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氨芐青霉素

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1 拼音

ān biàn qīng méi sù

2 英文參考

penbritin

3 概述

氨芐青霉素為半合成的廣譜青霉素,屬β-內酰胺類抗生素氨基青霉素類藥。氨芐青霉素為白色結晶性粉末;味微苦。其抗菌作用機制與青霉素相同,特點是廣譜,不耐青霉素酶。用以治療敏感細菌所引起的呼吸道、胃腸道、尿路、軟組織腦膜炎敗血癥和心內膜炎等感染。可口服、肌肉注射或靜脈內注射應用。吸收分布良好,注射給藥后,腦脊液、胸腹水關節腔支氣管分泌液中均可達有效治療濃度。

氨芐青霉素為國家基本藥物

4 通用名稱

氨芐青霉素

5 英文名稱

Ampicillin

6 氨芐青霉素的別名

氨芐西林;安比林安比西林安比先安必林安必仙安必欣氨西林氨芐青氨芐三水酸三水合氨芐西林氨芐西林三水酸氨芐西林三水物芐那消

7 分類

抗微生物藥 > β-內酰胺類抗生素 > 青霉素類 > 半合成青霉素類

8 氨芐青霉素的藥理作用

氨芐青霉素為半合成的廣譜青霉素,抗菌機制是阻止細菌的細胞壁合成,故不僅能抑制其增殖,而且能直接殺滅細菌。對革蘭陽性菌的作用與青霉素近似,對草綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優,對其他菌的作用則較差,對耐青霉素的金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性菌中淋球菌腦膜炎球菌流感桿菌百日咳桿菌大腸埃希菌、傷寒與副傷寒桿菌痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對本品敏感,但易產生耐藥性肺炎桿菌、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌對本品不敏感。[1]

9 藥代動力學

肌內注射0.5g后,于0.5~1小時達到血藥峰濃度12μg/ml;靜脈注射0.5g后,15分鐘和4小時后血藥濃度分別為17μg/ml和0.6μg/ml。廣泛分布于胸腹腔積液、關節腔積液、房水和乳汁中,且濃度較高。膽汁中濃度高于血藥濃度數倍。可透過胎盤屏障,但透過血.腦脊液屏障能力低。蛋白結合率為20%~25%。半衰期約為1.5小時,腎功能不全者半衰期可延長至7~20小時。12%~50%的藥物肝臟代謝,部分通過腎小球濾過、腎小管分泌。[1]

氨芐青霉素給藥后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g,2h后達血藥濃度峰值,分別為5.2μg/ml、7.6μg/ml;肌內注射0.5g,0.5~1h達血藥濃度峰值,約為12μg/ml;靜脈注射0.5g后15min和4h的血藥濃度分別為17μg/ml、0.6μg/ml。新生兒早產兒肌內注射10mg/kg、25mg/kg后1h,血藥濃度達峰值,分別為20μg/ml、60μg/ml。藥物吸收后在體內分布廣泛。胸腹腔積液、關節腔積液、眼房水、乳汁中藥物濃度較高。氨芐青霉素在膽汁中的濃度高于血藥濃度數倍;肺部感染患者的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50;孕婦血清中藥物濃度明顯低于妊娠期。氨芐青霉素可透過胎盤屏障,羊水中可持續保持一定血藥濃度。氨芐青霉素透過正常腦膜能力低,正常腦脊液中僅含少量藥物,但在腦膜發炎時藥物濃度明顯增加。氨芐青霉素分布容積為0.28L/kg,蛋白結合率為20%~25%。

健康成人半衰期為1.5h,新生兒和早產兒半衰期為1.0~1.2h。12%~50%的藥物在肝臟內代謝。氨芐青霉素腎清除率比青霉素略緩,部分通過腎小球濾過、腎小管分泌。24h尿中排藥在口服為20%~60%,肌內注射為50%,靜脈注射為70%。腎功能不全者,半衰期可延長至7~20h。血液透析可有效清除藥物,但腹膜透析對氨芐青霉素的清除無影響。

10 適應

氨芐青霉素主要用于敏感菌所致的泌尿系統呼吸系統、腸道感染以及腦膜炎、軟組織感染、敗血癥、心內膜炎等。[1]

