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注射用氫化可的松琥珀酸鈉說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:注射用氫化可的松琥珀酸鈉說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:注射用氫化可的松琥珀酸鈉

曾用名:

商品名:

英文名:Hydrocortisone Sodium Succinate for Injection

漢語拼音:Zhusheyonɡ Qinɡhuɑkedisonɡ Huposuɑnnɑ

本品主要成份:氫化可的松琥珀酸鈉。其化學名稱為:11b,17-二羥基-21-(3-羧基-1-羥丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮一鈉鹽。

結構式

image005.png

分子式:C25H33NaO8

分子量:484.52

性狀

本品為白色或幾乎白色的疏松塊狀物。

【藥理毒理】

腎上腺皮質激素類藥。氫化可的松琥珀酸鈉是氫化可的松的鹽類化合物。具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用

(1)抗炎作用:糖皮質激素減輕和防止組織炎癥反應,從而減輕炎癥的表現。

(2)免疫抑制作用:防止或抑制細胞中芥的免疫反應,延遲性的過敏反應,并減輕原發免疫反應的擴展。

(3)抗毒、抗休克作用:糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應,減輕細胞損傷,發揮保護機體的作用。

藥代動力學

氫化可的松琥珀酸鈉鹽為水溶性制劑,可用于靜脈注射或作為迅速吸收肌肉注射劑而迅速發揮作用,其生物T1/2約為100分鐘,血中90%以上的氫化可的松與血漿蛋白相結合。本品主要經肝臟代謝,轉化為四氫可的松和四氫氫化可的松,大數代謝產物結合成葡糖醛酸酯,極少量以原型經尿排泄

【適應癥】

用于搶救危重病人如中毒感染過敏性休克、嚴重的腎上腺皮質功能減退癥結締組織病、嚴重的支氣管哮喘等過敏性疾病,并可用于預防和治療移植物急性排斥反應。

【用法用量】

臨用前,用生理氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用。

(1)靜脈注射  用于治療成人腎上腺皮質功能減退及垂體前葉功能減退危象,嚴重過敏反應,哮喘持續狀態、休克,每次游離型100mg或氫化可的松琥珀酸鈉135mg靜脈滴注,可用至每日300mg,療程不超過3~5日。

(2)軟組織或關節腔內注射  用于治療類風濕性關結炎、骨關結炎、腱蒜炎、肌腱勞損等。關節腔內注射,每次1~2ml(25mg/ml);鞘內注射每次1ml。

(3)肌內注射  一日50~100mg,分四次注射。

【不良反應】

糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類。

1.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合征面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死骨質疏松骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心嘔吐)、胰腺炎消化性潰瘍穿孔兒童生長受到抑制、青光眼白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。

2.患者可出現精神癥狀:欣快感激動譫妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑制。精神癥狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。在用量達到每日40mg強的松或更多,用藥數日至二周即可出現。

3.并發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌結核菌、葡萄球菌變形桿菌綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。多發生在中和或長和療法時,但也可在短期用大劑量后出現。

4.下丘腦-垂體-腎上腺軸受到抑制,為激素治療的重要并發癥,其發生與制劑、劑量、療程等因素有關。

5.糖皮質激素停藥綜合征可有以下各種不同情況。

(1)下丘腦-垂體-腎上腺功能減退引起的乏力、軟弱、惡心,嘔吐,血壓偏低、長程治療后此軸心功能的恢復一般需9~12個月,功能恢復的先后依次為:I下丘腦腎上腺皮質激素釋放素(CRF)分泌恢復并增多。Ⅱ ACTH分泌恢復并高于正常,此時腎上腺皮質激素的分泌仍偏低。Ⅲ氫皮質激素的基礎分泌恢復正常、垂體ACTH的分泌由原來偏多而恢復正常。Ⅳ下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸對應激的反應恢復正常。

(2)停藥后原來疾病已被控制的癥狀重新出現。為了避免腎上腺皮質功能減退的發生及原來疾病癥狀的反跳,在長程激素治療后應緩慢的逐漸減量,并由原來的一日服用數次,改為每日上午服藥一次,或隔日上午服藥一次。

(3)糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現頭暈昏厥傾向、腹痛背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節疼痛頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的反跳,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。

6.靜脈迅速給予大劑量可能發生全身性的過敏反應,包括面部、鼻黏膜、眼瞼腫脹,尋麻疹氣短胸悶喘鳴

禁忌

糖皮質激素禁忌癥有:嚴重的精神病(過去或現在)和癲癇活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術,骨折,創傷修復期,角膜潰瘍,腎上腺皮質機能亢進癥,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質疏松等。

注意事項】

1.糖皮質激素感染:腎上腺皮質激素功能減退患者易發生感染。在激素作用下,原來已被控制的感染可活動起來,最常見者為結核感染復發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥后,即應迅速減量、停藥。

2.對診斷的干擾

(1)糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。

(2)對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜堿細胞數下降,多核白細胞血小板增加,后者也可下降。

(3)活性較強的糖皮質激素(如地塞米松)可使尿中17-羥皮質類固醇和17-酮類固醇下降。

(4)長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性,如結核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。

(5)還可使甲狀腺131I攝取率下降,減弱促甲狀腺激素TSH)對TSH釋放素(TRH)刺激的反應,使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素(LHRH)興奮試驗的結果。

(6)使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。

3.下列情況應慎用:心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹高脂蛋白血癥、高血壓、甲減(此時糖皮質激素作用增強)、重癥肌無力、骨質疏松、胃潰瘍胃炎食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。

4.隨訪檢查:長期應用糖皮質激素者,應定期檢查以下項目:

(1)血糖、尿糖或糖耐量試驗,尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。

(2)小兒應定期檢測生長和發育情況。

(3)眼科檢查,注意白內障、青光眼或眼部感染的發生。

(4)血清電解質大便隱血。

(5)高血壓和骨質疏松的檢查,尤以老年人為然。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)妊娠期用藥:糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎腭裂,胎盤功能不全、自發性流產子宮內生長發育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。

(2)哺乳期用藥:由于糖皮質激素可由乳汁中排泄,對嬰兒造成不良影響,如生長受抑制、腎上腺皮質功能抑制等。

孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下,盡可能避免使用。

【兒童用藥】

小兒如長期使用腎上腺皮質激素,須十分慎重。

【老年患者用藥】

老年患者用糖皮質激素易發生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏松。

【藥物相互作用】

(1)非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。

(2)可增強對乙酰氨基酚的肝毒性

(3)與兩性霉素B碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發生低血鈣和骨質疏松。

(4)與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發生率,使痤瘡加重。

(5)與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。

(6)三環類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。

(7)與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量。

(8)甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整后者的劑量。

(9)與避孕藥雌激素制劑合用,可加強其治療作用和不良反應。

(10)與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。

(11)與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應

(12)與麻黃堿合用,可增強其代謝清除。

(13)與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。

(14)可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。

(15)可促進美西律在體內代謝,降低血藥濃度。

(16)與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。

(17)與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。

【藥物過量】

可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合征。主要原因為物質代謝和水鹽代謝紊亂的結果。

【規格】

(1)50mg(按氫化可的松計算)  (2)100mg (按氫化可的松計算)  (3)500mg(按氫化可的松計算)

貯藏

密閉,遮光保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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