堿;水溶液顯堿性反應。可松弛支氣管平滑肌,增強呼吸肌的收縮力,增強心肌收縮力。用于治療支氣管哮喘哮喘樣支氣管炎,急性心功能不全心力衰竭的哮喘。氨茶堿反復用藥的累積,有引起過量中毒的可能。

5 氨茶堿藥典標準

5.1 品名

5.1.1 中文名

氨茶堿

5.1.2 漢語拼音

Anchajian

5.1.3 英文名

Aminophylline

5.2 結構式

5.3 分子式與分子量

C2H8N2(C7H8N4O22·2H2O  456.46

5.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物。按無水物計算,含茶堿(C7H8N4O2)應為84.0%~87.4%;含乙二胺(C2H8N2)應為13.5%~15.0%。

5.5 性狀

本品為白色至微黃色的顆粒或粉末,易結塊;微有氨臭,味苦;在空氣中吸收二氧化碳,并分解成茶堿;水溶液顯堿性反應。

本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶。

5.6 鑒別

(1)取本品約0.2g,加水10ml溶解后,不斷攪拌,滴加稀鹽酸1ml使茶堿析出,濾過;濾渣用少量水洗滌后,在105℃干燥1小時,其紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》272圖)一致。

(2)取本品約30mg,加水1ml溶解后,加1%硫酸銅溶液2~3滴,振搖,溶液初顯紫色;繼續滴加硫酸銅溶液,漸變藍紫色,最后成深藍色。

(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

5.7 檢查

5.7.1 溶液的澄清度與顏色

取本品0.50g,加新沸放冷的水10ml,微熱使溶解,溶液應澄清無色,如顯色,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法),與黃綠色2號標準比色液比較,不得更深。

5.7.2 有關物質

取本品0.20g,加水2ml,微熱使溶解,放冷,用甲醇稀釋至10ml,搖勻,作為供試品溶液,精密量取1ml,用甲醇稀釋至200ml,搖勻,作為對照溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以正丁醇丙酮三氯甲烷濃氨溶液(40:30:30:10)為展開劑,展開,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。

5.7.3 水分

取本品,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過8.0%;如為無水氨茶堿,含水分不得過1.5%。

5.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

5.8 含量測定

5.8.1 乙二胺

取本品約0.25g,精密稱定,加水25ml使溶解,加茜素磺酸鈉指示液8滴,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯黃色。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相當于3.005mg的C2H8N2

5.8.2 無水茶堿

高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

5.8.2.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-0.12%戊烷磺酸鈉溶液(20:80)(用冰醋酸調節pH值至2.9±0.1)為流動相;檢測波長為254nm。取茶堿對照品與可可堿對照品各適量,加甲醇-水(1:4)溶解并稀釋制成每1ml中各含0.064mg的溶液,取10μl注入液相色譜儀,理論板數按茶堿峰計算不低于2000,茶堿峰與可可堿峰之間的分離度應大于3.0。

5.8.2.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加甲醇-水(1:4)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含茶堿0.08mg的溶液,精密量取10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取茶堿對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

5.9 類別

平滑肌松弛藥、利尿藥。

5.10 貯藏

遮光密封保存

5.11 制劑

(1)氨茶堿片  (2)氨茶堿注射液  (3)氨茶堿緩釋片

5.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

6 氨茶堿說明書

6.1 藥品名稱

氨茶堿

6.2 英文名稱

Aminophylline

6.3 氨茶堿的別名

安釋定茶堿乙烯雙胺茶堿片;氨茶堿緩釋片;乙二胺茶堿阿米諾非林茶堿胺;Aminodur

6.4 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 茶堿類藥

6.5 性狀

為白色或淡黃色的顆粒或粉末;易結塊;微有氨臭,味苦。在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶。

6.6 劑型

1.片劑:每片0.05g,0.1g,0.2g;

2.注射劑:0.25g(10ml);