11 禁忌

對氨芐青霉素或其他青霉素類過敏者禁用,傳染性單核細胞增多癥巨細胞病毒感染淋巴細胞白血病淋巴瘤等患者避免使用。[1]

12 注意事項

(1)用藥期間如出現嚴重的持續性腹瀉,可能是假膜性腸炎,應立即停藥,確診后采用相應抗生素治療[1]

(2)在弱酸性葡萄糖液中分解較快,宜選用中性輸液溶媒溶解后立即使用。[1]

其他同青霉素[2]

(1)首先詳細詢問過敏史,有過敏史者一般不宜做皮試。

(2)用藥前要按規定方法進行皮試(濃度為500單位/ml,皮內注射0.05~0.1ml)。

(3)一旦出現過敏性休克癥狀,應立即肌內注射0.1%的腎上腺素0.5~1ml,臨床表現無改善者,半小時后重復1次,同時配合其他對癥治療

(4)本品不宜鞘內注射,可經肌內或靜脈給藥,當成人一日劑量超過500萬單位時宜靜脈繪藥。靜脈給藥時速度不能超過每分鐘50萬單位,且宜分次快速滴入,一般每6小時1次,以避免發生中樞神經系統反應

(5)有哮喘濕疹花粉癥蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用,嚴重腎功能損害者應調整劑量或延長給藥間隔。

(6)大劑量給藥時,應考慮到帶入的鈉離子或鉀離子,可引起高鈉血癥高鉀血癥青霉素鈉100萬單位含鈉離子1.7mmol(39mg);青霉素G鉀100萬單位含鉀離子1.5mmol (65mg)。

(7)本品水溶液穩定,易水解,因此注射液應新鮮配制,必須保存時,應置冰箱冷藏,24小時內用完。

13 不良反應

氨芐青霉素的不良反應與青霉素相似過敏反應常見皮疹和蕁麻疹,較其他青霉素類發生率高。偶見過敏性休克、粒細胞血小板減少,少見肝功能異常,大劑量靜脈給藥可發生抽搐神經癥狀。[1]

氨芐青霉素的不良反應以過敏反應較為多見。

1.皮疹是最常見的不良反應,多發生于用藥后5天,呈蕁麻疹或斑丘疹,前者為青霉素過敏反應的典型皮疹,后者對氨芐青霉素有一定的特異性。注射給藥的發生率高于口服者。

2.偶見用藥后致粒細胞和血小板減少。

3.少數患者用藥后可發生間質性腎炎

4.少數患者用藥后偶見肝功能異常。

5.大劑量靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性癥狀。嬰兒用藥后可出現顱內壓增高,表現為前囟隆起。

6.氨芐青霉素相關腸炎極為罕見。

14 劑型規格

(1)(鉀鹽)注射用無菌粉末:①0.25g (40萬單位);②0.5g (80萬單位)。

(2)(鈉鹽)注射用無菌粉末:①0.24g (40萬單位);②0.48g (80萬單位);③0.96g(160萬單位)。

15 氨芐青霉素的用法用量

15.1 肌內注射

[1]

①成人,一日80萬~200萬單位,分3~4次給藥。

②小兒,2.5萬單位/kg,每12小時給藥一次。

③新生兒(足月產):每次按體重5萬單位/kg,出生第一周每12小時1次,一周以上者每8小時1次,嚴重感染每6小時1次。

15.2 靜脈滴注

[1]

適用于重癥感染。

①成人,一日200萬~2000萬單位,分2~4次靜脈滴注。給藥速度不能超過每分鐘50萬單位。

兒童,一日5萬~20萬單位/kg,分2~4次靜脈滴注。

③新生兒(足月產):用量同肌內注射。

16 藥物相互作用

(1)與丙磺舒阿司匹林吲哚美辛磺胺類藥物合用,可減少青霉素類藥物的排泄,使青霉素類血藥濃度升高,作用增強,但毒性反應也可能增加[1]

(2)與四環素類、紅霉素氯霉素磺胺類等抑菌藥合用,可能降低本品抗菌作用[1]

氨芐青霉素與氯霉素聯合應用后,在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯霉素在高濃度(5~10mg/L)時對氨芐青霉素無拮抗現象,在低濃度(1~2mg/L)時可使氨芐青霉素的殺菌作用減弱,但對氯霉素的抗菌作用無影響。且兩藥合用于治療細菌性腦膜炎時,遠期后遺癥的發生率比兩藥單用時高。

