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艾司唑侖

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1 拼音

ài sī zuò lún

2 英文參考

estazolam,eurodin[朗道漢英字典]

D-40TA[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與艾司唑侖有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
50571艾司唑侖片劑1mg*20盒(瓶)1.2化學藥品和生物制品部分*
50671艾司唑侖片劑1mg*30盒(瓶)1.8化學藥品和生物制品部分
50771艾司唑侖片劑1mg*100盒(瓶)5.7化學藥品和生物制品部分
50871艾司唑侖片劑1mg*150盒(瓶)8.4化學藥品和生物制品部分
50971艾司唑侖片劑2mg*100盒(瓶)9.6化學藥品和生物制品部分

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 艾司唑侖藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

艾司唑侖

4.1.2 漢語拼音

Aisizuolun

4.1.3 英文名

Estazolam

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C16H11ClN4     294.74

4.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-α][1,4]苯并二氮雜革。按干燥品計算,含C16H11ClN4不得少于98.5%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味微苦。

本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇溶解,在乙酸乙酯乙醇中略溶,在水中幾乎不溶;在醋酐中易溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為229~232℃。

4.5.2 吸收系數

取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→1000)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在271nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為349~367。

4.6 鑒別

(1)取本品約10mg,加鹽酸溶液(1→2)15ml,緩緩煮沸15分鐘,放冷,溶液顯芳香第一胺類的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

(2)取本品約1mg,加稀硫酸1~2滴,置紫外光燈(365nm)下檢視,顯天藍色熒光

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》63圖)一致(如不一致,用甲醇重結晶后測定)。

4.7 檢查

4.7.1 氯化物

取本品1.0g,加水50ml,振搖10分鐘,濾過;分取濾液25ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。

4.7.2 有關物質

取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相稀釋制成每1ml中約含2μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(65:35)為流動相;檢測波長為223nm。理論板數按艾司唑侖峰計算不低于2000。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.8 含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加醋酐50ml溶解后,加結晶紫指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯黃色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于14.74mg的C16H11ClN4

4.9 類別

抗焦慮藥

4.10 貯藏

密封保存

4.11 制劑

(1)艾司唑侖片  (2)艾司唑侖注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 艾司唑侖說明書

5.1 藥品名稱

艾司唑侖

5.2 英文名稱

Estazolam

5.3 艾司唑侖的別名

三唑氮卓三唑氯安定舒樂安定舒坦樂安定憂慮定;Estazolamum;Eurodin;Surazapam;Surazepam

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗焦慮藥物 > 苯二氮卓類藥物

5.5 劑型

1.片劑:1mg,2mg;

2.注射劑(粉):2mg。

5.6 艾司唑侖的藥理作用

艾司唑艾司唑侖為高效的苯二氮卓類鎮靜催眠藥作用大腦邊緣系統和腦干網狀結構,并能降低大腦組織氧化過程,加強大腦保護性抑制作用。有較強的鎮靜、催眠、抗驚厥、抗焦慮作用和較弱的中樞骨骼肌松弛作用,鎮靜催眠作用比硝西泮強2.4~4倍。睡醒后精神爽快、無后遺效應

5.7 艾司唑侖的藥代動力學

口服吸收良好,1~2h血藥濃度達峰值。可迅速分布于全身各組織,以肝、腦的血藥濃度最高,可透過胎盤屏障。在肝臟代謝代謝物經腎排泄,也可泌入乳汁。半衰期β相為2h左右,其代謝物的半衰期β相約為4h。

5.8 艾司唑侖的適應證

1.主要用于失眠、焦慮、緊張、恐懼

2.還可用于癲癇和驚厥。

3.麻醉前給藥。

5.9 艾司唑侖的禁忌證

1.青光眼重癥肌無力患者

2.新生兒

5.10 注意事項

1.(1)老年高血壓患者;(2)心、肝、腎功能不全者;(3)中樞神經系統處于抑制狀態的急性酒精中毒者;(4)有藥物濫用成癮史者;(5)運動過多癥患者;(6)低蛋白血癥患者;(7)嚴重的精神抑郁者;(8)急性閉角型青光眼者;(9)嚴重慢性阻塞性肺病患者;(10)孕婦及哺乳婦女。

