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注射用鹽酸四環素說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:注射用鹽酸四環素說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:注射用鹽酸四環素

曾用名:

商品名:

英文名:Tetracycline Hydrochloride For Injection

漢語拼音:Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Sihuɑnsu

本品主要成份為鹽酸四環素,其化學名為6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12a-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽

結構式:(參見鹽酸四環素膠囊

分子式:C22H24N2O8·HCl

分子量:480.90

性狀

本品為黃色混有白色的結晶性粉末。

【藥理毒理】

本品為廣譜抑菌劑,高濃度時具殺菌作用。除了常見的革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外,多數立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感。本品對革蘭陽性菌作用優于革蘭陰性菌,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬炭疽桿菌單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素淋球菌四環素也耐藥。本品對弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好,對銅綠假單胞菌無抗菌活性。本品對部分厭氧菌屬細菌具一定抗菌作用,但遠不如甲硝唑克林霉素氯霉素,因此臨床上并不選用。多年來由于四環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環素耐藥現象嚴重。并且,同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制在于藥物特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基酰-tRNA在該位上的聯結,從而抑制肽連的增長和影響細菌蛋白質的合成。

藥代動力學

單次靜脈給藥500mg后,血藥峰濃度(Cmax)為15~20mg/L,1~2小時后降至4~10mg/L,12小時后尚有1~3mg/L。吸收后廣泛分布于體內組織體液,易滲入胸水、腹水胎兒循環,但不易透過血-腦脊液屏障,腦脊液中藥物濃度低,腦膜炎癥時略高,約為血藥濃度的10%~25%,但仍不能達到有效濃度。本品易與骨和牙齒等組織結合,在肝、脾和其他生長迅速的組織如腫瘤等部位濃集。分布容積(Vd)為1.3~1.6L/kg,蛋白結合率為55%~70%,血消除半衰期(t1/2b)為6~11小時,無尿患者可達57~108小時。本品主要自腎小球濾過排出體外,給藥后24小時內可排出給藥量的60%,未吸收部分自糞便以原形排泄。少量藥物自膽汁分泌至腸道排出。本品可分泌至乳汁,乳汁中濃度可達血藥濃度的60%~80%。可自血液透析緩慢清除,約可清除給藥量的10%~15%。

【適應癥】

本品作為首選或選用藥物應用于下列疾病的重癥感染患者或不能口服給藥者:

(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病Q熱

(2)支原體屬感染。

(3)回歸熱

(4)布魯菌病

(5)霍亂

(6)兔熱病

(7)鼠疫

治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。

【用法用量】

靜脈滴注  成人一日1~1.5g,分2~3次給藥。滴注藥液濃度約為0.1%。8歲以上小兒一日10~20mg/kg,分2次給藥,每日劑量不超過1g。

【不良反應】

(1)胃腸道癥狀惡心嘔吐、上腹不適、腹脹腹瀉等,偶可發生胰腺炎等,偶有食管炎和食管潰瘍的報道,多發生于服藥后立即上床的患者。

(2)可致肝毒性,通常為脂肪肝變性妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生肝毒性,但肝毒性亦可發生于并無上述情況的患者。本品偶可引起胰腺炎,四環素所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生,患者并不伴有原發肝病

(3)變態反應:多為斑丘疹和紅斑,少數患者可出現蕁麻疹血管神經性水腫過敏性紫癜心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮疹加重,表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克哮喘發生。某些使用四環素的患者日曬時會有光敏現象。所以,應建議患者不要直接暴露陽光紫外線下,一旦皮膚有紅斑則立即停藥。

(4)血液系統:偶可引起溶血性貧血血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。

(5)中樞神經系統:偶可致良性顱內壓增高,可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。

(6)腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血癥加重、高磷酸血癥和酸中毒

(7)二重感染:長期應用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴重者可致敗血癥

(8)四環素類的應用可使人體正常菌群減少,導致維生素缺乏、真菌繁殖,出現口干咽炎口角炎舌炎舌苔色暗或變色等。

(9)四環素靜脈應用時,局部可產生疼痛刺激癥狀,嚴重者發生血栓性靜脈炎

禁忌

四環素類藥過敏史者禁用。

注意事項】

(1)交叉過敏反應:對一種四環素類藥物呈過敏者可對其他四環素類藥物呈現過敏。

(2)對診斷的干擾

①測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由于四環素對熒光的干擾,可使測定結果偏高。

②本品可使堿性磷酸酶血尿素氮血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶ASTALT)的測定值升高。

(3)長期用藥期間應定期隨訪檢查血常規以腎功能。

(4)下列情況存在時須慎用或避免應用。

①由于本品可致肝損害,因此原有肝病者不宜用此類藥物。

②由于本品可加重氮質血癥,已有腎功能損害不宜應用此類藥物,如確有指征應用時須慎重考慮,并調整劑量。

(5)治療性病時,如懷疑同時合并螺旋體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,后者每月1次,至少4次。

(6)由于較長時間靜脈給藥有發生血栓性靜脈炎的可能,故應在病情許可時盡早改為口服給藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區內,引起胎兒牙齒變色,牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用。妊娠期間患者對四環素的肝毒性反應尤為敏感,因此妊娠期婦女應避免使用此類藥物。如確有指征應用本品時每日靜滴劑量以1g為宜,不應超過1g,其血藥濃度應保持在15mg/L以下。

本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,對乳兒有潛在的發生嚴重不良反應的可能,哺乳期婦女應用時應暫停授乳。

兒童用藥】

四環素可在任何骨組織中形成穩定的鈣化合物,導致恒齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑制,故8歲以下小兒不宜用本品。

【老年患者用藥】

老年患者常伴有腎功能減退,因此需調整劑量。應用本品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。

【藥物相互作用】

1.與全麻藥甲氧氟烷合用時,可增強其腎毒性。

2.與強利尿藥呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。

3.與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時可加重肝損害。

4.本品可降低避孕藥效果,增加經期出血的可能。

5.本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。

【藥物過量】

應用本品超過2g/日可能引起致命的肝毒性。本品無特異性拮抗劑,藥物過量時主要是對癥療法和補液等支持療法。

【規格】

按C22H24N2O8·HCl計算  (1)0.125g  (2)0.25g  (3)0.5g

貯藏

遮光,密閉,在干燥保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地    址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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