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阿莫普坦

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1 拼音

ā mò pǔ tǎn

2 英文參考

Almotriptan

3 阿莫普坦說明書

3.1 藥品名稱

阿莫普坦

3.2 英文名稱

Almotriptan

3.3 阿莫普坦的別名

Almogran

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

3.5 劑型

每片含阿莫普坦12.5mg。

3.6 阿莫普坦的藥理作用

偏頭偏頭痛出現與顱腦內血管運動及外周三叉神經復合體有關。普坦類藥物通過激動5-HT1B受體使顱內血管大面積收縮,及通過5-HT1D受體抑制神經遞質在三叉神經的傳遞,從而抑制致痛物質的生成而起到治療偏頭痛的作用。 阿莫普坦是選擇性5-HT1B/1D受體激動劑,對顱內血管的5-HT1B/1D有較好的選擇性,而不作用于外周動脈受體。它對5-HT1A和5-HT7的識別比對5-HT1B/1D的識別低35~51倍,而對其他受體的作用可以忽略不計。阿莫普坦具有高的血管選擇性,而對豬和兔的腎動脈要比對人的腎動脈的選擇性低。

3.7 阿莫普坦的藥代動力學

阿莫普坦在普坦類藥物中具有最高的生物利用度,可達70%。它在男性和女性受試者體內有相似代謝過程,在對健康志愿者的研究中表現出線性藥動學。 在分別口服阿莫普坦12.5mg,25mg及50mg后,其峰值Cmin為49.5ng/mL,Cmax為2135.5ng/ml。在口服200mg該藥物后,其Cmax及AUC分別為565和3833.3ng/(h·ml)。該藥物達峰時間較為恒定,在各種劑量下表現為約1.5~3.8h之間。阿莫普坦的藥動學及生物利用度不受食物影響。阿莫普坦主要由腎和肝細胞色素CYP3A代謝,清除半衰期為3.0~3.7h,主要經尿排泄

3.8 阿莫普坦的適應

適用于各種類型的偏頭痛,對疼痛緩解和治療有確切療效。

3.9 注意事項

對于溫和或輕微的腎損傷患者,不需考慮劑量問題,對于較重的腎病患者注意每24小時只能口服12.5mg一次。

3.10 阿莫普坦的不良反應

在對小白鼠的研究中,阿莫普坦在口服達到300mg/kg的劑量下,沒有出現任何行為毒性。當達到2000mg/kg的劑量下,也沒有觀察到任何威脅生命急性毒性反應

3.11 阿莫普坦的用法用量

口服,每24小時服用,12.5mg/次,1~2次。

3.12 專家點評

臨床試驗數據指出,在12.5mg治療劑量下,該藥物在30分鐘內可以有效并顯著緩解偏頭痛。在口服1小時后,患者可以達到無痛目的。根據該試驗,口服2小時后,該藥物可以達到所有已知治療偏頭痛藥物的最大療效。一項長期公開的臨床試驗指出,阿莫普坦在762名偏頭痛患者中,口服該藥的長期有效率為84%;另外,當需要劑量加倍時,阿莫普坦同樣有效并有安全保障。 阿莫普坦有良好的順應性。在一項臨床試驗中,在分別用阿莫普坦6.25,12.5mg及安慰劑以后,反彈現象分別為13%,18%及16%,不能說明阿莫普坦本身與反彈現象有關。最后,研究也指出,阿莫普坦可因對陣發性偏頭痛與一般的偏頭痛提供相似的療效。

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開放分類:神經系統藥物抗偏頭痛藥物藥物
詞條阿莫普坦wangyuan创建
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  • 評論總管
    2019/4/21 4:53:43 | #0
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