(3)與華法林合用,可加強抗凝血作用[1]

(4)同時服用避孕藥,可能影響避孕效果[1]

氨芐青霉素能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,降低口服避孕藥的藥效

(5)卡那霉素可增強氨芐青霉素對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。

(6)慶大霉霉素可增強氨芐青霉素對B組鏈球菌的體外殺菌作用。

(7)氨芐青霉素與棒酸聯用,可使對產β-內酰胺酶的淋球菌的最低抑菌濃度從64μg/ml降至4μg/ml。

(8)林可霉素可抑制氨芐青霉素在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。

(9)別嘌醇可使氨芐青霉素皮膚黏膜反應發生率增加,尤其多見于高尿酸血癥者。

(10)氯喹可減少氨芐青霉素吸收量達19%~29%。

(11)氨芐青霉素在弱酸性葡萄糖液中,分解較速,宜用中性液體作溶劑

17 氨芐青霉素的貯存

干燥、冷暗處保存。勿置冰箱中,以免瓶裝品吸潮。[1]

18 氨芐青霉素的臨床應用

氨芐青霉素適用于治療一般輕癥感染。常用于由淋球菌、大腸桿菌、變形桿菌和腸球菌所致的急性泌尿道感染。與氨基糖苷類抗生素聯合用藥治療腸球菌性心內膜炎療效較好。

19 氨芐青霉素中毒

氨芐青霉素(氨芐西林、安比青霉素)用以治療敏感細菌所引起的呼吸道、胃腸道、尿路、軟組織、腦膜炎、敗血癥和心內膜炎等感染。可口服、肌肉注射或靜脈內注射應用。吸收后分布良好,注射給藥后,腦脊液、胸腹水、關節腔和支氣管分泌液中均可達有效治療濃度。血漿蛋白結合率20%,半衰期l~1.5h。成人常用量2~4g/d,分4次口服;肌肉注射4~6g/d,均分4次;靜脈滴注4~12g,均分2~4次。[3]

19.1 臨床表現

[4]

1.不良反應以過敏反應較多見。其中以皮疹最常見,發生率達3.1%~l8%,常在治療開始后7~12d出現,呈蕁麻疹或斑丘疹。注射給藥的皮疹發生率高于口服給藥。腎功能不全者,皮疹的發生率也高。有引起剝脫性皮炎的報道。曾報道8例發生過敏性皮炎的同時,均有不同程度的肝功能損害,應考慮為變態反應肝損傷

2.曾報道一患者在靜脈注射過程中原有的高血壓惡化,從130/90 mmHg升到230/130mmHg,伴胸悶、頭部劇烈疼痛

3.尿路感染者應用本品中可出現變形桿菌、產氣桿菌及白色念珠菌的二重感染。

19.2 治療

氨芐青霉素中毒的治療要點為[5]

1.不良反應的治療原則同青霉素。

2.血液透析能有效清除血液中本品,腹膜透析無效。

20 氨芐青霉素的藥典標準

20.1 品名

20.1.1 中文名

氨芐青霉素

20.1.2 漢語拼音

Anbianxilin

20.1.3 英文名

Ampicillin

20.2 結構式

20.3 分子式分子

C16H19N3O4S·3H2O 403.45

20.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水化合物。按無水物計算,含氨芐青霉素(C16H19N3O4S)不得少于96.0%。

20.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;味微苦。

本品在水中微溶,在三氯甲烷乙醇乙醚或不揮發油中不溶;在稀酸溶液或稀堿溶液中溶解。

20.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含2.5mg的溶液,在60℃水浴上加熱使溶解,冷卻,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+280°至+305°。

20.6 鑒別

(1)取本品和氨芐青霉素對照品適量,分別加磷酸緩沖液(取無水磷酸氫二鈉0.50g與磷酸二氫鉀0.301g,加水溶解使成1000ml,pH值為7.0)溶解并稀釋制成每1ml中各含1mg的溶液,作為供試品溶液與對照品溶液;取上述兩種溶液等量混合,作為混合溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各2μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以丙酮-水-甲苯-冰醋酸(65:10:10:2.5)為展開劑,展開,晾干,噴以0.3%茚三酮乙醇顯色液,在90℃加熱至出現斑點。混合溶液所顯主斑點應為單一斑點,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液或混合溶液主斑點的位置和顏色相同。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》658圖)一致。

