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阿加曲班

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1 拼音

ā jiā qǔ bān

2 英文參考

Argatroban[湘雅醫學專業詞典]

3 阿加曲班說明書

3.1 藥品名稱

阿加曲班

3.2 英文名稱

Argatroban

3.3 阿加曲班的別名

阿戈托班

3.4 分類

循環系統藥物 > 抗血栓藥物 > 抗凝劑

3.5 劑型

250mg(2.5ml)。

3.6 阿加曲班的藥理作用

阿加曲班為合成的左旋精氨酸哌啶羧酸衍生物,屬于抗凝藥。市售品是由R-和S-同分異構體按65%和35%的比例組合而成。S-同分異構體抑制凝血酶的活力為R-同分異構體的2倍。阿加曲班為小分子物質,具有高選擇性,能可逆性直接抑制凝血酶的活性。能迅速和循環中游離的和與血凝塊中的凝血酶結合,產生抗凝作用。

3.7 阿加曲班的藥代動力學

靜脈滴注阿加曲班每分鐘40μg/kg以內,劑量血漿濃度呈線性關系。作用出現迅速,約30min即出現。在給藥2h后血漿濃度達峰值。持續靜脈滴注在1~3h內血漿濃度達穩態。阿加曲班在體內分布容積是174ml/kg,主要是在細胞外分布,它的血漿蛋白結合率為54%。阿加曲班主要是在肝臟代謝,約65%被代謝為4個代謝產物。主要代謝產物的抗凝活性較原藥弱3~5倍,其他3個代謝產物在尿中含量甚低,在血漿和糞中未檢測出。阿加曲班主要是通過膽汁從糞便中排出,健康志愿者的清除半衰期約為40~50min。藥物監測指標為APTT控制在原水平1.5~3倍。阿加曲班進入肝內后,經羥化作用而代謝。阿加曲班不會誘導自身的抗體形成,也不會與肝素誘導的抗體發生相互作用

3.8 阿加曲班的適應

用于與肝素引起血小板減少有關的血栓形成

3.9 阿加曲班的禁忌

1.對阿加曲班過敏者、哺乳者禁用。

2.任何出血患者均禁用。

3.10 注意事項

1.嚴重高血壓、腰穿術后、脊髓麻醉、大手術特別是腦、脊髓或眼科手術后、胃腸潰瘍先天或后天獲得的出血性疾病均應慎用。

2.肝功能不全者使用阿加曲班時,應減少劑量并監測APTT。中度不全者,推薦劑量為每分鐘0.5μg/kg。

3.老年人和腎功能不全者不必調整劑量。

4.小于18歲兒童的用藥安全性尚未確定。

5.輸注的速度根據體重而定,體重50kg,每小時輸入6ml(50/6),余類推為(60/7),(70/8),(80/10),(90/11),(100/12),(110/13),(120/14),(130/16),(140/17)。

6.在兩項多中心臨床試驗中,對肝素誘發血小板減少癥和肝素誘發伴有血栓血小板減少癥的患者,靜脈滴注阿加曲班每分鐘2μg/kg,可較原水平延長APTT 1.5~3倍,且在停用肝素第3天約50%患者血小板可恢復,但出血不良反應與對照組無區別。孕婦及哺乳期婦女用藥、兒童用藥、老年患者用藥和藥物相互作用參見比伐盧定。藥物過量,若應用阿加曲班過量,無特效藥物糾正,須停用阿加曲班后2~4hAPTT和ACT恢復至原水平。

3.11 阿加曲班的不良反應

常見的有各種不同的出血、呼吸困難低血壓發熱腹瀉、膿毒癥、房室傳導阻滯惡心、室性心動過速、疼痛尿路感染嘔吐過敏反應的發生率為14%。以阿加曲班治療不穩定型心絞痛患者停藥后可出現心絞痛,及時給予阿司匹林可避免。

3.12 阿加曲班的用法用量

1.阿加曲班供持續輸注。給藥前,先將注射劑配制成1mg/ml的溶液,稀釋液采用0.9%氯化鈉注射劑、5%右旋糖酐注射劑或乳酸林格液均可。配制時,要反復倒轉瓶子數min,使溶液充分溶化。配制好的溶液室溫上可保持穩定24h,置冰箱中可保持48h。

2.防治HIT患者的血栓形成,開始給予每分鐘2μg/kg,靜脈輸注,同時監測ATPP。在治療后1~3h,常可達較穩定的抗凝效果。在開始輸入阿加曲班和(或)調查劑量后2h,應當測定APTT,并證實其達到靶值(1.5~3倍的基礎值,但不要超過100秒鐘)。根據臨床調整速度時,不要>每分鐘100μg/kg。

3.在使用阿加曲班治療后,可繼續接用華法林

4.對出現肝素誘發血小板減少的患者,應先停用肝素治療,并測基礎的APTT值,推薦劑量為首先以阿加曲班每分鐘2μg/kg靜脈滴注,此后根據APTT值調整劑量,最大不超過每分鐘10μg/kg。對于中度肝功能不全患者,首先以阿加曲班每分鐘0.5μg/kg靜脈滴注,此后根據APTT值調整劑量。

3.13 阿加曲班與其它藥物的相互作用

1.與華法林合用可能發生藥動學相互作用,使凝血酶原時原時間延長。

2.合用其他抗凝藥均可增加出血的危險性。

3.14 專家點評

阿加曲班為合成的左旋精氨酸的哌啶羧酸衍生物,屬于抗凝藥。為小分子物質,具有高選擇性,能可逆性直接抑制凝血酶的活性。能迅速和循環中游離的與血凝塊中的凝血酶結合,產生抗凝作用。用于與肝素引起血小板減少有關的血栓形成。

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開放分類:血液系統藥物藥物抗凝血藥
詞條阿加曲班wangyuan创建
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  • 評論總管
    2019/10/16 15:27:53 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:13:08 (GMT+08:00)
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