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注射用尿激酶說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:注射用尿激酶說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:注射用尿激酶

曾用名:

商品名:

英文名:Urokinase for Injection

漢語拼音:Zhusheyonɡ Niɑojimei

本品為從健康人尿分離的,或從人腎組織培養中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000 (LMW-tcu-PA)和54000(HMW-tcu-PA)兩部分組成。

性狀

注射用尿激酶為白色或類白色無定形粉末,由分子量分別為33000和54000兩部分物質組成,溶于水,每1毫克酶蛋白的尿激酶活性應不低于70000國際單位。

【藥理毒理】

本品直接作用于內源性纖維蛋白溶解系統,能催化裂解纖溶酶原纖溶酶,后者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦能降解血循環中的纖維蛋白原凝血因子和凝因子Ⅷ等,從而發揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性抑制ADP誘導的血小板聚集,預防血栓形成。本品在靜脈滴注后,患者體內纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時后,纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低,以及它們的降解產物的增加可持續12~24小時。本品顯示溶栓效應藥物劑量、給藥的時間窗明顯的相關性。

本品毒性很低,小鼠靜脈注射半數致死量大于100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕有過反應報道。但是,鑒于本品增加纖溶酶活性,降低血循環中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原,可能出現嚴重的出血危險。

藥代動力學

本品在人體內藥代動力學特點尚未完全闡明。本品靜脈給予后經肝臟快速清除,血漿半衰期≦20分鐘。少量藥物經膽汁尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長。

【適應癥】

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞胸痛6~12小時內的冠狀動脈栓塞心肌梗死癥狀短于3~6小時的急性期腦血管栓塞視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術后預防血栓形成,保持血管插管和胸腔心包引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

【用法用量】

本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制。

1.肺栓塞  初次劑量4400單位/公斤體重,以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制,以90毫升/小時速度在10分鐘內滴完;其后以每小時4400單位的給藥速度,連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時,也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配制后肺動脈內注入;必要時,可根據情況調整劑量,間隔24小時重復一次,最多使用三次。

2.心肌梗死  建議以生理鹽水配制后,按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時,滴注前應先行靜脈給予肝素2500~10000單位。也可將本品200~300萬單位配制后靜脈滴注,45分鐘到90分鐘滴完。

3.外周動脈血栓  以生理鹽水配制本品(濃度2500單位/毫升)4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次;可調整滴入速度為1000單位/分,直至血塊溶解

4.防治心臟瓣膜替換術后的血栓形成  血栓形成是心臟瓣膜術后最常見的并發癥之一。可用本品4400單位/公斤體重,生理鹽水配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以4400單位/公斤體重/小時靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常后即停止用藥;如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥。

5.膿胸或心包積膿  常用抗生素膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內注入滅菌注射用水配制(5000單位/毫升)的本品10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢,又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。

6.眼科應用  用于溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解,有利于手術取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配制沖洗前房。

【不良反應】

本品臨床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內出血,發生率5%~11%,多輕微,嚴重者可致腦出血。本品用于冠狀動脈再通溶栓時,常伴隨血管再通后出現房性或室性心律失常,發生率高達70%以上。需嚴密進行心電監護。本品抗原性小,體外和皮內注射均未檢測到誘導抗體生成。因此,過敏反應發生率極低。但有報告,曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數人引發支氣管痙攣、皮疹和發熱。也可能會出現頭痛頭重感,食欲不振、惡心嘔吐等胃腸癥狀。

禁忌

下列情況的病人禁用本品:急性內臟出血、急性顱內出血,陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤動靜脈畸形動脈瘤血液凝固異常、嚴重難控制高血壓患者。

相對禁忌癥包括延長的心肺復蘇術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺、妊娠分娩后10天、活動潰瘍病及重癥肝臟疾患。

注意事項】

1.應用本品前,應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數、凝血酶時間(TT)、凝血酶原時間PT)、激活的部分凝血激活酶時間(APTT)及優球蛋白溶解時間ELT)的測定。TT和APTT應小于2倍延長的范圍內。

2.用藥期間應密切觀察病人反應,如脈率、體溫呼吸頻率血壓、出血傾向等,至少每4小時記錄1次。如發現過敏癥狀如:皮胗、蕁麻疹等應立即停用。

3.靜脈給藥時,要求穿刺一次成功,以避免局部出血或血腫。

4.動脈穿刺給藥時,給藥畢,應在穿刺局部加壓至少30分鐘,并用無菌繃帶和敷料加壓包扎,以免出血。

5.下述情況使用本品會使所冒風險增大,應權衡利弊后慎用本品。

(1)近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。

(2)極有可能出現左心血栓的病人,如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。

(3)亞急性細菌性心內膜炎患者。

(4)繼發于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。

(5)孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。

6.本品不得用酸性溶液稀釋,以免藥效下降。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗顯示,本品1000倍于人用量對雌性 小鼠和大鼠生殖能力胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在孕娠婦女中用藥的報道。因此,除非急需用本品,否則孕婦不用

本品能否從乳汁中排泄尚無報道。因此,哺乳期婦女慎用本品。

兒童用藥】

本品在兒童中應用的安全性和有效性尚未見報道。

【老年患者用藥】

本品在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡>70歲者慎用。

【藥物相互作用】

本品與其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于本品為溶栓藥,因此,影響血小板功能的藥物,如阿司匹林吲哚美辛保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用,以免出血危險增加。

【藥物過量】

本品靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。一旦出現出血癥應立即停藥,按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血,纖維蛋白原血漿水平<100mg/dl伴出血傾向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉淀物,不宜用右旋糖羥乙基淀粉氨基己酸的解救作用尚無報道,但可在緊急情況下使用。

【規格】

注射用尿激酶為滅菌凍干制劑,每安瓿含250000國際單位的尿激酶活性,25mg甘露醇、250mg人白蛋白和50mg氯化鈉

貯藏

凍干粉制劑在4℃~10℃保存。已配制的注射液在室溫下(25℃)8小時內使用;冰箱內(2℃~5℃)可保存48小時。

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地    址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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