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阿洛西林

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1 拼音

ā luò xī lín

2 英文參考

azlocillin[朗道漢英字典]

Azlocillin Sodium[湘雅醫學專業詞典]

3 阿洛西林說明書

3.1 藥品名稱

阿洛西林

3.2 英文名稱

Azlocillin

3.3 阿洛西林的別名

阿洛欣咪氨芐西林氧咪芐青霉素唑酮氨芐青霉素阿樂欣苯咪唑青霉素疊氮西林;Azlin;Azlocillinum;Securopen

3.4 分類

抗生素 > 青霉素

3.5 劑型

針劑:2g,3g,4g。

3.6 阿洛西林的藥理作用

阿洛西阿洛西林為半合成的廣譜青霉素,屬酰脲類青霉素。其抗菌作用機制與青霉素相似,系通過與細菌青霉素結合蛋白(PBPs)結合,干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。由于與銅綠假單胞菌生存所必需的PBPs形成多位點結合且對細菌細胞膜具有較強穿透作用,因此,阿洛西林對假單胞菌(如銅綠假單胞菌)有強抗菌作用。在廣譜青霉素中,阿洛西林抗菌作用強,體外抗菌活性略低于美洛西林哌拉西林。但阿洛西林在體外對銅綠假單胞菌的活性是替卡西林或美洛西林的2~4倍,是羧芐西林的4~8倍。阿洛西林對大腸桿菌變形桿菌的抗菌活性也強于哌拉西林和羧芐西林。阿洛西林對肺炎鏈球菌的抗菌作用優于青霉素和氨芐西林,對氨芐西林敏感的革蘭陰性桿菌的作用與氨芐西林相同或優于氨芐西林,對腸桿菌屬細菌的抗菌活性比慶大霉霉素弱。阿洛西林對大多數革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌、克雷白桿菌、沙雷菌等)、革蘭陽性菌及厭氧菌都有抗菌活性。產β-內酰胺酶大腸桿菌、耐青霉素G金黃色葡萄球菌對阿洛西林耐藥

3.7 阿洛西林的藥代動力學

阿洛西林對胃酸穩定,不能口服給藥。快速靜脈注射(5~10min)2g和5g后,在5min內觀察到平均血清藥物濃度分別為239μg/ml和527μg/ml。靜脈滴注2g和3g(30min)后即刻所測得的平均血藥濃度分別為165μg/ml和214μg/ml。蛋白結合率為20%~40%。與其他青霉素相似,阿洛西林主要分布細胞外液。在膽汁尿液中有較高的藥物濃度。阿洛西林主要以腎小球分泌形式從腎臟排泄,50%~70%的原形藥物在24h內從尿中排出,少于10%的量被代謝成為青霉裂解酸的衍生物。腎功能正常者半衰期為1h,半衰期存在劑量依賴性,隨著給藥劑量的增加而變長。

3.8 阿洛西林的適應

1.主要用于治療革蘭陰性菌引起的敗血癥腦膜炎肺炎、膽道感染燒傷后等嚴重感染。

2.也適用于治療耐青霉素和氨芐西林的銅綠假單胞菌、吲哚陽性變形桿菌和腸桿菌屬所致的尿道感染。

3.9 阿洛西林的禁忌

對阿洛西林或其他青霉素類藥過敏者。

3.10 注意事項

1.對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素類藥過敏,也可能對青霉胺頭孢菌素類藥過敏。

2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女;(2)腎功能嚴重損害者;(3)有哮喘濕疹枯草熱蕁麻疹等過敏性疾病史者;(4)年老體弱者。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)用藥期間,以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性,但用葡萄糖酶法測定則不受影響;(2)用磺基水楊酸沸騰試驗、醋酸試驗、雙縮脲反應硝酸試驗等方法測定尿蛋白時,可出現尿蛋白反應假陽性。

4.用藥前后及用藥時應當檢查監測的項目:(1)根據需要監測腎功能;(2)監測出、凝血時間;(3)大劑量用藥時應定期檢測血清鈉濃度水平。

3.11 阿洛西林的不良反應

過敏反應較多見的有皮疹、藥物熱、嗜酸粒細胞增多等;少數患者腹瀉惡心嘔吐等胃腸道反應。凝血障礙、低鉀血癥、肝轉氨酶升高、對中樞神經系統刺激等亦可見。

3.12 阿洛西林的用法用量

1.尿路感染,每6小時2g(每天量100~125mg/kg),重癥下呼吸道、皮膚、骨和關節感染,3g每4小時1次或4g每6小時1次(每天量150~200mg/kg)。對于危及生命的重癥感染,劑量可加大到每4小時4g(最大每天量24g)。通常一個療程為10~14天,但有時可延長。

2.兒童:每天75mg/kg,分2~4次給藥。

3.嬰兒新生兒:每天100mg/kg,分2~4次給藥。

3.13 藥物相互作用

1.與阿米卡星、慶大霉霉素、奈替米星氨基糖苷類聯合應用可產生協同抗菌作用。

2.與環丙沙星聯用可導致環丙沙星的分布容積(Vd)、清除率降低,使血藥濃度峰值水平升高。

3.與抗凝血藥肝素香豆素、茚滿二酮等)、血小板聚集抑制藥或磺吡酮合用時可累加強對血小板功能的抑制作用,增加出血的危險性。

4.與甾體抗炎止痛藥阿司匹林二氟尼柳)以及其他水楊酸制劑合用時可累加強對血小板功能的抑制作用,增加出血的危險性。

5.與栓溶劑合用時可能會導致嚴重出血。

6.與傷寒疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應,可能的機制是阿洛西林對沙門傷寒菌有抗菌活性。

3.14 專家點評

阿洛西林對銅綠假單胞菌有較強的抗菌作用。國外報道,對20例銅綠假單胞菌屬感染患者應用阿洛西林,每天8~16g,連續10~59天,結果臨床有效率為90%,細菌學清除率為85%。國內有報道對尿路和軟組織感染的治愈率皆在90%以上。

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開放分類:青霉素類藥物抗生素類
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  • 評論總管
    2019/10/18 4:41:59 | #0
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