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注射用甲氨蝶呤說明書

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版本:國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書

說明:注射用甲氨蝶呤說明書由國家藥品監督管理局于2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關于印發第一批化學藥品說明書的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。

【藥品名稱】

通用名:注射用甲氨蝶呤

曾用名:

商品名:

英文名:Methotrexate for Injection

漢語拼音:Zhusheyong Jia'an Dieling

本品化學名稱為:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸

結構式為:

image001.png

分子式:C20H22N8O5

分子量:454.45

性狀

本品為黃色或棕黃色疏松塊狀物或粉末。

【藥理毒理】

對二氫葉酸還原酶有高度親和力,以競爭方式與其結合,使葉酸不能轉變為四氫葉酸,從而使脫氧尿苷酸不能轉變為脫氧嘧啶核苷酸,阻止DNA合成,亦干擾RNA蛋白質合成。屬細胞周期特異性藥。主要作用于G1及G1/S轉換細胞

藥代動力學

用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰,肌內注射后達峰時間為0.5小時~1小時。血漿蛋白結合率約為50%,本品透過血腦屏障的量甚微,但鞘內注射后則有相當量可達全身循環。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;約10%通過膽汁排泄,T1/2α為1小時;T1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少量甲氨喋呤及其代謝產物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中,可長達數月,在有胸腔腹腔積液情況下,本品的清除速度明顯減緩;清除率個體差別極大,老年患者更甚。

【適應癥】

1、各型急性白血病,特別是急性淋巴細胞白血病惡性淋巴瘤非何杰金淋巴瘤蕈樣肉芽腫,多發性骨髓病;

2、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌卵巢癌宮頸癌睪丸癌;

3、頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤

4、高劑量用于骨肉病,鞘內注射可用于預防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經侵犯,本品對銀屑病也有一定療效。

【用法用量】

1、本品用注射用水2毫升溶解,可供靜脈、肌內、動脈、鞘內注射;

2、用于急性白血病:肌肉或靜脈注射,每次10~30mg,每周1~2次;兒童每日20~30mg/m2,每周一次,或視骨髓情況而定。

3、用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎:每日10~20mg , 亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注,一日1次,5~10次為一療程。總量80mg~100mg。

4、用于腦膜白血病:鞘內注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~12mg,最大不>12mg,一日1次,5天為一療程。用于預防腦膜白血病時,每日10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次。

5、用于實體瘤

(1)靜脈一般20mg/m2/次;

(2)亦可介入治療;

(3)高劑量并  葉酸治療某些腫瘤,方案根據腫瘤由醫師判定,如骨肉瘤等。

【不良反應】

1、胃腸道反應,包括口腔炎、口唇潰瘍咽喉炎惡心嘔吐腹痛腹瀉消化道出血。食欲減退常見,偶見偽膜性或出血腸炎等;

2、肝功能損害,包括黃疸丙氨酸氨基轉移酶堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉肽酶等增高;

3、大劑量應用時,由于本品和其它代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病,此時可出現血尿蛋白尿、尿少、氮質血癥甚至尿毒癥

4、長期用藥可引起咳嗽氣短肺炎或肺纖維化;

5、骨髓抑制:主要引起白細胞血小板減少,尤以應用大劑量或長期口服小劑量后,引起明顯骨髓抑制,貧血和血小板下降而致皮膚內臟出血;

6、脫發、皮膚發紅、瘙癢或皮疹、后者有時為對本品的過敏反應

7、在白細胞低下時可并發感染

8、鞘內注射后可能出現視力模糊、眩暈頭痛意識障礙,甚至嗜睡抽搐等。

禁忌癥

已知對本品高度過敏的患者禁用。

注意事項】

1、本品的致突變性致畸性和致癌性較烷化劑為輕,但長期服用后,有潛在的導致繼發性腫瘤的危險;

2、對生殖功能的影響,雖也較烷化劑類抗癌藥為小,但確可導致閉經精子減少或缺乏,尤其是長期應用較大劑量后。但一般多不嚴重,有時呈不可逆性;

3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心肺肝腎功能不全時,禁用本品,周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用;

4、有腎病史或發現腎功能異常時,禁用大劑量甲氨喋呤療法,未準備好解救藥四氫葉酸鈣(CF),未充分進行液體補充或堿化尿液時,也不能用大劑量甲氨喋呤療法;

5、大劑量甲氨蝶呤療法易致嚴重副反應,須經住院并可能隨時監測其血藥濃度時才能謹慎使用。滴注時不宜超過6小時,太慢易增加腎臟毒性。大劑量注射本品2~6小時后,可肌肉注射甲酰四氫葉酸鈣3~6mg,每6小時1次,注射1~4次,可減輕或預防副作用

【孕婦及哺乳婦女用藥】

應用本品期間禁懷孕及哺乳。

【兒童用藥】

兒童每日1.25mg~5mg,視骨髓情況而定。

【藥物相互作用】

1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物,如與本品同用,可增加肝臟的毒性。

2、由于用本品后可引起血液尿酸的水平增多,在痛風高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量;

3、本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥,同此與其他抗凝藥同用時宜謹慎;

4、與保泰松磺胺類藥物同用后,因與蛋白質結合的競爭,可能會引起本品血清濃度的增高而導致毒性反應的出現;

5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素那可減少其吸收;

6、與弱有機酸水楊酸鹽等同用,可抑制本品的腎排泄而導致血清藥濃度增多,同此應酌情減少用量;

7、氨苯喋啶乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用,如與本品同用可增加其毒副作用;

8、與氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可產生拮抗作用,但如先用本品,4~6小時后再用氟尿嘧啶則可產生協同作用,同樣本品如與左旋門冬酰胺酶合用也可導致減效,如用后者10日后或于本品用藥后24小時內給左旋門冬酰胺酶,則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用。有報道如在用本品前24小時或10分鐘后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。本品與放療或其他骨髓抑制藥同用時宜謹慎。

【規格】

5mg

貯藏

遮光、密閉,在陰涼處保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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