2.藥物對兒童的影響:艾司唑侖對小兒特別是幼兒的中樞神經異常敏感,新生兒不易將本類藥代謝為無活性的產物,可導致中樞神經持久抑制。

3.藥物對老人的影響:老年人的中樞神經對艾司唑侖也較敏感,可出現呼吸暫停、低血壓、心動過緩甚至心臟停搏。

4.藥物對妊娠的影響:艾司唑侖可透過胎盤。在妊娠初期三個月,有增加胎兒致畸的危險,除用作抗癲癇外,在此期間盡量勿用。孕婦長期使用可引起成癮,使新生兒呈現撤藥癥狀。在妊娠最后數周用于催眠,可使新生兒中樞神經活動有所抑制,在分娩前或分娩時使用艾司唑侖,可導致新生兒肌張力軟弱。

5.藥物對哺乳的影響:代謝產物可分泌入乳汁,乳母服用可使嬰兒體內艾司唑侖及其代謝產物積聚,使嬰兒嗜睡,甚至喂養困難、體重減輕。

5.11 艾司唑侖的不良反應

艾司唑侖使用常規劑量時無明顯不良反應。用量過大時,可出現輕微乏力口干、嗜睡、頭脹頭暈等,減小劑量可自行消失。

5.12 艾司唑侖的用法用量

1.鎮靜:每次1~2mg,每天3次。

2.催眠:每次1~2mg,睡前服。

3.抗癲癇:每次2~4mg,每天3次。

4.麻醉前給藥:每次2~4mg,手術前1h服用。

5.肌內注射2mg/次.

5.13 艾司唑侖與其它藥物的相互作用

1.與全麻藥鎮痛藥、單胺氧化化酶抑制藥、三環類抗抑郁藥可樂定等合用時,可相互增效;阿片類鎮痛藥的用量至少應先減至1/3,而后按需逐漸增加。

2.與西咪替丁合用時,可使艾司唑侖清除減慢,血藥濃度升高。

3.與酮康唑合用可升高艾司唑侖的血藥濃度,增加其不良反應(如過度鎮靜、乏力、口齒不清、反應遲鈍和其他神經精神障礙),延長其作用時間。

4.與利托那韋合用,可增加艾司唑侖的血藥濃度,有引起過度鎮靜與抑制呼吸的潛在危險。

5.與易產生依賴性的藥物合用,依賴性增加。

6.與鈣離子通道拮抗藥合用,可使血壓下降加重。

7.與卡馬西平合用時,由于卡馬西平誘導肝微粒體酶,使卡馬西平和(或)艾司唑侖的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。

8.艾司唑侖與左旋多巴合用,可降低后者療效。

9.與撲米酮合用,可引起癲癇發作類型改變,需調整撲米酮的用量。

10.與普萘洛爾合用時,可導致癲癇發作的類型和(或)頻率改變,應及時調整劑量,包括普萘洛爾在內的血藥濃度可能明顯降低。

11.服用艾司唑侖時飲酒,可使艾司唑侖增效。

12.煙草中的某些成分可誘導肝藥酶,從而加速艾司唑侖經肝臟的代謝清除。

5.14 專家點評

鎮靜催眠作用比硝西泮強2.5~4倍,艾司唑侖特點為作用強、用量小、毒副作用小、對肝、腎功能及骨髓、血、尿常規無影響、治療安全范圍大。

艾司唑侖藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:神經系統藥物鎮靜及催眠藥物藥物苯二氮卓類藥物
詞條艾司唑侖banlangwangyuan合作編輯
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參與討論
  • 平常心
    2010/11/4 21:36:31 | #1
    治療失眠應該怎樣服用舒樂安定?會產生依賴性嗎?
抱歉,功能升級中,暫停討論
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