3.控釋片:100mg;

4.復方長效氨茶堿片:白色外層含氨茶堿100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氫氧化化鋁15mg;棕色內層含氨茶堿和茶堿各100mg;

5.氨茶堿緩釋緩釋緩釋片:100mg;

6.喘靜片:含氨茶堿、咖啡因、苯巴比妥、鹽酸麻黃堿遠志流浸膏

7.復方茶堿片:每片含茶堿25mg,鹽酸麻黃堿10mg,非那西丁100mg,苯巴比妥10mg,氨基比林100mg,咖啡因15mg,柯柯堿25mg,顛茄浸膏2mg;

8.甘氨酸茶茶堿茶堿片:每片330mg,內含茶堿165mg;

9.茶堿片:常釋片:0.1g,緩釋片:0.1g;

10.止喘栓:成人用,每個含氨茶堿0.4g,鹽酸異丙嗪0.025g,苯佐卡因0.045g;小兒用,每個含量減半。

6.7 氨茶堿的藥理作用

1.松弛支氣管平滑肌,也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌,并抑制過敏介質的釋放。在解痙的同時還可緩解支氣管黏膜的充血水腫

2.增強呼吸肌的收縮力,減少呼吸肌疲勞。

3.增強心肌收縮力,增加心排血量,低劑量一般不加快心率。擴張輸出和輸入腎小動脈,增加腎小球濾過率腎血流量抑制遠端腎小管鈉和氯離子重吸收,有利尿作用

4.舒張冠狀動脈、外周血管和膽管。

6.8 氨茶堿的藥代動力學

口服吸收完全,其生物利用度為96%,吸收后能分布細胞內液與外液。tmax為1~3h,有效血藥濃度為10~20μg/ml。總量的10%是以原形由尿排出,90%經肝微粒體代謝轉化。其中,40%經脫甲基生成3-甲基黃嘌呤,20%氧化生成1-甲基尿酸,40%氧化生成1,3-二甲基尿酸,因此許多影響肝臟混合功能氧化酶的因素均可間接影響氨茶堿的代謝清除。血漿蛋白結合率為60%。Vd為0.5±0.16L/kg。正常人的t1/2為9.0±2.1h,早產兒新生兒肝硬化充血性心功能不全肺炎肺心病等的t1/2延長,肝硬化患者t1/2為7~60h,急性心功能不全者t1/2為3~80h。

6.9 氨茶堿的適應證

1.支氣管哮喘和哮喘樣支氣管炎,與β受體激動劑合用可提高療效。在哮喘持續狀態,常選用氨茶堿與腎上腺皮質激素配伍進行治療。

2.治療急性心功能不全和心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)。

3.膽絞痛

4.治療病態竇房結綜合綜合征竇房傳導阻滯

6.10 氨茶堿的禁忌證

急性心肌梗急性心肌梗死伴有血壓顯著降低的患者禁用。

6.11 注意事項

1.用藥過量處理,其中樞興奮作用可使少數患者發生激動不安、失眠等。

2.劑量過大時可發生譫妄驚厥

3.可用鎮靜藥對抗。

4.不可露置空氣中,以免變黃失效。

6.12 氨茶堿的不良反應

1.氨茶堿呈較強堿性,局部刺激作用強。口服可致惡心嘔吐。每次口服最大耐受量0.5g。飯后服藥,若與氫氧化化鋁同服,或服用其腸衣片均可減輕其局部刺激作用。肌內注射可引起局部紅腫、疼痛,現已極少用。