以上(1)、(2)兩項可選做一項。

20.7 檢查

20.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含2.5mg的溶液,在60℃水浴上加熱使溶解,放冷,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.5~5.5。

20.7.2 溶液的澄清度

取本品5份,各0.6g,分別加1mol/L鹽酸溶液5ml,使溶解后,立即檢查,另取本品5份,各0.6g,分別加2mol/L氫氧化銨溶液5ml,使溶解后,立即檢查,溶液均應澄清;如顯渾濁,與2號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,均不得更濃。

20.7.3 有關物質

取本品適量,精密稱定,加流動相A溶解并定量稀釋制成每1ml中約含3mg的溶液,作為供試品溶液;另取氨芐青霉素對照品適量,精密稱定,加流動相A溶解并定量稀釋制成每1ml中約含30μg的溶液作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;流動相A為12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氫鉀溶液-乙腈-水(0.5;50:50;900);流動相B為12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氫鉀溶液-乙腈-水(0.5:50:400:550);檢測波長為254nm。先以流動相A-流動相B(85:15)等度洗脫,待氨芐青霉素峰洗脫完畢后立即按下表進行線性梯度洗脫。取氨芐青霉素系統適用性對照品適量,加流動相A溶解并稀釋制成每1ml中約含2mg的溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄的色譜圖應與標準圖譜一致,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。立即精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積(1.0%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍(3.0%),供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計。

時間(分鐘)流動相A(%)流動相B(%)
08515
300100
450100
508515
608515

20.7.4 N,N-二甲基苯

取本品約1.0g,精密稱定,置具塞試管中,加1mol/L氫氧化鈉溶液5ml,精密加入內標溶液(精密稱取萘適量,加環己烷溶解并稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液)1ml,強烈振搖,靜置,取上層液作為供試品溶液;取N,N-二甲基苯胺50mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加鹽酸2ml和水20ml振搖混勻后,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置250ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取1ml,置具塞試管中,加lmol/L氫氧化鈉溶 液5ml,[6]精密加入內標溶液1ml,強烈振搖,靜置,取上層液,作為對照品溶液。照氣相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ E)測定,以硅酮(OV-17)為固定相,涂布濃度為3%;柱溫120℃;N,N-二甲基苯胺峰與內標峰的分離度應符合要求。精密量取供試品溶液與對照品溶液各2μl,分別注入氣相色譜儀,記錄色譜圖,按內標法以峰面積比值計算。含N,N-二甲基苯胺不得過百萬分之二十。

20.7.5 水分

取本品,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分應為12.0%~15.0%。

20.7.6 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.5%。

20.7.7 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

20.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

20.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以有關物質項下的流動相A-流動相B(85:15)為流動相;檢測波長為254nm。取氨芐青霉素對照品和頭孢拉定對照品各適量,加流動相A溶解并制成每1ml中約含氨芐青霉素0.3mg和頭孢拉定0.02mg的混合溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖。氨芐青霉素峰與頭孢拉定峰的分離度應大于3.0。

20.8.2 測定法

取本品約50mg,精密稱定,置50ml量瓶中,用流動相A溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取氨芐青霉素對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

20.9 類別

β-內酰胺類抗生素,青霉素類。

20.10 貯藏

遮光,嚴封,在干燥處保存。

20.11 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

21 參考資料

  1. ^ [1] 國家基本藥物臨床應用指南和處方集編委會.國家基本藥物處方集(化學藥品和生物制品)2012年版[M].北京:人民衛生出版社,2013:24-25.
  2. ^ [2] 國家基本藥物臨床應用指南和處方集編委會.國家基本藥物處方集(化學藥品和生物制品)2012年版[M].北京:人民衛生出版社,2013:20-22.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:191.
  4. ^ [4] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:191-192.
  5. ^ [5] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:192.
  6. ^ [6] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.

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開放分類:青霉素類β-內酰胺類西藥中毒抗生素類
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    2019/11/12 18:18:43 | #0
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