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注射用門冬氨酸阿奇霉素說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:注射用門冬氨酸阿奇霉素說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:注射用門冬氨酸阿奇霉素

曾用名:

商品名:

英文名:Azithromycin Aspartate for Injection

漢語拼音:Zhusheyonɡ Mendonɡ’ɑnsuɑn Aqimeisu

本品主要成份為:門冬氨酸阿奇霉素。其化學名稱為:(2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[(2, 6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a -L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3, 4, 10-三羥基-3, 5, 6, 8, 10, 12, 14-七甲基-11-[[3, 4, 6-三脫氧-3-(二甲氨基)- b -D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮門冬氨酸鹽。

結構式

分子式:C38H72N2O12·(C4H7O4N22

分子量:1015.19

性狀

本品為白色或類白色疏松塊狀物。

【藥理毒理】

阿奇霉素為15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌抗菌作用,包括

革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組b 溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、a 溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其他鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性

革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。

本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定,并需作敏感性測定:大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。

厭氧菌脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌

傳播疾病微生物梅毒螺旋體淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。

其他微生物:包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲交原體、沙眼衣原體卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬彎曲菌屬單核細胞增多性李斯德桿菌。

下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。

作用機制與紅霉素相同,主要與細菌核糖體的50S亞單位結合,抑制依賴于RNA的蛋白合成。

藥代動力學

每日靜脈滴注阿奇霉素0.5g,連續2~5日,平均血漿峰濃度(Cmax)為3.63±1.60mg/ml,平均血漿谷濃度(Cmin)為0.20±0.15μg/ml,AUC24為9.60±4.80mg·h/ml。單次靜脈滴注阿奇霉素1~4g,滴注時間大于2小時,其清除率(CLt)和表觀分布體積(Vd)分別為10.18ml/(min·kg)和33.3L/kg。本品在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。每日靜滴阿奇霉素0.5g,連續5日,第1次給藥后的24小時內約11%的給藥量以原形從尿液中排出,第5次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%。此外,阿奇霉素可經膽道以原形(膽汁內可見高濃度的阿奇霉素)及10種代謝物排出。阿奇霉素的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低,當血藥濃度為0.02μg/ml時,血清蛋白結合率為15%;當血藥濃度為2μg/ml時,血清蛋白結合率為7%。阿奇霉素單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2b)為35~48小時。

【適應癥】

本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染

1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎

2.由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎

【用法用量】

將本品用適量注射用水充分溶解,配制成0.1g/ml,再加入至250ml或500ml的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,最終阿奇霉素濃度為1.0~2.0mg/ml,然后靜脈滴注。濃度為1.0mg/ml,滴注時間為3小時;濃度為2.0mg/ml,滴注時間為1小時。

1.治療社區獲得性肺炎:成人一次0.5g,一日1次,至少連續用藥2日,繼之換用阿奇霉素口服制劑一日0.5g,7~10日為一個療程。轉為口服治療時間應由醫師根據臨床治療反應確定。

2.治療盆腔炎:成人一次0.5g,一日1次,用藥1日或2日后,改用阿奇霉素口服制劑一日0.25g,7日為一個療程。轉為口服治療時間應由醫師根據臨床治療反應確定。

【不良反應】

1.本品常見不良反應

(1)胃腸道反應:腹瀉腹痛、稀便、惡心嘔吐等。

(2)局部反應:注射部位疼痛、局部炎癥等。

(3)皮膚反應:皮疹、瘙癢。

(4)其他反應:如畏食、頭暈呼吸困難等。

2.本品也可引起下列反應

(1)消化系統消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。

(2)神經系統頭痛嗜睡等。

(3)過敏反應支氣管痙攣等。

(4)其他反應:味覺異常等。

(5)實驗室檢查:血清氨基轉移酶、肌酐、乳酸脫氫酶膽紅素堿性磷酸酶升高,白細胞中性粒細胞血小板計數減少。

禁忌

對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項】

1.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整,但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料,給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。

2.由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑,肝功能不全者慎用,嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。

3.用藥期間如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜合征毒性表皮壞死等),應立即停藥,并采取適當措施。

4.治療期間,若患者出現腹瀉癥狀,應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立,應采取相應治療措施,包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。

5.本品每次滴注時間不得少于60分鐘,滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。

6.治療盆腔炎時若懷疑合并厭氧菌感染,應合用抗厭氧菌藥物

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗顯示本品對胎兒無影響,但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗,故在孕婦中應用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。

兒童用藥】

16歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

1.與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度,應注意檢測血漿茶堿水平。

2.與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間

3.與下列藥物同時使用時,建議密切觀察患者。

地高辛  使地高辛水平升高。

麥角胺二氫麥角胺  急性麥角毒性,癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。

三唑侖  通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理作用增強。

細胞色素P450系統代謝藥  提高血清中卡馬西平特非那定環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。

4.與利福布汀合用會增加后者的毒性。

【藥物過量】

【規格】

0.25g(25萬單位)(以阿奇霉素計)

貯藏

密封,在陰涼干燥保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地    址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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