2.靜脈滴注過快或濃度過高(血藥濃度達25μg/ml)可強烈興奮心臟,引起頭暈心悸心律失常、血壓劇降,嚴重者可致驚厥。故必須稀釋后緩慢注射。

3.氨茶堿中毒時常出現心率增快、心律失常、肌肉顫動和癲癇。由于胃腸道受刺激,可見血性嘔吐物或柏油樣便。

6.13 氨茶堿的用法用量

1.(1)成人:每次0.1~0.2g,每天3次。(2)小兒:每次3~5mg/kg,每天3次。根據國人每次口服氨茶堿所獲藥動學參數,目前常規用量(每次0.1g,每天3次)平均血藥濃度僅達4~7μg/ml,低于有效血藥濃度(10~20μg/ml)。故在患者胃腸道能夠耐受的情況下,可適當增加劑量,推薦劑量為每次0.2g,每8小時口服1次。

2.靜脈注射或靜脈滴注:成人每次0.25~0.5g,小兒每次2~3mg/kg,以25%~50%葡萄糖注射劑20~40ml稀釋后緩慢靜脈注射(不得少于10min)或以5%葡萄糖注射劑500ml稀釋后靜脈滴注。因刺激性大,不宜肌內注射。

3.直腸給藥:栓劑保留灌腸,每次0.3~0.5g,每天1~2次。

4.極量:每次0.5g,每天1g。治療病竇綜合綜合征時,靜脈滴注,每天0.25g,10~14天為1個療程。

6.14 氨茶堿與其它藥物的相互作用

1.稀鹽酸可減少其在小腸吸收。

2.酸性藥物可增加其排泄,而堿性藥物則減少其排泄。

3.西咪替丁紅霉素克林霉素林可霉素四環素可降低氨茶堿在肝臟的清除率,使其t1/2延長,因此血藥濃度可高于正常水平,易致中毒。

4.苯妥英鈉使其代謝加速,血藥濃度降低,應酌增用量。

5.與普萘洛爾合用時,氨茶堿的支氣管擴張作用可能受到抑制。

6.與鋰合用可加速腎臟對鋰的排出,因而鋰的療效下降。

7.靜脈滴注時,應避免與維生素C促皮質素去甲腎上腺上腺上腺素、四環素族鹽酸鹽配伍。

6.15 專家點評

氨茶堿為一臨床應用歷史悠久的藥物,適應證選擇得當,可收到較好療效。由于其能改善膈肌的收縮力,故用于治療慢性阻塞性肺疾病。氨茶堿對低氧血癥及睡眠紊亂,有較好療效。用于全麻后催醒,對抗嗎啡所致的呼吸抑制,療效較好。尚能調節免疫功能,可抑制移植排異反應,能明顯延長移植物存活時間

7 氨茶堿中毒

氨茶堿是茶堿與乙二胺的復合物,其中茶堿占77%~83%,是治療哮喘的主要成分,乙二胺是常見的過敏原。可口服、肌肉注射、稀釋后靜脈推注或滴注。[1]

7.1 臨床表現

氨茶堿使用中的毒副作用同茶堿,氨茶堿反復用藥的累積,有引起過量中毒的可能:惡心、嘔吐,甚至出現血性嘔吐物或柏油樣大便眩暈、失眠、焦慮不安、精神錯亂、癱瘓休克。1次口服的最大耐受量0.5mg。靜脈注射過快(25mg/min)或濃度過高(血濃度> 25μg/ml)可引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降、驚厥,可能發生蕁麻疹、周身瘙癢、血管神經性水腫血小板減少、出血性疾病等過敏癥狀[2]

7.2 診斷

氨茶堿中毒的診斷要點為[2]

有氨茶堿應用史,出現上述表現。

7.3 治療

氨茶堿中毒的治療要點為[2]

應及時停藥,并對癥治療。氨茶堿嚴重中毒發生時的血液透析血液灌流的指征同茶堿的相關內容。

血液透析和血液灌流能有效地去除體內的茶堿。茶堿中毒時,應用血液凈化的指征:血濃度> 30~40μg/ml。

8 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:115-116.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:116.

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開放分類:呼吸系統藥物平喘藥物茶堿類藥藥物
詞條氨茶堿banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2018/5/27 3:18:47 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:52:44 (GMT+08:00)
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